Nixar: οδηγίες χρήσης αλλεργικών χαπιών, δραστικού συστατικού, αναλόγων

Το ισπανικό φάρμακο Nixar στις οδηγίες χρήσης παρουσιάζεται ως ένα από τα ισχυρά συγκεκριμένα φάρμακα μεταξύ των αντι-αλλεργικών φαρμάκων δεύτερης γενιάς, τα οποία έχουν μια γρήγορη δράση και αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα στην εξάλειψη των εκδηλώσεων της κνίδωσης, της αλλεργικής ρινίτιδας και της επιπεφυκίτιδας, συμπεριλαμβανομένων κυματοειδών, οξεών και υποτονικών μορφών.

Μια νόσος αλλεργίας χαρακτηρίζεται από αυξημένη ασφάλεια, χαμηλή πιθανότητα αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα και έλλειψη ικανότητας ενίσχυσης της επίδρασης του αλκοόλ.

Σύνθεση (δραστική ουσία)

Η δραστική θεραπευτική βάση του Nixar είναι η αντιισταμινική bilastine, η οποία παρεμποδίζει επιλεκτικά τους υποδοχείς Η1.

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή λευκών ωοειδών δισκίων που περιέχουν 20.00 mg βλεφσίνης και βοηθητικά συστατικά σχηματισμού. Στη μία πλευρά του δισκίου υπάρχει ένα διαχωριστικό αυλάκι. Σε μία κυψέλη πλαστικών κυττάρων, 10 μονάδες δισκίων, σε συσκευασία 30 μονάδων.

Φαρμακολογική δράση, φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Ο μηχανισμός δράσης του Nixar είναι να αποκλείσει επιλεκτικά τους υποδοχείς ισταμίνης της Η1-ισταμίνης. Σε αντίθεση με άλλους αντιπροσώπους της ομάδας των αντιισταμινικών, το φάρμακο παρουσιάζει τον υψηλότερο βαθμό κατοχής αυτού του συγκεκριμένου τύπου υποδοχέων με φόντο πολύ μικρή επίδραση σε άλλους.Από την άποψη αυτή, η θεραπευτική ουσία στο Nyxar είναι τρεις φορές ανώτερη από τη σετιριζίνη και πέντε φορές ανώτερη από τη φεξοφεναδίνη.

Λόγω αυτού, το φάρμακο:

• εμποδίζει την εμφάνιση και ανακουφίζει από τα συμπτώματα οξείας αλλεργίας, συμπεριλαμβανομένων των επικίνδυνων αναφυλακτικών αντιδράσεων.
• εμποδίζει τον σπασμό και τη αγγειοσυστολή που προκαλούνται από τα αλλεργιογόνα, μειώνει τη διαπερατότητα των αγγειακών τοιχωμάτων για τη διείσδυση αλλεργιογόνων και φλεγμονωδών ορμονικών ουσιών μέσω αυτών.
• παρουσιάζει αντιφλεγμονώδη δράση λόγω αναστολής της απελευθέρωσης ισταμίνης, πρωτεϊνών κυτοκίνης και ιντερλευκίνης-4, οι οποίες προκαλούν φλεγμονώδη φαινόμενα.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μέσα σε 30-60 λεπτά και διαρκεί περίπου 24-26 ώρες.

Επιπλέον πλεονεκτήματα του Nixar είναι ότι είναι ένας αντι-αλλεργικός φαρμακευτικός παράγοντας:

• δεν προκαλεί καταστολή (ημερήσια υπνηλία) και νευρολογικές διαταραχές, λόγω του γεγονότος ότι η Ρ-γλυκοπρωτεΐνη μεταφοράς παρεμποδίζει τη διφιστίνη από την υπερπήδηση του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και τη διείσδυση στον εγκέφαλο.
• δεν εμφανίζει τοξικές επιδράσεις στον καρδιακό ιστό.
• δεν παραβιάζει τις ψυχοκινητικές λειτουργίες.
• δεν εμφανίζει αντιχολινεργική δραστικότητα (δεν προκαλεί δυσκοιλιότητα, διαταραχές της όρασης, ταχυκαρδία, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, σεξουαλικά προβλήματα).
• δεν προκαλεί επιμήκυνση του διαστήματος QT στο καρδιογράφημα.
• δεν προκαλεί κακοήθεις μετασχηματισμούς στα κύτταρα.

