Ταμπλέτες αμλοδιπίνης - ένα φαρμακευτικό προϊόν που έχει σχεδιαστεί για τη θεραπεία ορισμένων μορφών υπέρτασης και στηθάγχης, το οποίο έχει εξαιρετικά μεγάλη δράση. Μειώνει την αρτηριακή πίεση, αυξάνει την παροχή οξυγόνου στους καρδιακούς ιστούς με μακροπρόθεσμη διατήρηση του θεραπευτικού αποτελέσματος.
Περιεχόμενο υλικού:
Η σύνθεση του φαρμάκου
Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία των 5 και 10 mg. Μια συσκευασία μπορεί να είναι 30, 60 ή 90 μονάδες, η οποία καθορίζεται από τον κατασκευαστή.
Αυτή είναι η βασική ουσία θεραπείας για το φάρμακο αμλοδιπίνη (με τη μορφή βεσυλικού). Η σύνθεση περιλαμβάνει επίσης τα ανενεργά συστατικά του φαρμάκου που είναι απαραίτητα για συντήρηση και μορφογένεση.
Ποια χάπια βοηθούν
Η αμλοδιπίνη ανήκει στη δεύτερη γενιά "αργών" αναστολέων διαύλων ασβεστίου (συντομογραφία BMKK). Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι ένα παράγωγο της διυδροπυριδίνης. Το φάρμακο αναστέλλει τη διείσδυση ιόντων ασβεστίου μέσω της μεμβράνης των κυττάρων ιστού, γεγονός που καθορίζει το φαρμακολογικό του αποτέλεσμα.
Κύριες ιδιότητες (φαρμακοδυναμική)
Η μείωση της αρτηριακής πίεσης οφείλεται στο γεγονός ότι το φάρμακο χαλαρώνει τις μυϊκές ίνες των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων, αυξάνοντας τον αυλό τους. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο δεν προκαλεί αίσθημα παλμών στην καρδιά.
Ως αποτέλεσμα των θεραπευτικών αποτελεσμάτων της αμλοδιπίνης:
- Η ροή αίματος προς τον καρδιακό μυ αυξάνεται, η ανάγκη για οξυγόνο και ενέργεια μειώνεται, το φορτίο στο μυοκάρδιο μειώνεται.
- Οι καρδιακές αρτηρίες και τα αρτηρίδια αναπτύσσονται σε υγιείς περιοχές και σε περιοχές με ανεπαρκή παροχή αίματος, η οποία παρέχει οξυγόνο στην καρδιά κατά τη διάρκεια του αγγειακού σπασμού έναντι της στηθάγχης.
- Λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο αναστέλλει τη συσσωμάτωση των κυττάρων αίματος των αιμοπεταλίων σε θρόμβους, αποτρέπεται ο σχηματισμός θρόμβων αίματος.
- Η λειτουργία των νεφρών βελτιώνεται όταν παρουσιάζουν έλλειψη και έχουν διαβητική νεφροπάθεια, η οποία συμβαίνει λόγω αύξησης της ταχύτητας της ροής του αίματος στα νεφρά.
- Υπάρχει μια αντίστροφη εξέλιξη υπερτροφικών (παχυμένων) ιστών της αριστερής κοιλίας - του κύριου "άντλησης" αίματος της καρδιάς.
Ένα σημαντικό πλεονέκτημα της Αμλοδιπίνης, σε σύγκριση με άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου, είναι η μεγαλύτερη διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος - της η αντιυπερτασική δράση διαρκεί έως 36 ώρες.
Σε αντίθεση με τα φάρμακα με μικρή διάρκεια δράσης, η αμλοδιπίνη δεν παρουσιάζει απότομες πτώσεις της συγκέντρωσης στο αίμα, γεγονός που ελαχιστοποιεί τον κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου ή καρδιακής προσβολής.
Ορισμένα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά της ουσίας το διακρίνουν από άλλα υποτασικά και καρδιαγγειακά φαρμακευτικά προϊόντα, καθώς το φάρμακο:
- δεν αυξάνει τον τόνο των βρόγχων.
- δεν επηρεάζει τις διαδικασίες καρδιακού ρυθμού και αγωγιμότητας στον καρδιακό μυ;
- δεν μειώνει τη φυσική και πνευματική δραστηριότητα.
- δεν προκαλεί σεξουαλικές δυσλειτουργίες (όπως β-αναστολείς και διουρητικά), καταθλιπτικές διαταραχές (όπως Reserpine, Clonidine).
- δεν επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες, την ισορροπία των ηλεκτρολυτών, συμπεριλαμβανομένων των επιπέδων καλίου (σε αντίθεση με τα διουρητικά).
