Ένας αριθμός αντιβακτηριακών παραγόντων - κεφαλοσπορίνες, οι οποίοι περιλαμβάνουν το αντιβιοτικό Ceftriaxone, ανακαλύφθηκαν για πρώτη φορά το 1948. Οι ερευνητές έχουν διαπιστώσει ότι είναι πιο ανθεκτικές στις επιβλαβείς επιδράσεις των βακτηριακών ενζύμων από, για παράδειγμα, πενικιλίνες. Το 1964, οι επιστήμονες κατάφεραν να απομονώσουν μια καθαρή ουσία από την κυτταρική καλλιέργεια, η οποία σηματοδότησε την αρχή της παραγωγής φαρμακευτικών προϊόντων που ονομάζεται ομάδα αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης.
Περιεχόμενο υλικού:
- 1 Η σύνθεση του αντιβιοτικού
- 2 Ποια ομάδα αντιβιοτικών ανήκει
- 3 Φαρμακολογικές ιδιότητες και φαρμακοκινητική
- 4 Γιατί το φάρμακο συνταγογραφείται για ενήλικες και παιδιά
- 5 Οδηγίες χρήσης Ceftriaxone σε ενέσεις
- 6 Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
- 7 Μπορώ να πίνω αλκοόλ, ενώ παίρνω το φάρμακο
- 8 Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα φάρμακα
- 9 Αντενδείξεις, παρενέργειες και υπερβολική δόση
- 10 Αναλόγων
Η σύνθεση του αντιβιοτικού
Το αντιβιοτικό είναι νατριούχο κεφτριαξόνη. Ο χημικός τύπος του βασίζεται στο 7-αμινοκεφαλοσπορανικό οξύ. Οι αμπούλες περιέχουν μια εντελώς αποστειρωμένη ουσία με τη μορφή λευκής σκόνης.
Ποια ομάδα αντιβιοτικών ανήκει
Η αντιβακτηριακή θεραπεία αναφέρεται σε μια σειρά κεφαλοσπορινών. Πρόκειται για μια κατηγορία ουσιών που είναι πιο ανθεκτικές στα ένζυμα που παράγονται από ένα βακτηριακό κύτταρο. Όσο μεγαλύτερη είναι η αντίσταση, τόσο μεγαλύτερη είναι η επίδραση του αντιβιοτικού στο παθογόνο.
Συνολικά, η εν λόγω τάξη έχει πέντε ομάδες ενώσεων, διαφορετικά ονομάζονται γενιές. Η ταξινόμηση αυτή βασίζεται στη χημική δομή της ίδιας της ουσίας και στον βαθμό αντοχής της στα βακτηριακά ένζυμα.Σύμφωνα με αυτή την ταξινόμηση, η κεφτριαξόνη ανήκει στην τρίτη γενιά, γεγονός που υποδηλώνει το πολύ ευρύ φάσμα της δράσης της και επαρκή αντίσταση (αντίσταση) στις β-λακταμάσες (βακτηριακά ένζυμα που καταστρέφουν το φάρμακο).
Φαρμακολογικές ιδιότητες και φαρμακοκινητική
Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Μελέτες έχουν δείξει ότι η βιοδιαθεσιμότητά του δεν αλλάζει. Ένα αντιβιοτικό τείνει να συσσωρεύεται στη διακυτταρική ουσία, έτσι διεισδύει εξίσου καλά σε όλους τους βιολογικούς ιστούς και υγρά.
Καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας, το φάρμακο παραμένει ενεργό, συνεπώς κάθε επόμενη δόση χορηγείται μόνο μετά από 24 ώρες.
Μέχρι το 96% του υλικού έναρξης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του αίματος. Επιπλέον, αυτή η αντίδραση έχει αντίστροφη σχέση. Όσο μεγαλύτερη είναι η δοσολογία του φαρμάκου, τόσο λιγότερα αντιβιοτικά θα καθίστανται σε πρωτεΐνη αλβουμίνης.
Η υψηλότερη περιεκτικότητα σε φάρμακο προσδιορίζεται στο αίμα μετά από περίπου τρεις ώρες από τον χρόνο χορήγησης. Ο χρόνος ημιζωής του σώματος σε ενήλικες ασθενείς είναι περίπου 8 ώρες. Σε βρέφη ηλικίας κάτω από την ημισέληνο, η διάρκεια αυτής της χρονικής περιόδου μπορεί να παραταθεί κατά μία ημέρα. Η κατανομή της ουσίας σε μεταβολίτες στο σώμα των ηλικιωμένων καθυστερεί και κυμαίνεται από 8 έως 24 ώρες.