Η βιληστίνη απορροφάται ενεργά, φτάνοντας τη μεγαλύτερη συγκέντρωση πλάσματος μετά από 60 - 70 λεπτά. Το φαγητό μειώνει την ποσότητα της θεραπευτικής ουσίας που φτάνει στην παθολογική εστίαση κατά ένα τρίτο (βιοδιαθεσιμότητα).

Έχει διαπιστωθεί ότι η συσσώρευση του δραστικού συστατικού στο αίμα και τους ιστούς δεν συμβαίνει, αν και απομακρύνεται μάλλον αργά από το σώμα. Ταυτόχρονα, σχεδόν το 70% των bilastine φύεται με χολή κατά τη διάρκεια των κινήσεων του εντέρου και το 30-33% με τα ούρα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής μιας θεραπευτικής ουσίας είναι 14,5 ώρες, πράγμα που καθορίζει το μακροπρόθεσμο θεραπευτικό αποτέλεσμα και τη δυνατότητα μιας μόνο χρήσης ανά ημέρα. Ωστόσο, ακόμη και με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, όταν η απέκκριση της διφυστινίνης επιβραδύνεται, η συγκέντρωσή της δεν είναι επικίνδυνη για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και δεν απαιτεί μείωση της θεραπευτικής δόσης.

Οι παθήσεις του ήπατος επίσης δεν επηρεάζουν τη διαδικασία αφαίρεσης της bilastine από το σώμα, καθώς η ουσία υφίσταται ελάχιστη επεξεργασία στο ήπαρ.

Για ποιο φάρμακο συνταγογραφείται;

Τα δισκία αλλεργίας Nixar χωρίς καταστολή χορηγούνται για μεμονωμένη και μακροχρόνια χρήση σε ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών με τις ακόλουθες παθολογίες:

• αλλεργική πολυετή ή εποχική ρινίτιδα.
• φλεγμονή του βλεννογόνου του οφθαλμού που προκαλείται από αλλεργιογόνα (επιπεφυκίτιδα) ·
• κνίδωση, συμπεριλαμβανομένης της ψυχρής μορφής.

Ένα φάρμακο ταχύτερο από άλλα αντιισταμινικά εξαλείφει ή ανακουφίζει τις σοβαρές εκδηλώσεις επιθετικότητας των αλλεργιογόνων:

• οίδημα, οίδημα και ρινική συμφόρηση. φτέρνισμα, άφθονη απόρριψη της βλέννας από τη μύτη (ρινόρροια).
• κνησμός του ουρανίσκου, εσωτερικά ακουστικά κανάλια.
• ερυθρότητα, οίδημα, κνησμός και πόνος στον επιπεφυκότα, δακρύρροια.
• κνησμώδες εξάνθημα, διογκωμένα κόκκινα σημάδια και φλύκταινες με κνίδωση.

Έχει διαπιστωθεί ότι το Nixar καταστέλλει αποτελεσματικά το σχηματισμό κυψελίδων "τσουκνίδας", μειώνει τη σοβαρότητα των εκδηλώσεων του δέρματος και τη διάρκεια ζωής τους στο δέρμα, βοηθώντας πολύ ταχύτερα από το cetirizine.