Ενδείξεις
Το φάρμακο είναι ασφαλές, καλά ανεκτό και αποτελεσματικό τόσο ως ένα μόνο φάρμακο και ως ένα από τα φάρμακα στη συνδυασμένη θεραπεία σοβαρών παθολογιών.
Τα δισκία αμλοδιπίνης βοηθούν τους ασθενείς με τις ακόλουθες ασθένειες:
- υπέρταση
- ουσιώδης υπέρταση.
- συμπτωματική υπέρταση, η οποία θεωρείται ως «σύμπτωμα» εσωτερικών ασθενειών (ενδοκρινικές και νεφρικές παθολογίες, όγκοι επινεφριδίων, διαβητική νεφροπάθεια, νεφρίτιδα, μακροχρόνια χρήση γλυκοκορτικοστεροειδών).
- σταθερή στηθάγχη χωρίς σπασμό και αυθόρμητη
- στηθάγχη με σπασμό αιμοφόρων αγγείων (Prinzmetal) ·
- στηθάγχη ανάπαυσης και έντασης.
- ένας συνδυασμός στηθάγχης με κατάσταση χαμηλού καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία), αποκλεισμό AV.
Λήψη φαρμάκων:
- αυξάνει την αντοχή της καρδιάς σε έλλειψη οξυγόνου, άγχος, μειώνει τη συχνότητα των επιθέσεων,
- επιβραδύνει την κατάθλιψη του τμήματος ST (DBT) στο καρδιογράφημα - την πιο ενδεικτική εκδήλωση της καρδιακής ισχαιμίας με μια ασταθή μορφή στηθάγχης.
- μειώνει την ανάγκη για νιτρικά άλατα (συμπεριλαμβανομένης της νιτρογλυκερίνης) ·
- μειώνει τον αριθμό των νοσηλειών των ασθενών, τη συχνότητα των επεμβάσεων στον εμβολιασμό παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας, μειώνει την πιθανότητα επιπλοκών και ποσοστών θνησιμότητας.
Ο αναστολέας διαύλων ασβεστίου μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια με διαγνωσμένο άσθμα, διαβήτη και διαβητική νεφροπάθεια, ουρική αρθρίτιδα.
Κατανομή και απέκκριση (φαρμακοκινητική)
Το φάρμακο απορροφάται σταδιακά στο αίμα και η υψηλότερη περιεκτικότητά του καθορίζεται από 6 έως 12 ώρες μετά την είσοδο των δισκίων στο στομάχι. Μετά από 7-8 ημέρες θεραπείας, με ομοιόμορφη πρόσληψη, καταγράφεται σταθερή συγκέντρωση του φαρμάκου (Css).
Η αμλοδιπίνη επεξεργάζεται αργά από ηπατικά ένζυμα με το σχηματισμό ενδιάμεσων ουσιών που δεν έχουν σημαντική θεραπευτική δράση.
Ο χρόνος για την εξάλειψη της μισής δόσης που λαμβάνεται από τον ασθενή είναι από 31 έως 45 ώρες.
Μαζί με τα ούρα, το 60% περίπου της δραστικής ουσίας που εισέρχεται στο αίμα απομακρύνεται από το σώμα, κυρίως με τη μορφή ενδιάμεσων ενώσεων, περίπου 22-25% βγαίνει με κόπρανα, 10% - με χολή.
Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, καθώς και άτομα άνω των 65 ετών, η αφαίρεση της θεραπευτικής ουσίας επιβραδύνεται (ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 60-65 ώρες), αλλά ο παράγοντας αυτός δεν έχει σημαντική επίδραση στο θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Οδηγίες για τη λήψη και δοσολογία της αμλοδιπίνης
Σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται 6-10 ώρες μετά την εσωτερική χορήγηση και διαρκεί περίπου μία ημέρα.
Δεδομένου ότι τα δισκία αμλοδιπίνης δρουν αργά ενάντια στην πίεση, δεν χρησιμοποιούνται για αριθμούς υψηλής αρτηριακής πίεσης, ειδικά για υπερτασική κρίση.
Λόγω της αργά αναπτυσσόμενης θεραπευτικής επίδρασης και της σταδιακής ελάττωσης της αρτηριακής πίεσης, η θεραπεία εξαλείφει την απειλή του αγγειόσπασμου και την εξασθένιση της καρδιακής ή εγκεφαλικής κυκλοφορίας (η οποία συμβαίνει με απότομη μείωση της πίεσης).
Η σταθερή θεραπευτική δράση της αμλοδιπίνης εκδηλώνεται 5-7 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας. Συνιστάται να διακόψετε τη θεραπεία απαλά, μειώνοντας αργά τη δόση.