Το αντιβιοτικό απεκκρίνεται μαζί με τα βιολογικά υγρά - ούρα και χολή. Με νεφρική ανεπάρκεια, εκκρίνεται περισσότερο από το ήπαρ και, αντίθετα, με ηπατική ανεπάρκεια, η πλειονότητα των μεταβολιτών εγκαταλείπουν το σώμα μέσω των νεφρών.
Στο έντερο, η δραστική ουσία περνάει σε μη εύπεπτη μορφή και στη συνέχεια αφαιρείται μαζί με τις επεξεργασμένες μάζες τροφίμων.
Η δράση του φαρμάκου είναι να διαταράξει τη σύνθεση δομικών στοιχείων του μικροβιακού κυτταρικού τοιχώματος. Έτσι, στην παρουσία του, εμφανίζονται ανεπανόρθωτες δομικές αλλαγές στο βακτηριακό κύτταρο, ως αποτέλεσμα του οποίου πεθαίνει.
Με άλλα λόγια, το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Καταστρέφει τα υπάρχοντα βακτήρια και εμποδίζει τη δημιουργία νέων.
Σύμφωνα με δοκιμές που διεξάγονται εκτός ζώντος οργανισμού, δηλ. In vitro, το φάρμακο έχει επιβλαβή επίδραση επί:
- τα περισσότερα στελέχη των σταφυλόκοκκων (με εξαίρεση τα Staphylococcus spp.) ·
- πολλά αρνητικά κατά Gram ραβδιά, συμπεριλαμβανομένης της σαλμονέλας, παράγοντες που προκαλούν μηνιγγίτιδα, σύφιλη, εντερικές και ουρογεννητικές λοιμώξεις.
- ένα πλήθος παθογόνων και βακτηριδίων που θεωρούνται επικίνδυνα υπό όρους, πολλαπλασιαζόμενα σε περιβάλλον εξαιρετικά οξυγόνου (όπως για παράδειγμα κλωστρίδια και βακτηριοειδή που αποτελούν μέρος της εντερικής χλωρίδας).
Τα αποτελέσματα της δράσης ενός αντιβιοτικού έξω από έναν ζωντανό οργανισμό και συγκεκριμένα σε ένα άτομο ή ένα ζώο μπορεί να διαφέρουν. Ως εκ τούτου, τα συμπεράσματα που προέκυψαν κατά τη διάρκεια της δοκιμής in vitro θεωρούνται υπό όρους. Η ευαισθησία κάθε μεμονωμένου ατόμου αναγνωρίζεται ξεχωριστά σε διάφορα εργαστηριακά δείγματα.
Γιατί το φάρμακο συνταγογραφείται για ενήλικες και παιδιά
Οι ενέσεις κεφτριαξόνης συνταγογραφούνται για ενήλικες και παιδιά για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς.
Αυτός ο κύκλος περιλαμβάνει:
- ασθένειες της εντερικής οδού και της αναπνευστικής οδού (ιδίως πνευμονία), συμπεριλαμβανομένης της μύτης και του λαιμού.
- φλεγμονή του αυτιού.
- ουρολοιμώξεις (για παράδειγμα, γονόρροια).
- παθολογικές διεργασίες που επηρεάζουν την επένδυση του εγκεφάλου.
- νεφρικές λοιμώξεις
- βακτηριακές αλλοιώσεις των οστών, των αρθρώσεων και του μυϊκού ιστού.
Οι ενέσεις συνταγογραφούνται επίσης ως προφύλαξη για την πρόληψη της ανάπτυξης βακτηριακών λοιμώξεων στην μετεγχειρητική περίοδο.
Οδηγίες χρήσης Ceftriaxone σε ενέσεις
Οι ενέσεις χορηγούνται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Για ενδομυϊκή ένεση γραμμαρίων σκόνης αραιώνονται 3,5 ml ενός διαλύματος Lidocaine 1%. Η βελόνα εισάγεται βαθιά μέσα στον γλουτιαίο μυ. Τη φορά, δεν μπορεί να χορηγηθεί περισσότερο από ένα γραμμάριο του φαρμάκου σε ένα μυ.
Για ενδοφλέβια χορήγηση, παρασκευάζεται διάλυμα. Το αντιβιοτικό κεφτριαξόνης πρέπει να αραιώνεται σε αναλογία: γραμμάριο σκόνης ανά 10 ml αποστειρωμένου νερού.Το φάρμακο εγχέεται στη φλέβα πολύ αργά για 2 έως 4 λεπτά.
Η ένεση γίνεται μία φορά κάθε 24 ώρες. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ίδια την ασθένεια. Οποιαδήποτε θεραπεία δεν θα πρέπει να υπερβαίνει την περίοδο των 14 ημερών (συχνότερα, όχι περισσότερο από 8 - 10 ημέρες).