Σύμφωνα με μελέτες, η μακροχρόνια (12 μηνών) πρόσληψη του Nixar έδειξε καλή ανοχή, υψηλή ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του φαρμάκου για οποιαδήποτε μορφή αλλεργικής ρινίτιδας και επιπεφυκίτιδας. Μία βελτίωση σε όλες τις οδυνηρές εκδηλώσεις παρατηρήθηκε σε όλη τη διάρκεια της θεραπείας χωρίς απώλεια αποτελεσματικότητας. Επιπλέον, διαπιστώθηκε ότι όσο περισσότερο ο ασθενής πήρε το φάρμακο, τόσο πιο αποτελεσματική είναι η θεραπεία.

Οδηγίες χρήσης Nixar δισκία για ενήλικες και παιδιά

Εάν ο γιατρός δεν έχει συνταγογραφήσει ατομικό θεραπευτικό σχήμα, σε ασθενείς ηλικίας από 12 ετών συνιστάται μία εφάπαξ δόση 1 δισκίο Nixar 20 mg σε 24 ώρες.

Η επίσημα εγκεκριμένη μέγιστη ποσότητα διφιστίνης είναι 20 mg και πιστεύεται ότι η αύξηση της ποσότητας του φαρμάκου που λαμβάνεται για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της ρινοεπιπεφυκίτιδας δεν ενισχύει το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, οι διεθνείς μελέτες σχετικά με τη θεραπεία της κρύου κνίδωσης έχουν αποδείξει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια δόσης διφαστίνης 2 φορές (40 mg) και ακόμη και 4 φορές (80 mg). Αυτό επιβεβαιώνει τη γνώμη των γιατρών ότι για τη θεραπεία της κνίδωσης μπορεί να είναι αποδεκτή μια δόση υψηλότερη από την κανονική δόση (αυστηρά συνταγογραφούμενη από αλλεργιολόγο).

Το Nixar μπορεί να ληφθεί 60 λεπτά πριν από τα γεύματα, καθώς και 2 ώρες μετά το φαγητό ή το πόσιμο χυμό φρούτων.

Τα δισκία είναι μεθυσμένα μέχρι την εξαφάνιση ή την έντονη εξασθένιση των αλλεργικών εκδηλώσεων ή καθ 'όλη τη διάρκεια της έκθεσης σε αλλεργιογόνα.

Όταν το Nixar για αλλεργίες συνταγογραφείται σε άτομα ηλικίας άνω των 65 ετών ή σε ασθενείς με διαταραχές των νεφρικών και ηπατικών λειτουργιών, δεν απαιτείται μείωση της δόσης.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Αντενδείκνυται κατά τη συνταγογράφηση του Nixar σε νοσηλευτές και έγκυες ασθενείς, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί πλήρεις μελέτες σε αυτήν την ομάδα και δεν υπάρχουν επαρκώς πλήρη και αξιόπιστα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του.

Όμως, πολλοί γιατροί επιτρέπουν μια εφάπαξ χρήση του bilastine κατά τη διάρκεια αυτών των περιόδων της ζωής μιας γυναίκας σε συνθήκες επείγουσας ανάγκης ή την απουσία άλλων αντιισταμινικών που επιτρέπονται για χρήση από έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την αλληλεπίδραση του Nixar και των φαρμάκων, τα οποία είναι αναστολείς της πρωτεΐνης μεταφοράς Ρ-γλυκοπρωτεΐνης, η οποία ρυθμίζει τη μεταφορά φαρμάκου, αυξάνεται η ποσότητα διφιστίνης στο αίμα. Έτσι, με ένα συνδυασμό ερυθρομυκίνης, η μέγιστη συγκέντρωση αυξήθηκε κατά 2 έως 3 φορές, με ένα αλκαλοειδές διπλοστίνης με αντιμυκητιακά φάρμακα με βάση την κετοκοναζόλη ή ένα αντιβιοτικό διλτιαζέμ - κατά 50%. Τα φάρμακα (Ritonavir, Norvir, Kaletra, αντιβιοτικό της ριφαμπικίνης), τα οποία είναι κατασταλτικά της πρωτεΐνης αυτής, αυξάνουν επίσης την ποσότητα της διφιστίνης στο αίμα.