Δισκία των 5 mg
Το φάρμακο λαμβάνεται ανεξάρτητα από την κατανάλωση τροφής, μία φορά την ημέρα, με έκπλυση με την ποσότητα νερού που είναι απαραίτητη για τον ασθενή (αλλά όχι λιγότερο από 100 ml).
Για την ανακούφιση της υπέρτασης και την πρόληψη των καρδιακών προσβολών, η καθορισμένη τυπική δόση είναι 5 mg. Εάν το φάρμακο δεν παρουσιάσει αξιοσημείωτο θεραπευτικό αποτέλεσμα εντός 15-30 ημερών, η ημερήσια δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σε 2 δισκία - 10 mg.
Σε ασθένειες των νεφρών και του ήπατος σε γήρας, συνήθως δεν απαιτείται μείωση της δόσης, αλλά με βάση τα χαρακτηριστικά κάθε ασθενούς, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με 2,5 mg (μισό δισκίο). Σε αυτή την περίπτωση, απαιτείται πιο προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς.
Αμλοδιπίνη 10 mg
Το φάρμακο σε δισκία με υψηλή περιεκτικότητα σε αμλοδιπίνη λαμβάνεται σύμφωνα με το ίδιο σχήμα και σε παρόμοιες δόσεις. Εάν συνταγογραφούνται μία φορά σε δόση 5 mg, ο ασθενής μπορεί να πάρει μισό δισκίο των 10 mg.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της αμλοδιπίνης στην ανάπτυξη του εμβρύου και την κύηση, επομένως η φαρμακευτική αγωγή απαγορεύεται για εγκύους ασθενείς.
Διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα και η επίδρασή του στο σώμα του μωρού είναι απρόβλεπτη, επομένως είναι σκόπιμο οι θηλάζουσες μητέρες να μεταφέρουν το μωρό σε τεχνητά μίγματα.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων
Η αμλοδιπίνη μπορεί να συνδυαστεί με τα ακόλουθα φαρμακολογικά προϊόντα:
- Αναστολείς του ΜΕΑ, νιτρικά, διουρητικά, α- και β-αναστολείς, αλλά πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι μπορεί να ενισχυθεί η υποτασική επίδρασή του.
- αντιβιοτικά φάρμακα και φάρμακα που μειώνουν το σάκχαρο στο αίμα.
- μη ορμονικά αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της ινδομεθακίνης.
- Βαρφαρίνη, Διγοξίνη.
- αντιοξέα αλουμινίου-μαγνησίου (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) με περιοδική πρόσληψη.
Το αλκοόλ δεν είναι επιθυμητό να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμλοδιπίνη, και μολονότι η μονή ή διπλή χρήση του "θερμού" δεν επηρεάζει το ρυθμό απομάκρυνσης αιθανόλης από το σώμα, είναι δυνατή μια ισχυρή πτώση πίεσης και λιποθυμίας.
Άλλες αλληλεπιδράσεις με την αμλοδιπίνη
| Φαρμακολογικά Προϊόντα | Πιθανές αντιδράσεις όταν συνδυάζονται |
|---|---|
| Ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, αντιρετροϊκά φάρμακα (Norvir, Ritonavir), αντιψυχωσικά (Zeldox, Teraligen), αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (διλτιαζέμη), ιτρακοναζόλη (Rumikoz, Irunin) | αυξημένη συγκέντρωση αμλοδιπίνης και αυξημένη δράση |
| Μέσα με λίθιο, αναισθητικά, Ισοφλουράνιο (Foran) | αρνητικές επιδράσεις στο νευρικό σύστημα (διάρροια, αδυναμία, έμετος, τρόμος, ακουστικές διαταραχές) |
| φαρμακευτικά προϊόντα με ασβέστιο | μείωση της θεραπευτικής επίδρασης |
| Ανοσοκατασταλτικά Κυκλοσπορίνη (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Τακρόλιμους (Advagraf) | αυξημένη δράση αυτών των φαρμάκων |
Ο χυμός γκρέιπφρουτ συνήθως δεν επηρεάζει το θεραπευτικό αποτέλεσμα της αμλοδιπίνης, αλλά σε σπάνιες περιπτώσεις υπάρχει έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία πρέπει να θεωρείται από έναν εραστή ενός τέτοιου ποτού.
Αντενδείξεις, παρενέργειες και υπερβολική δόση
Απαγορεύεται να συνταγογραφείται ένα φάρμακο υπό συνθήκες όπως:
- δυσανεξία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων άλλων παραγώγων της διυδροπυριδίνης,
- σοβαρή υπόταση (ένας δείκτης συστολικής αρτηριακής πίεσης των 90 mm RT).
