Αναστολείς ΜΕΑ - κατάλογος φαρμάκων

Η υπέρταση και οι σχετικές βλάβες στο συκώτι, στα νεφρά και στον εγκέφαλο είναι η μάστιγα της εποχής μας. Ο αριθμός των θανάτων από υψηλή αρτηριακή πίεση υπερβαίνει σημαντικά τη θνησιμότητα από το AIDS και προσεγγίζει τους δείκτες που είναι χαρακτηριστικοί της ογκολογίας. Ένα από τα μέσα καταπολέμησης της υπέρτασης είναι οι αναστολείς ΜΕΑ. Ο κατάλογος των φαρμάκων αυτής της ομάδας και ο μηχανισμός δράσης τους περιγράφονται παρακάτω.

Αναστολείς ΜΕΑ - τι είναι αυτό;

Μιλώντας για τους αναστολείς του ΜΕΑ, δεν μπορεί κανείς παρά να θυμηθεί πώς λειτουργεί το σύστημα για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης. Ρύθμιση της πίεσης του αίματος στο ανθρώπινο σώμα γίνεται, μεταξύ άλλων, λόγω του συστήματος αγγειοτενσίνης.

Το τελευταίο λειτουργεί ως εξής:

1. Από τις βήτα-σφαιρίνες του πλάσματος, ιδιαίτερα από το αγγειοτενσίνη, σχηματίζεται αγγειοτενσίνη Ι υπό τη δράση των ενζύμων (ρενίνη), δεν επηρεάζει τον αγγειακό τόνο και παραμένει ουδέτερη.
2. Η αγγειοτενσίνη Ι εκτίθεται σε ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης - ACE.
3. Η αγγειοτενσίνη II σχηματίζεται - ένα αγγειοδραστικό πεπτίδιο που μπορεί να επηρεάσει τον τόνο του αγγειακού τοιχώματος με ερεθισμό ευαίσθητων στην αγγειοτενσίνη υποδοχέων.
4. Υπάρχει μια στένωση των αιμοφόρων αγγείων.
5. Υπό την επίδραση της ενεργού αγγειοτασίνης, της νοραδρεναλίνης (αυξάνει τον αγγειακό τόνο), η αλδοστερόνη (προάγει τη συσσώρευση ιόντων νατρίου και καλίου) απελευθερώνεται αντιδιουρητική ορμόνη (συμβάλλει στην αύξηση του όγκου του υγρού στην κυκλοφορία του αίματος).
6. Εάν η παραπάνω διαδικασία είναι πολύ έντονη, ένα άτομο αναπτύσσει υπέρταση. Η αρτηριακή πίεση μπορεί να φτάσει σε κρίσιμες τιμές.Σε αυτό το πλαίσιο, αναπτύσσεται αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, έμφραγμα του μυοκαρδίου (ο σχηματισμός μιας θέσης νέκρωσης στην καρδιά), επηρεάζονται τα νεφρικά σπειράματα.

Η παραπάνω διαδικασία, αν προχωρήσει πολύ εντατικά και ο ασθενής αναπτύξει υπέρταση, μπορεί να επιβραδυνθεί. Για το σκοπό αυτό, χρησιμοποιούνται ειδικά φάρμακα - αναστολείς ΜΕΑ. Η δράση τους βασίζεται στην παύση της σύνθεσης του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης και στη μετάβαση της αγγειοτενσίνης Ι στην αγγειοτενσίνη II. Η παραπάνω διαδικασία αποκλείεται στο αρχικό στάδιο. Δεν παρατηρείται υπερβολική στένωση των περιφερειακών δοχείων.

Σημείωση: υπάρχουν άλλοι τρόποι σχηματισμού της αγγειοτενσίνης II, που δεν σχετίζεται με το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης. Αυτό δεν εμποδίζει πλήρως τη αγγειοδραστική ουσία και καθιστά τους αναστολείς του ACE περιορισμένους αποτελεσματικούς στην καταπολέμηση της υπέρτασης.

Η λίστα φαρμάκων τελευταίας γενιάς

Τα φάρμακα της τελευταίας γενιάς διακρίνονται από καλή ανοχή, σύνθετη παρατεταμένη δράση, ευκολία χρήσης και ελάχιστες αντενδείξεις.

