Meldonium: επίδραση στο ανθρώπινο σώμα, οδηγίες χρήσης

Το Meldonium είναι ένα φάρμακο που ρυθμίζει τις μεταβολικές διεργασίες σε επίπεδο ενεργειακών λειτουργιών των κυττάρων. Το βασικό αποτέλεσμα του meldonium στο σώμα είναι να αυξήσει την επιβίωση των κυττάρων ιστού σε πολλές διαταραχές της καρδιάς και του εγκεφάλου στο πλαίσιο της ισχαιμίας (διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος) και της υποξίας (πείνα με οξυγόνο).

Η ουσία αναπτύχθηκε το 1975 από τον σοβιετικό καθηγητή Ivar Kalvinsh (σήμερα επικεφαλής του τμήματος ιατρικής χημείας στο Ινστιτούτο της Ρίγα της Λετονίας). Από το 2012, στη Ρωσία, ένα φαρμακολογικό προϊόν έχει συμπεριληφθεί στον κατάλογο των ζωτικών φαρμάκων.

Ποια επίδραση έχει το meldonium στο σώμα;

Στη διαδικασία θεραπείας, μια φαρμακευτική ουσία:

• υποστηρίζει κύτταρα της καρδιάς και του εγκεφάλου με κακή παροχή αίματος και ανεπάρκεια εισερχόμενου οξυγόνου, αποτρέποντας το θάνατό τους.
• εμποδίζει την ανάπτυξη της ισχαιμίας (μειωμένη παροχή αίματος) του καρδιακού μυός και του εγκεφάλου,
• σε περίπτωση υπάρχουσας διαταραχής στην παροχή αίματος, ενεργοποιεί την κυκλοφορία του αίματος στην περιοχή με τα κύτταρα που έχουν προσβληθεί.
• μειώνει τη συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων σε ασθενείς με στηθάγχη.
• αυξάνει την ευαισθησία σε έντονη σωματική και πνευματική δραστηριότητα κατά τη διάρκεια των αθλητικών φορτίων, την προετοιμασία για εξετάσεις,
• εμποδίζει την εξάντληση του νευρικού συστήματος.
• αυξάνει την ανοσολογική αντίσταση.
• ενεργοποιεί την κυκλοφορία του αίματος στα αγγεία του αμφιβληστροειδούς των οπτικών οργάνων.

Αθλητική εφαρμογή

Το Meldonium δεν είναι καθόλου φάρμακο και σε αθλητικές δραστηριότητες χρησιμοποιείται μόνο ως μέσο προστασίας των κυττάρων του μυοκαρδίου στο πλαίσιο εργασίας υψηλής έντασης. Με ένα γρήγορο κτύπο της καρδιάς κατά τη διάρκεια των αθλητικών φορτίων, αναπτύσσεται η πείνα με οξυγόνο, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ισχαιμία του καρδιακού μυός. Και το φαρμακευτικό προϊόν δρα προφυλακτικά, βοηθώντας στην αποκατάσταση της αντοχής μεταξύ των προπονήσεων, για να αυξήσει την αντοχή του σώματος σε υπερφόρτωση.

Σε διαγωνισμούς, αυτός ο φαρμακολογικός παράγοντας δεν θα αυξήσει την ταχύτητα, τη μυϊκή δύναμη και την αντοχή του ίδιου του αθλητή, αλλά θα μειώσει μόνο τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου. Δηλαδή, η θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου θα εκδηλωθεί στην καλύτερη ανεκτικότητα στην εκπαίδευση και στην πιο χαλαρή αντίδραση της καρδιάς και του εγκεφάλου σε έντονο ρυθμό δραστηριότητας.

Με τον διαβήτη

Σήμερα, μελετάται ενεργά το φαινόμενο του meldonium στις διεργασίες που εμφανίζονται στο σώμα με διαβήτη. Ιατρικές εξετάσεις έχουν δείξει ότι η ουσία αναστέλλει την αύξηση των επιπέδων γλυκόζης, χωρίς αύξηση του επιπέδου της ινσουλίνης στο αίμα, το επίπεδο του γαλακτικού οξέος, αποτρέπει την απώλεια ευαισθησίας.