- σοβαρή χρόνια μυοκαρδιακή ανεπάρκεια που δεν σχετίζεται με ισχαιμία (κίνδυνος πνευμονικού οιδήματος).
- καρδιακό έμφρακτο (η χρήση είναι δυνατή μόνο μετά τη σταθεροποίηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων).
- συνθήκες σοκ.
- η απόφραξη της ροής αίματος στην κοιλιακή οδό εκροής (καθώς και η σοβαρή στένωση της αορτής).
- ασθενείς κάτω των 18 ετών, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.
Ανεπιθύμητες παρενέργειες συνήθως εμφανίζονται όταν υπάρχει παραβίαση αντενδείξεων στη χρήση του φαρμάκου, υπερβαίνοντας τη δόση ή τη συχνότητα χορήγησης.
| Συχνότητα ανάπτυξης | Πιθανά ανεπιθύμητα αποτελέσματα |
|---|---|
| 1 έως 9 στους 100 ασθενείς | Αίσθημα παλμών, πρήξιμο στα πόδια, ζέστη, πόνος στο κεφάλι και στο στομάχι, ζάλη, ναυτία, λήθαργος |
| 2 - 9 άτομα από το 1000 | • έντονη μείωση της πίεσης. • άλγος των σπονδύλων, των σπονδύλων και των μυών. • μούδιασμα του δέρματος, τρόμο δάκρυα. • μεταβολές της διάθεσης, νευρικότητα. • διαταραχή ύπνου, αλλαγή γεύσης. • δυσκοιλιότητα ή χαλαρά κόπρανα, σχηματισμός αερίου. • ξηροστομία, ρινική καταρροή, δύσπνοια. • διπλή όραση, επιπεφυκίτιδα, ρινορραγίες, συχνή ούρηση, • αποδυνάμωση της στύσης, αλλαγές βάρους. • φαγούρα στο δέρμα, εξανθήματα, ρίγη |
| 2 - 9 στους 10 χιλιάδες ασθενείς | • λιποθυμία, αγγειίτιδα, πόνος πίσω από το στέρνο. δερματίτιδα, αιμορραγία, διογκωμένα ούλα. • πτώση πίεσης κατά τη γρήγορη άνοδο, σκουρόχρωμα στα μάτια. • επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας, αρρυθμία |
| σε 1 στους 10 000 ασθενείς και ακόμη λιγότερο συχνά | • βήχας, ημικρανία, εφίδρωση, διαταραχές μνήμης. • γαστρίτιδα, φλεγμονή του ήπατος, πάγκρεας, ίκτερος (που προκαλείται από στασιμότητα της χολής). • αύξηση της χολερυθρίνης, της ζάχαρης, των ηπατικών ενζύμων, • μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων και των αιμοπεταλίων. • θρομβοκυτταροπενική πορφύρα, • απώλεια μαλλιών, ιχθυάση, εστιακή αποχρωματισμός του δέρματος. • Το οίδημα του Quincke, το ερύθημα |
Παρόλο που δεν υπάρχει αρνητική επίδραση της αμλοδιπίνης στην ικανότητα οδήγησης εξοπλισμού και οχημάτων, συνιστάται να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα ζάλης και λήθαργου λόγω της απότομης πτώσης της αρτηριακής πίεσης, ειδικά όταν αυξάνεται η δόση ή στην αρχή της θεραπείας.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας που παρατηρήθηκε:
- ανώμαλη μείωση της πίεσης.
- αυξημένες συστολές του μυοκαρδίου σε μεγάλους αριθμούς.
- αναπνευστική ανεπάρκεια, απώλεια συνείδησης.
- ανάπτυξη κώματος, απειλητική για τη ζωή κατάσταση.
Με τέτοια σημάδια, καλέστε αμέσως ένα ασθενοφόρο, τοποθετήστε τον ασθενή με τα πόδια του ψηλά. Την πρώτη ώρα μετά την εμφάνιση σημάτων υπερδοσολογίας, δίνουν (αν είναι δυνατόν) προσροφητικά (Polysorb). Εντατική θεραπεία αποτοξίνωσης πραγματοποιείται στο νοσοκομείο (πλύση στομάχου, έγχυση γλυκονικού ασβεστίου, χρήση αγγειοσυσταλτικών και διαλύματα για τη διατήρηση της καρδιακής λειτουργίας).
Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική επειδή η αμλοδιπίνη συνδέεται με 96% στις πρωτεΐνες του αίματος.
Ανάλογα της αμλοδιπίνης
Τα ανάλογα της αμλοδιπίνης που περιέχουν την ίδια δραστική ουσία περιλαμβάνουν φάρμακα διαφόρων φαρμακευτικών εταιρειών: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