Για ενήλικες
Όλοι οι ασθενείς άνω των 12 ετών έχουν συνταγογραφηθεί με μία δόση 1 g. Σε περίπτωση διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας, αλλά διατηρώντας τη λειτουργία των νεφρών, ο κανόνας δεν μειώνεται. Στην αντίθετη περίπτωση, διατηρώντας παράλληλα τη λειτουργία του ήπατος, αλλά με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η δόση παραμένει επίσης η ίδια.
Με τη μείωση των επιδόσεων και των δύο οργάνων, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα.
- Σε σοβαρές περιπτώσεις, το ποσοστό φαρμακευτικής αγωγής μπορεί να αυξηθεί στα τέσσερα γραμμάρια την ημέρα.
- Στη θεραπεία της γονόρροιας, 0,25 g χορηγείται ενδομυϊκά κάθε φορά και μία φορά.
- Για προετοιμασία πριν από τη χειρουργική επέμβαση, υπό την προϋπόθεση πιθανής βακτηριακής μόλυνσης, χορηγούνται στον ασθενή ένα ή δύο γραμμάρια σκόνης μιάμιση ώρα πριν από την έναρξη των χειρισμών.
Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται ταυτόχρονα με αμινογλυκοσίδες λόγω της μη προβλεψιμότητας του αποτελέσματος της θεραπείας. Εξαιρέσεις μπορεί να είναι μόνο περίπλοκες περιπτώσεις, για παράδειγμα, όπως μια εκτεταμένη ήττα από την Pseudomonas aeruginosa, όπου είναι ζήτημα σωτηρίας ζωών. Σε αυτή την περίπτωση, οι υποδεικνυόμενες ομάδες φαρμάκων χορηγούνται σε κανονικές δόσεις, αλλά αυστηρά ξεχωριστά.
Για παιδιά
Η δοσολογία των παιδιών υπολογίζεται ανάλογα με την ηλικία και το βάρος. Ο ελάχιστος κανόνας είναι 20 mg ανά κιλό βάρους.
Για τα νεογνά ηλικίας έως δύο εβδομάδων, η μέγιστη ποσότητα του φαρμάκου ανά χορήγηση είναι 50 mg / kg. Για όλα τα παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών, η σάρκα ηλικίας μέχρι 12 ετών δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 75 mg / kg ανά εφαρμογή.
Εξαιρέσεις είναι περιπτώσεις βακτηριακής μηνιγγίτιδας. Σε αυτή την περίπτωση, στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, χορηγούνται 100 mg ουσίας ανά kg βάρους σε όλους τους ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 ετών, συμπεριλαμβανομένων των νεογνών.
Αμέσως μετά είναι δυνατό να προσδιοριστεί το παθογόνο και να προσδιοριστεί ποια φάρμακα δεν έχει αντίσταση, η δοσολογία μειώνεται στο πρότυπο. Η θεραπεία, ανάλογα με τον παθογόνο, διαρκεί από 4 έως 14 ημέρες.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Στο στάδιο του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης, η αντιβιοτική αγωγή αντενδείκνυται. Σε μεταγενέστερες περιόδους, το ζήτημα της καταλληλότητας χρήσης αποφασίζεται από το γιατρό.
Δεδομένου ότι το εν λόγω φάρμακο είναι δυνατό να αποβάλλεται μαζί με το μητρικό γάλα, για την περίοδο της θεραπείας αξίζει να εξεταστεί το ζήτημα της αποβολής ή της προσωρινής παύσης της σίτισης.
Μπορώ να πίνω αλκοόλ, ενώ παίρνω το φάρμακο
Δεδομένου ότι τόσο οι ουσίες όσο και το αλκοόλ και το φάρμακο αναστέλλουν τη λειτουργία του ήπατος, η συνδυασμένη χρήση τους είναι απαράδεκτη. Ως αποτέλεσμα της κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, είναι πιθανή η ανάπτυξη τοξικού σοκ - σοβαρή ηπατική βλάβη.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα φάρμακα
Το εν λόγω φάρμακο είναι χημικά ασυμβίβαστο με άλλους παράγοντες που περιέχουν ασβέστιο, καθώς και άλλα φάρμακα από την κατηγορία των αντιβιοτικών. Όλα αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να συνδυαστούν σε μία φιάλη, αλλά πρέπει να χορηγούνται χωριστά.
Πρέπει να γνωρίζετε ότι η εν λόγω θεραπεία μειώνει την απορρόφηση της βιταμίνης Κ και επίσης ενισχύει την επίδραση των φαρμάκων που μειώνουν το ιξώδες του αίματος. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χρήση με αντιπηκτικά μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη αιμορραγίας.
Αντενδείξεις, παρενέργειες και υπερβολική δόση
Πριν από τη λήψη απόφασης σχετικά με τη διεξαγωγή της θεραπείας, ένας ασθενής ερωτάται να προσδιορίσει την υπερευαισθησία του στα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης. Σε περίπτωση υπερευαισθησίας, αυτά τα φάρμακα δεν συνταγογραφούνται.