Ο συνδυασμός του meldonium και της μετφορμίνης, αφενός, ενισχύει τη θεραπευτική επίδραση και των δύο φαρμάκων και αφετέρου απομακρύνει την παρενέργεια της οξέωσης (αυξημένη οξύτητα στο σώμα) που συμβαίνει με τη μακροχρόνια χρήση της μετφορμίνης και, τρίτον, συμβάλλει σε μια πιο έντονη απώλεια βάρους σε ασθενείς επιρρεπείς στο κέρδος βάρους.

Ενδείξεις χρήσης

Υπό συνθήκες σωματικής και συναισθηματικής πίεσης κατά τη διάρκεια καρδιαγγειακών και εγκεφαλικών παθολογιών, έντονη σωματική άσκηση μεταξύ των αθλητών, η Meldoniy είναι σε θέση να αναδιανέμει τη ροή αίματος σε περιοχές που αντιμετωπίζουν τη μεγαλύτερη ανεπάρκεια οξυγόνου, να μειώσει τη συγκέντρωση των τοξινών κατά τη διάρκεια των μεταβολικών διεργασιών, προστατεύοντας την κυτταρική δομή από βλάβες που αντισταθμίζουν γρήγορα τις απώλειες ενέργειας . Η αξιολόγηση της φαρμακολογικής δραστικότητας του φαρμάκου έδειξε ευεργετικό αποτέλεσμα στη θεραπεία της καρδιακής ισχαιμίας, των κυκλοφορικών διαταραχών των εγκεφαλικών ιστών και των συνεπειών τους. Σε άτομα με αυτές τις παθολογίες και μυοκαρδιακή ανεπάρκεια, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη βελτίωση των μεταβολικών και ενεργειακών διεργασιών στα κύτταρα του καρδιακού μυός.

Λόγω της θεραπευτικής του ιδιότητας, το Meldonium χρησιμοποιείται ευρέως μαζί με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία πολλών παθολογικών καταστάσεων:

1. Διαταραχή της καρδιακής μυοκαρδιοπάθειας, καρδιακή προσβολή, προ-έμφραγμα και κατάσταση μετά από έμφραγμα, δυσμορφική καρδιομυοπάθεια (δυσλειτουργία καρδιακού μυός λόγω ορμονικής ανεπάρκειας), χρόνια ισχαιμία του μυοκαρδίου, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Η επίδραση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι τα ακόλουθα:

• ο καρδιακός μυς ανέχεται φορτία πιο εύκολα λόγω της αύξησης της αντοχής των μυοκαρδιακών συστολών και του όγκου της καρδιακής παροχής.
• αυξάνει την αντίσταση του σώματος σε επιθετικούς εξωτερικούς παράγοντες.
• σε οξεία καρδιακή προσβολή, το φάρμακο αναστέλλει το θάνατο των κυττάρων, μειώνοντας τις εστίες νέκρωσης (νέκρωση των ιστών) λόγω της αυξημένης κυκλοφορίας του αίματος στην πληγείσα περιοχή.
• η συχνότητα των επιθέσεων στηθάγχης μειώνεται.
• η εξάπλωση των παθολογικών διεργασιών στους ιστούς της καρδιάς επιβραδύνεται, η μετάβαση της νόσου σε σοβαρή μορφή καθυστερεί,
• Η περίοδος αποκατάστασης μετά από οξείες καταστάσεις μειώνεται.

2. Εγκεφαλοαγγειακή (εγκεφαλοαγγειακή) αποτυχία, ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο.

Το φάρμακο μειώνει τη σοβαρότητα τέτοιων αγγειακών συνδρόμων όπως:

• αδυναμία, αυξημένη κόπωση.
• κεφαλαλγία, λιποθυμία.
• μειωμένη ψυχική απόδοση.
• νευρολογικές και συναισθηματικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένων των κρίσεων πανικού, καταθλιπτικών καταστάσεων.
• κινητικές διαταραχές (διαταραχή στο βάδισμα) και επιληπτικές κρίσεις.
• βλάβη της μνήμης, ζάλη (συχνά με ναυτία).
• απώλεια ακοής, εμβοές,
• "Θόλωμα" της όρασης, εμφάνιση κηλίδων, κλωστών και "μύγες" μπροστά στα μάτια.
• αγγειακή άνοια (διανοητικές διαταραχές) ενάντια στο ιστορικό της αγγειακής ισχαιμίας.