Αυτά περιλαμβάνουν:

1. Φωσινοπρίλη - Ένα χαρακτηριστικό χαρακτηριστικό του φαρμάκου είναι ότι η απέκκριση εξίσου συμβαίνει μέσω των νεφρών και του ήπατος. Αυτό μειώνει το φορτίο και στα δύο όργανα και σας επιτρέπει να χρησιμοποιήσετε το εργαλείο για νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Πρόκειται για ένα προφάρμακο στο σώμα που μετατρέπεται σε ενεργό φοσινοπριλάτη. Τα 10 mg συνταγογραφούνται μία φορά την ημέρα.
2. Spirapril - Χαρακτηρίζεται από χαμηλή συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών και υψηλή αποτελεσματικότητα. Το φάρμακο συνταγογραφείται για 6 mg, 1 φορά την ημέρα. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά όχι νωρίτερα από 3 ημέρες μετά την διακοπή των διουρητικών. Εάν είναι απαραίτητο, η ένδειξη αυτή μπορεί να αγνοηθεί. Σε αυτή την περίπτωση, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται τις πρώτες 6 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας. Υψηλός κίνδυνος ορθοστατικών αντιδράσεων.
3. Omapatrilat - ένα σύνθετο φάρμακο που ταυτόχρονα εμποδίζει την παραγωγή ACE και ουδέτερης ενδοπεπτιδάσης - ένα ένζυμο το οποίο, μαζί με την αγγειοτενσίνη, εμπλέκεται στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Διορίζεται μία φορά την ημέρα, είναι ένας από τους καλύτερους αντιπροσώπους της ομάδας αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης μέχρι σήμερα.

Κατανομή φαρμάκων

Ο κατάλογος των αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνει φάρμακα διαφόρων ομάδων. Η ταξινόμησή τους πραγματοποιείται με χημική δομή, φαρμακολογικές ιδιότητες και προέλευση.

Σχετικά με τη χημική δομή του φαρμάκου είναι:

• σουλφυδρύλιο (καπτοπρίλιο).
• καρβοξυαλκύλιο (εναλαπρίλιο).
• φωσφορυλ (φοσινοπρίλη);
• υδροξαμικό (idrapril).

Η περιγραφόμενη ταξινόμηση αφορά μόνο τους ειδικούς που ασχολούνται με τη διεξοδική μελέτη των ιδιοτήτων των εν λόγω φαρμάκων. Οι πληροφορίες στον επαγγελματία σχετικά με την παρουσία συγκεκριμένης χημικής ομάδας στο προϊόν δεν φέρνουν απτά οφέλη. Ο διαχωρισμός των αναστολέων του ΜΕΑ με φαρμακολογικές ιδιότητες έχει μεγαλύτερη πρακτική σημασία:

Οι αναστολείς ΜΕΑ διαιρούνται σε φυσικά και συνθετικά κατά προέλευση. Τα φυσικά φάρμακα περιλαμβάνουν φάρμακα πρώτης γενιάς που δημιουργούνται με βάση τη θερμοτίτιδα - το δηλητήριο ενός φιδιού της Νότιας Αμερικής. Ήταν τοξικά, αναποτελεσματικά και δεν χρησιμοποιούνται ευρέως. Τα συνθετικά προϊόντα χρησιμοποιούνται παντού.

Συμβατικά, μπορούν να χωριστούν σε 3 γενιές:

1. 1η γενιά - η καπτοπρίλη και άλλα φάρμακα που περιέχουν μια ομάδα σουλφυδρυλίου.
2. II γενιά - φάρμακα τύπου καρβοξυλικού τύπου, τα οποία περιλαμβάνουν λισινοπρίλη, ραμιπρίλη.
3. III γενιάς - ένας νέος τύπος φαρμάκου, ο οποίος περιλαμβάνει την ομάδα φωσφορυλίου. Ένας από τους διάσημους αντιπροσώπους της τρίτης γενιάς είναι η φοσινοπρίλη.

Πρέπει να σημειωθεί ότι η παραγωγή του φαρμάκου δεν υποδεικνύει πάντα τον βαθμό της αποτελεσματικότητάς του. Υπάρχουν περιπτώσεις όπου μόνο παρωχημένα φάρμακα βοήθησαν έναν ασθενή με επίμονη υπέρταση. Οι νέες εξελίξεις δεν είχαν το αναμενόμενο αποτέλεσμα.

Ενδείξεις χρήσης

Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν πολλά φαρμακολογικά αποτελέσματα και συνταγογραφούνται σε ασθενείς με την ακόλουθη παθολογία:

• υπέρταση οποιουδήποτε τύπου (ανακλαστική, κακοήθη, ανθεκτική) ·
• συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
• διαβητική νεφροπάθεια.
• χρόνια νεφρίτη?
• έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• την πρόληψη της επαναλαμβανόμενης νέκρωσης της καρδιάς.

Κατά τη συνταγογράφηση της καπτοπρίλης και των αναλόγων της, οι ασθενείς με τις αντίστοιχες ασθένειες καταφέρνουν να επιτύχουν αποτελέσματα όπως μείωση του φορτίου στην καρδιά, βελτίωση της κυκλοφορίας του αίματος στον πνευμονικό κύκλο και χαλάρωση της αναπνοής, μείωση της αρτηριακής πίεσης και μείωση της αντοχής των νεφρικών αγγείων. Επιπλέον, οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με νιτρικά για να ενισχύσουν την επίδραση των τελευταίων.

Πιθανές παρενέργειες

Τα περισσότερα συνθετικά παρασκευάσματα που ανήκουν στην υπό εξέταση ομάδα είναι καλά ανεκτά. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες και σχεδόν πάντοτε συνδέονται με υπερβολικές θεραπευτικές δόσεις ή παραβίαση του φαρμάκου.