Αυτό το γεγονός αλληλεπιδράσεων με φάρμακα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη θεραπεία ασθενών με μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς μια ισχυρή αύξηση της διφιστίνης στο αίμα αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.

Οι χυμοί φρούτων, ειδικά τα γκρέιπφρουτ, μειώνουν την ποσότητα της θεραπευτικής ουσίας κατά 30%, που φτάνει στη βλάβη, μειώνοντας το θεραπευτικό αποτέλεσμα, λόγω της ιδιότητας των φρούτων οξέων να αναστέλλουν τη λειτουργία της πρωτεΐνης μεταφοράς OATP1A2.

Με το συνδυασμό του Nixar και των ηρεμιστικών μέσων με τη λοραζεπάμη (Loram, Merlit, Lorafen), η bilastine δεν αυξάνει την ανασταλτική επίδραση αυτών των φαρμάκων στις λειτουργίες του εγκεφάλου.

Συμβατότητα με το αλκοόλ Nixar

Το Nixar, σε αντίθεση με πολλούς άλλους αντι-αλλεργικούς παράγοντες (για παράδειγμα, cetirizine), δεν ενισχύει την ανασταλτική δράση της αιθανόλης στις λειτουργίες του εγκεφάλου, επομένως μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με εξάρτηση από το αλκοόλ.

Αντενδείξεις, παρενέργειες και υπερβολική δόση

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται:

• με ειδική δυσανεξία στη bilastine και σε οποιαδήποτε συστατικά συστατικά.
• στην παιδιατρική κάτω των 12 ετών (δεν υπάρχουν δεδομένα ασφάλειας) ·
• οι γυναίκες που περιμένουν την παράδοση και οι θηλάζουσες μητέρες.

Δεν έχει εντοπιστεί η αρνητική επίδραση της θεραπευτικής δόσης του Nixar στην οδήγηση οχημάτων και τη διαχείριση επικίνδυνου εξοπλισμού. Αλλά αξίζει να ληφθεί υπόψη ότι σε ευαίσθητες ασθενείς μπορεί να εμφανιστεί ζάλη και λήθαργος.

Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών του Nixar, 1 έως 2 στους εκατό άτομα έχουν πονοκέφαλο και υπνηλία.

Λιγότερο συχνά από 1 στους 100 ασθενείς μπορεί να έχουν:

• ξηρά μάτια, το στόμα και τη μύτη, τη δίψα.
• χαλαρά κόπρανα, καούρα, πόνος στην επιγαστρική περιοχή, ναυτία,
• φαγούρα του δέρματος, άγχος, κακός ύπνος;
• ακουστικές διαταραχές, ζάλη,
• με μακροχρόνια χρήση - αυξημένη όρεξη, αύξηση βάρους, κόπωση,
• δυσκολία στην αναπνοή, αρρυθμία, επιμήκυνση του διαστήματος QT.
• χειρουργική βλάβη των χειλιών.
• αύξηση της θερμοκρασίας σε 37.5C.
• αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης, δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, τριγλυκερίδια.

Μια υπερδοσολογία είναι πιθανή όταν η ποσότητα της βλεφσίνης εισέλθει στο στομάχι 10 φορές της θεραπευτικής δόσης. Υπάρχει ανάπτυξη ή εντατικοποίηση των ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα ζάλη, κεφαλαλγία, καούρα και ναυτία.

Αλλεργικά ανάλογα φαρμάκων

Δεν παράγονται συνώνυμα του φαρμάκου που περιέχει την ίδια δραστική ουσία - bilastine.

Τα ανάλογα του Nixar είναι αντιισταμινικά με παρόμοια θεραπευτική δράση - Σετιριζίνη (Zodak, Parlazin, Zirtek, Cetrin), Fexofenadine (Fexofast, Fexadin, Allegra), Desloratadine (Desal, Erius, Lordestin).