3.Δυσκυτταρική εγκεφαλοπάθεια - βλάβη στον εγκεφαλικό ιστό ως αποτέλεσμα της αργής αύξησης των κυκλοφορικών διαταραχών.

4. Μυοκαρδιακή δυστροφία (μυοκαρδιακή δυσλειτουργία, μη σχετιζόμενη με φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές διεργασίες), συμπεριλαμβανομένης της εφηβικής μορφής.

5. Ασθένειες των περιφερειακών αγγείων, θρομβοφλεβίτιδα, θρόμβωση.

6. Βρογχικό άσθμα.

7. Υψηλή κόπωση, σωματική, νευρική και ψυχική καταπόνηση.

8. Νευρολογικές διαταραχές εν μέσω της εξάντλησης του νευρικού συστήματος.

9. Μειωμένη απόδοση, γενική εξάντληση του σώματος.

10. Η περίοδος μετά από σοβαρή ασθένεια και χειρουργική επέμβαση για την επιτάχυνση της ανάρρωσης.

11. Σύνδρομο αποχής ("σύνδρομο στέρησης") στον αλκοολισμό και το σπάσιμο του φαρμάκου. Το Meldonium βοηθά στην ανακούφιση από οξείες νευρολογικές διαταραχές, βελτιώνει τον ενδοκυτταρικό μεταβολισμό, αυξάνει τον συνολικό τόνο και μειώνει τους κινδύνους παθολογικών συμβαμάτων όπως καρδιακή προσβολή και εγκεφαλικό επεισόδιο.

12. Αγγειακές διαταραχές στον αμφιβληστροειδή του οφθαλμού, συμπεριλαμβανομένης της βλάβης του διαβήτη, της υπέρτασης, των δυστροφικών παθολογιών, του αιμοφθαλμού (αίμα που εισέρχεται στο υαλώδες σώμα κατά τη ρήξη των αιμοφόρων αγγείων), θρόμβωση των φλεβών, αιμορραγία στο υαλώδες σώμα, αμφιβληστροειδής.

Πρέπει να γίνει σαφές ότι η φαρμακευτική αγωγή είναι πιο αποτελεσματική για την πρόληψη της επιδείνωσης των παραπάνω καταστάσεων και για τη θεραπεία ασθενειών στο οξεικό στάδιο χρησιμοποιείται μόνο ως επικουρικό.

Απελευθέρωση Έντυπα

Υπάρχουν δύο θεραπευτικές μορφές του Meldonium - κάψουλες και ενέσιμο διάλυμα για ένεση σε μυ, φλέβα ή ατμό - ρετροβούλβαρο (μέσα στην ίνα γύρω από το μάτι).

Σε 1 ml του διαλύματος είναι 100 mg meldonium, έτσι σε μια αμπούλα των 5 ml περιέχουν 500 mg της θεραπευτικής ουσίας. Σε μία συσκευασία τοποθετούνται 5 ή 10 φύσιγγες.

Μία κάψουλα μπορεί να περιέχει 250 ή 500 mg του δραστικού συστατικού. Κάθε κυψέλη περιέχει 10 κάψουλες. Σε μία συσκευασία υπάρχουν συνήθως κυψέλες με συνολικό αριθμό καψουλών 30 ή 60 τεμαχίων.

Φαρμακολογική δράση

Το Meldonium είναι ένα δομικό ανάλογο του ενζύμου γ-βουτυροβεταΐνη, το οποίο υπάρχει στα κύτταρα.

Χάρη σε αυτό το ένζυμο, η συγκέντρωση της καρνιτίνης στο σώμα μειώνεται και η διαδικασία μεταφοράς λιπαρών οξέων σε κύτταρα του μυοκαρδίου επιβραδύνεται.

Αυτή η καθυστέρηση είναι ιδιαίτερα σημαντική στην έλλειψη οξυγόνου. Με τη συνήθη πρόσληψη λίπους στον ιστό της καρδιάς και την έλλειψη οξυγόνου, τα λιπαρά οξέα δεν είναι πλήρως οξειδωμένα. Ταυτόχρονα, συσσωρεύονται τοξικά υποπροϊόντα του μεταβολισμού, δηλητηριάζουν τον καρδιακό ιστό και εμποδίζουν την παροχή μορίων οξέος ΑΤΡ στα κύτταρα, τον κύριο προμηθευτή ενέργειας για όλες τις σημαντικές διεργασίες.