Μια απόλυτη αντένδειξη είναι το πρώτο τρίμηνο της κύησης και η περίοδος θηλασμού. Η κεφτριαξόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε μεταγενέστερη ημερομηνία συνταγογραφείται μόνο αφού συγκριθούν όλοι οι κίνδυνοι και τα οφέλη.
Το φάρμακο είναι σχετικά αντενδείκνυται:
- πρόωρα βρέφη.
- νεογνά με σημάδια ίκτερου.
- άτομα με ιστορικό εντερικών βλαβών που σχετίζονται με τη χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων,
- άτομα με σοβαρές αναπηρίες στο σύστημα της ούρησης και του σχηματισμού αίματος.
Με την εισαγωγή του φαρμάκου, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πόνο στο σημείο της ένεσης, μέχρι την εμφάνιση θρομβοφλεβίτιδας. Αμέσως μετά την εισαγωγή της ουσίας, αισθάνεται μια αιχμηρή άκρη της γλώσσας, μια μεταλλική γεύση στο στόμα, ξένες οσμές, ζάλη, αίσθημα κακουχίας, ρίγη.
Μεταξύ των πιο σοβαρών αντιδράσεων, παρατηρήθηκαν δερματικές εκδηλώσεις ποικίλης σοβαρότητας από απλά εξανθήματα έως σύνθετη δερματίτιδα και ερύθημα, καθώς και αναφυλακτικό σοκ. Καθώς η θεραπεία συνεχίζεται, μπορεί να παρατηρηθούν διαταραχές στα έντερα, ανάπτυξη μυκοζέων διαφόρων εντοπισμάτων, φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου με την εμφάνιση μικρών πληγών και όλα τα είδη μετατοπίσεων στην εικόνα του αίματος.
Για σημεία υπερδοσολογίας, δίνεται έμφαση στην ανακούφιση των συμπτωμάτων.
Αναλόγων
Υπάρχει ένας αριθμός αναλόγων που περιέχουν την ίδια δραστική ουσία, αλλά παράγονται με άλλα εμπορικά ονόματα: «Azaran», «Broadsef-S», «Lendacin», «Loraxon», «Medaxon», «Rofecin», «Stericef», , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".
Υπάρχουν επίσης φάρμακα των οποίων η δράση βασίζεται σε αντιβακτηριακές ουσίες της ίδιας σειράς που είναι παρόμοιες στη χημική δομή και ανήκουν στην ίδια ομάδα.
Οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς αντιπροσωπεύονται από φάρμακα: Cefixime, Cefosin και Cefoperazone.
Εξετάστε τα συγκριτικά χαρακτηριστικά τους:
όνομα / χαρακτηριστικό του φαρμάκου | Cefixim | Cefosin | Κεφοπεραζόνη |
---|---|---|---|
δραστική ουσία | cefixime | κεφοταξίμη | κεφοπεραζόνη |
μορφή απελευθέρωσης | χάπια | σκόνη για την παρασκευή διαλυμάτων | σκόνη για την παρασκευή διαλυμάτων |
δοσολογία | 0,2 / 0,4 g | 0,5 / 1/2 g | 1 g |
κανονικό για τους ενήλικες | 0,2 g - 2 φορές την ημέρα. 0,4 g - 1 φορά την ημέρα | 1 g κάθε 12 ώρες | 1 g κάθε 12 ώρες |
πρότυπο για τα παιδιά | 4 mg / kg - 2 φορές την ημέρα. 8 mg / kg - 1 φορά την ημέρα | 50-100 mg / kg κάθε 12 ώρες | 50-200 mg / kg κάθε 12 ώρες |
Οι ενδείξεις, οι αντενδείξεις και οι παρενέργειες των φαρμάκων ολόκληρης της τρίτης γενιάς είναι παρόμοιες και δεν χρειάζονται ξεχωριστή περιγραφή.
Η ανακάλυψη των κεφαλοσπορινών, αφενός, κατέστησε δυνατή τη θεραπεία έναντι ανθεκτικών στην πενικιλίνη παθογόνων παραγόντων. Από την άλλη πλευρά, αύξησε την πιθανότητα υπερφόρτωσης.
Καθώς αυξάνεται η επιθετικότητα των αντιβιοτικών, εμφανίζονται όλο και περισσότεροι μικροοργανισμοί που είναι ανθεκτικοί σε νέους τύπους φαρμάκων. Αυτό το γεγονός αξίζει ιδιαίτερα να ληφθεί υπόψη κατά τη συνταγογράφηση της Ceftriaxone για παιδιά, καθώς σε μικρούς ασθενείς είναι πιθανότερο να αντιμετωπίσει πάσης φύσεως παθογόνους παράγοντες.