Σε αυτή την περίπτωση, οι ακόλουθες αντιδράσεις εμφανίζονται σε ασθενείς:

• ταχυαρρυθμία;
• πονοκεφάλους
• απώλεια της όρεξης.
• παραβίαση γεύσης.
• ξηρός βήχας.
• ναυτία
• διάρροια
• μυϊκές κράμπες;
• εμετό

Ίσως η ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων να προχωρά ως κνίδωση. Σε σπάνιες περιπτώσεις, οι ασθενείς έχουν αγγειοοίδημα, συμπεριλαμβανομένης της εξάπλωσης στην αναπνευστική οδό. Για να αποτρέψετε καταστάσεις που ενέχουν κίνδυνο για τη ζωή του ασθενούς, συνιστάται η λήψη του πρώτου και του δεύτερου δισκίου με την παρουσία ενός γιατρού ή νοσοκόμου.

Τα σύγχρονα φάρμακα που εμποδίζουν την παραγωγή ACE είναι δύσκολο να αποδοθούν σε μία φαρμακολογική ομάδα. Τα περισσότερα νέα φάρμακα που εισέρχονται στην αγορά έχουν πολύπλοκο αποτέλεσμα και επηρεάζουν διάφορους μηχανισμούς αύξησης της αρτηριακής πίεσης με τη μία.

Ποια είναι η καλύτερη: σααρτάνια ή αναστολείς ΜΕΑ;

Οι ασθενείς με υπέρταση συχνά ρωτούν το γιατρό τους τι είναι καλύτερο, σααρτάνια ή αναστολείς ΜΕΑ. Για να απαντήσετε σε αυτό, πρέπει να γνωρίζετε τα χαρακτηριστικά της δράσης και των δύο φαρμακολογικών ομάδων. Όπως αναφέρθηκε ήδη, οι αναστολείς δρουν αποκλειστικά στο ένζυμο μετατροπής αγγειοτασίνης, εμποδίζοντας τον σχηματισμό αγγειοτασίνης II από την αγγειοτασίνη Ι.

Η σύνθεση μιας αγγειοδραστικής ουσίας εμφανίζεται όχι μόνο υπό την επίδραση του ACE. Τα συστατικά μέρη συμμετέχουν στη διαμόρφωση του, είναι αδύνατο να σταματήσει εντελώς η παραγωγή του με φαρμακολογικό τρόπο. Αυτό απαιτεί αποκλεισμό όχι ACE, αλλά ευθέως υποδοχείς ευαίσθητοι στη δράση της αγγειοτενσίνης, που είναι η επίδραση των σααρτών - μια σχετικά νέα φαρμακολογική ομάδα, η οποία περιλαμβάνει ουσίες όπως η τελμισαρτάνη, η λοσαρτάνη, η βαλσαρτάνη.

Απαντώντας στην ερώτηση που τέθηκε στην αρχή αυτής της ενότητας, πρέπει να ειπωθούν τα εξής: οι σααρτάνοι είναι σύγχρονα φάρμακα που είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά και ικανά να καταπολεμήσουν τις πιο σοβαρές μορφές υπέρτασης. Από κάθε άποψη, υπερβαίνουν τους αποδεδειγμένους, αλλά ολοένα και πιο απαρχαιωμένους αναστολείς ACE δεύτερης γενιάς. Μόνο οι πολύπλοκοι παράγοντες μπορούν να ανταγωνιστούν τα σααρτάνια, η δράση των οποίων δεν περιορίζεται στη διακοπή της παραγωγής του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης.

Σημείωση: Το μειονέκτημα των sartans είναι το σχετικά υψηλό κόστος τους. Για παράδειγμα, η τιμή της συσκευασίας του telmisartan στα φαρμακεία της πρωτεύουσας είναι 260-300 ρούβλια. Ένα πακέτο enalapril μπορεί να αγοραστεί για 25-30 ρούβλια.

Οι αναστολείς ΜΕΑ είναι εξαιρετικά εργαλεία που συνδυάζουν υψηλή αποτελεσματικότητα και προσβασιμότητα σε όλα τα τμήματα του πληθυσμού.Τα σύγχρονα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν περιορίζονται πλέον στην παρεμπόδιση του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης. Οι προγραμματιστές βελτιώνουν συνεχώς την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων προσθέτοντας νέες φαρμακολογικές ιδιότητες. Ένα ζωντανό παράδειγμα αυτού είναι τα σύνθετα παρασκευάσματα τρίτης γενιάς. Οι εργασίες για τη βελτίωση των μέσων που στοχεύουν στην καταπολέμηση της υπέρτασης δεν σταματούν. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς μπορούν να βασίζονται στην εμφάνιση όλο και περισσότερων νέων φαρμάκων που είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά, προσιτά και έχουν λίγες παρενέργειες.