Αναστέλλοντας το μεταβολισμό των λιπών, το μελδεονίου ενεργοποιεί τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, στον οποίο υπάρχει πιο έντονος σχηματισμός μορίων ΑΤΡ και υπάρχει λιγότερη ζήτηση οξυγόνου, που επιτρέπει στα κύτταρα να επιβιώσουν κατά τη διάρκεια της πείνας με οξυγόνο. Ταυτόχρονα, η γάμμα-βουτυροβεταΐνη έχει ένα χαλαρωτικό και επεκτεινόμενο αποτέλεσμα στα αγγεία της καρδιάς, του εγκεφάλου και των περιφερειακών φλεβών και αρτηριών.

Meldonium: οδηγίες χρήσης

Χαρακτηριστικά εφαρμογής:

1. Το φάρμακο έχει τονωτικό αποτέλεσμα στο νευρικό σύστημα, οπότε λόγω του μικρού ερεθιστικού αποτελέσματος είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο για έως και 15 ώρες. Κατά τον διορισμό μιας τριπλής πρόσληψης, είναι βέλτιστο να ληφθεί η τελευταία δόση, ει δυνατόν έως και 17 ώρες, ώστε να μην διαταραχθεί ο ύπνος της νύχτας.
2. Οι κάψουλες καταπίνονται ολόκληρες πριν ή μετά το γεύμα, πλένονται με μέσο όγκο νερού.
3. Οι δόσεις, η πολλαπλότητα και η διάρκεια χρήσης καθορίζονται μόνο από τον γιατρό, λαμβανομένης υπόψη της συγκεκριμένης ασθένειας και σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου.
4. Η μέση δόση που προδιαγράφεται συχνότερα για χρόνιες διεργασίες: Το Meldonium σε δισκία λαμβάνεται σε 2 κάψουλες των 250 mg 2 έως 4 φορές την ημέρα, 500 mg 1 έως 2 φορές. Με την ένεση ενός διαλύματος - 1 - 2 φύσιγγες μία φορά (0,5 - 1 γραμμάριο) ή 1 αμπούλα - δύο φορές την ημέρα
5. Η τυπική διάρκεια της θεραπείας είναι μέχρι 14 - 20 ημέρες με τη δυνατότητα μιας δεύτερης πορείας σε παρόμοιο διάστημα.

Τυπικές δόσεις για ορισμένους τύπους παθολογιών

Στηθάγχη σε σταθερή μορφή, χρόνια μυοκαρδιακή δυσλειτουργία: σε κάψουλες - 250 mg τρεις φορές την ημέρα (τις πρώτες 4 ημέρες), στη συνέχεια πίνουν το φάρμακο στην ίδια δόση για 30-60 ημέρες, αλλά μόνο δύο φορές την εβδομάδα.

Με καρδιακή προσβολή, ασταθής στηθάγχη, το σχήμα είναι διαφορετικό κατά το ότι στις πρώτες 3 έως 4 ημέρες, 1 ή 2 φύσιγγες εγχύονται μία φορά την ημέρα (ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως).

Οξύ εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα: για 10 ημέρες, χορηγείται μία ενδοφλέβια ένεση (1 φύσιγγα) μία φορά την ημέρα, και στη συνέχεια οι κάψουλες λαμβάνονται για 20-30 ημέρες (500-1000 mg ημερησίως).

Στη χρόνια διαδικασία, χορηγείται μια ενδομυϊκή ένεση (500 mg) μία φορά την ημέρα ή λήψη δισκίων των 250 mg τρεις φορές την ημέρα (3-4 εβδομάδες).

Σύνδρομο απόσυρσης: σε κάψουλες - 4 φορές 500 mg, σε σοβαρές περιπτώσεις απαιτούνται ενδοφλέβιες ενέσεις των 500 mg δύο φορές την ημέρα (έως και 10 ημέρες). Ιδιαίτερη προσοχή απαιτεί την κατάσταση των νεφρών και του ήπατος.

Αγγειακές και δυστροφικές παθήσεις του οφθαλμού: αποκλειστικά σε ενέσεις 0,5 ml διαλύματος για 10 ημέρες.

Παρενέργειες και αντενδείξεις

Τα φάρμακα απαγορεύονται:

• εάν η ηλικία του ασθενούς δεν έχει φτάσει τα 16 έτη, εάν μια γυναίκα θηλάζει ένα μωρό ή αναμένει ένα μωρό (λόγω έλλειψης έρευνας) ·
• με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση.
• με παραβίαση της εκροής αίματος μέσω των φλεβών.
• στη διάγνωση ενδοκρανιακών νεοπλασμάτων.
• αν ο ασθενής έχει αυξημένη δυσανεξία στο meldonium.

Στις χρόνιες νεφρικές και ηπατικές παθολογίες, το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή και με τακτική παρακολούθηση των ούρων και των εξετάσεων αίματος.

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις κατά την παρακολούθηση των δοσολογιών δεν εμφανίζονται συχνά, μεταξύ των κύριων:

• υπερέκκριση, πτώση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης,
• καρδιακές παλλιέργειες;
• αδυναμία, πονοκέφαλος, ζάλη.
• δυσάρεστες αισθήσεις στο στομάχι, ρίγος, διάρροια, σχηματισμός αερίου.

Οι αλλεργικές αντιδράσεις είναι πολύ σπάνιες με τη μορφή εξανθήματος, κνησμού του δέρματος, βρογχόσπασμου ή οίδημα του Quincke. Στο αίμα, στο φόντο μιας αλλεργίας, μπορεί να ανιχνευθεί η ηωσινοφιλία - μια αύξηση των ηωσινοφίλων.

Αναλόγων

Τα πλήρη συνώνυμα του Meldonium, δηλαδή φάρμακα με την ίδια δραστική ουσία και το ίδιο θεραπευτικό αποτέλεσμα: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (στη Λευκορωσία), Melfor, Medatern, Mildrakor (στην Ουκρανία).

Τα ανάλογα του Meldonium είναι φάρμακα με παρόμοιο ή μερικό θεραπευτικό αποτέλεσμα, αλλά με άλλα δραστικά συστατικά: Metamax, Riboxin, Vasonate, Cefasel, Angiosil, Μεξικό.

Γιατί απαγορεύεται το Meldonium - σκάνδαλο ντόπινγκ

Το Meldonium προστέθηκε στην τάξη S4 της απαγορευμένης λίστας του WADA ως ορμόνη και μεταβολικό ρυθμιστή τον Ιανουάριο του 2016. Σύμφωνα με το WADA, αυτό το φάρμακο, όπως η ινσουλίνη, ρυθμίζει τις μεταβολικές διεργασίες και βελτιώνει τα αποτελέσματα των αθλητών σε διαγωνισμούς. Ως εκ τούτου, απαγορεύτηκε η αποδοχή πριν από τους διαγωνισμούς και κατά τη διάρκεια αυτών.

Ο δημιουργός του βιοχημικού φαρμάκου Ivar Kalvins και άλλοι ειδικοί πιστεύουν ότι στην πραγματικότητα οι μελέτες δεν απέδειξαν ότι το meldonium είναι σε θέση να αυξήσει τη δύναμη, την ταχύτητα ή την αντοχή ενός αθλητή κατά τη διάρκεια ενός διαγωνισμού. Προστατεύει μόνο την καρδιά και τον εγκέφαλο του αθλητή κατά τη διάρκεια της υπερφόρτωσης και επιταχύνει την αποκατάσταση των κυψελοειδών δομών.

Αυτό σημαίνει ότι δεν υπάρχει πραγματικός ιατρικός λόγος για τη συμπερίληψη του meldonium στον κατάλογο των προϊόντων ντόπινγκ, η απαγόρευση του είναι παράνομη και θα οδηγήσει μόνο σε αυξημένη θνησιμότητα και αναπηρία μεταξύ των αθλητών.

Φαρμακευτικοί συνδυασμοί

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί παράλληλα με φάρμακα κατά των αρρυθμιών και της στηθάγχης, των αραιωτικών του αίματος, των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων, των διουρητικών, των βρογχοδιασταλτικών. Προσοχή όταν συνδυάζεται με φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, καρδιακές γλυκοσίδες, νιτρογλυκερίνη, νιφεδιπίνη, άλφα-αναστολείς, παράγοντες που επεκτείνουν τα αγγεία της καρδιάς και του εγκεφάλου.