Η βαλασικλοβίρη είναι ένα σύγχρονο ανάλογο του αντιικού φαρμάκου Acyclovir. Περιλαμβάνει παράγωγο της δραστικής ουσίας, το οποίο στο σώμα μετατρέπεται σε δραστική ουσία. Χάρη στον βελτιωμένο μηχανισμό δράσης, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου αυξάνεται, η πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών μειώνεται.
Περιεχόμενο υλικού:
Η σύνθεση του φαρμάκου
Ένα ιατρικό προϊόν έχει μία φαρμακολογική μορφή - δισκία. Η εμφάνιση των προϊόντων, η αποδεκτή συσκευασία για την οποία κάθε παραγωγός είναι ατομική, συσκευάζεται σε κυψέλες, καθώς και σε πλαστικά ή γυάλινα μπουκάλια. Μπορούν να είναι λευκά ή σκούρα μπλε, στρογγυλά, καθώς και επιμήκη ωοειδούς σχήματος, με κινδύνους, λοξοδρόμηση, εκτύπωση λογότυπων και χάραξη.
Κάτω από διαφορετικές μάρκες, τα φάρμακα είναι διαθέσιμα σε δόσεις των 500 και 1000 mg. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα παρέχεται από την βαλασικλοβίρη, η οποία αποτελεί μέρος της σύνθεσης. Αυτός είναι ένας εστέρας acyclovir, ο οποίος μετατρέπεται σε μια δραστική ουσία στο σώμα υπό την επίδραση των ηπατικών ενζύμων.
Το φάρμακο είναι μέρος του φαρμάκου με τη μορφή υδροχλωρικού οξέος σε ποσότητα 556 και 1112,4 mg. Το δισκίο παίρνει το υπόλοιπο της μάζας λόγω φυσικού αμύλου, διαιτητικών ινών, αλάτων μαγνησίου και πυριτίου.
Η επιφάνεια του χαπιού καλύπτεται με λεπτό λείο κέλυφος, το οποίο αποτελείται κυρίως από πολυαιθυλενογλυκόλη και πολυβινυλική αλκοόλη. Μπορεί επίσης να περιλαμβάνει μια βαφή σε λευκό ή μπλε χρώμα. Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου περιορίζεται σε τρία χρόνια.
Φαρμακολογικές ιδιότητες και ενδείξεις χρήσης
Αμέσως μετά την απορρόφηση από τη δράση των ηπατικών ενζύμων, η βαλασικλοβίρη διασπάται σε acyclovir και σε ένα αμινοξύ. Το Acyclovir έχει εκλεκτική δράση. Λειτουργεί μόνο μέσα σε κύτταρο μολυσμένο με ιούς: έρπη (έρπης απλός) 1, 2 και 6ος τύπος, έρπης ζωστήρας (έρπης ζωστήρας), κυτταρομεγαλοϊός, Epstein-Barr. Η δραστική ουσία δεν έχει καμία επίδραση στα υγιή κύτταρα.
Η εκλεκτικότητα μιας χημικής ένωσης εξηγείται από την παρουσία μίας συγκεκριμένης ιικής πρωτεΐνης, κινάσης θυμιδίνης, στο μολυσμένο κύτταρο. Αυτό το ένζυμο ξεκινά την αντίδραση μετατροπής acyclovir, μετατρέπεται σε ενεργό τριφωσφορικό, που είναι πολύ παρόμοια δομή με τον νουκλεοζίτη του ιικού DNA, ενσωματώνεται στην αλυσίδα, το διασπά και διακόπτει τη διαδικασία αντιγραφής του ιού.
Ως αποτέλεσμα της μείωσης της δραστηριότητας του παθογόνου, τα συμπτώματα της ασθένειας πεθαίνουν. Ο πόνος, ο κνησμός και η φλεγμονή στις πληγείσες περιοχές καθίστανται λιγότερο έντονες.
Το φάρμακο βοηθά στην αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της πρωτοπαθούς λοίμωξης, μειώνει τις περιόδους επανεμφάνισης υποτροπών, παρατείνει την περίοδο ύφεσης.
Έχει χρησιμοποιηθεί από δώδεκα χρόνια στη θεραπεία:
- κρύες πληγές στα χείλη.
- δερματικά εξανθήματα που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα.
- βλάβες του βλεννογόνου με απλό και γεννητικό ιό.
- Έρπητα ζωστήρα που προκαλούνται από varicella zoster.
Προειδοποιείται για την πρόληψη υποτροπής. Σε συνδυασμό με την αντισύλληψη με φραγμούς, ένα φάρμακο μπορεί να μειώσει την πιθανότητα μολύνσεως ενός εταίρου. Χρησιμοποιείται επίσης ως προληπτικό μέτρο για την πρόληψη μόλυνσης από μόλυνση με κυτταρομεγαλοϊό κατά τη διάρκεια μεταμόσχευσης νεφρού.
Το φάρμακο δεν είναι σε θέση να ξεφορτωθεί εντελώς τον ιό. Ωστόσο, αναστέλλει σημαντικά τη δραστηριότητά της.
Οδηγίες χρήσης και δοσολογία της βαλασικλοβίρης
Τα δισκία βαλικυκλοβίρης μπορούν να ληφθούν οποιαδήποτε στιγμή πριν και μετά τα γεύματα. Το φαγητό δεν παρεμβαίνει στην απορρόφηση του φαρμάκου ούτε παρεμποδίζει την εμφάνιση παρενεργειών.
Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατό με την εμφάνιση των πρώτων σημάτων μόλυνσης. Ακόμη και όταν πρόκειται για υποτροπή, η έγκαιρη θεραπεία μπορεί να αποτρέψει την ανάπτυξη των προσβεβλημένων περιοχών του δέρματος και των βλεννογόνων.
Η δόση για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από απλό και έρπητα των γεννητικών οργάνων είναι μισό γραμμάριο. Τα χάπια λαμβάνονται δύο φορές την ημέρα, κατά προτίμηση μετά από ίσο χρονικό διάστημα.
Με τον επαναλαμβανόμενο έρπη, η διάρκεια της θεραπείας είναι από τρεις έως πέντε ημέρες. Η πρωτογενής λοίμωξη χαρακτηρίζεται από μια πιο φωτεινή κλινική εικόνα και ως εκ τούτου απαιτεί αύξηση της διάρκειας του μαθήματος σε 10 ημέρες.
Μια εναλλακτική αγωγή έχει αναπτυχθεί για τη θεραπεία των κρύων πληγών στα χείλη. Η θεραπεία διεξάγεται σε δύο διηρημένες δόσεις και διαρκεί μόνο μία ημέρα. Με τις πρώτες ενδείξεις της νόσου (φαγούρα, καύση), πρέπει να πίνετε 2000 mg του φαρμάκου και μετά από 12 ώρες να επαναλάβετε την ίδια δόση.
Η πρόληψη της υποτροπής πραγματοποιείται με μακροχρόνια φαρμακευτική αγωγή για τέσσερις έως δώδεκα μήνες. Σε ασθενείς με φυσιολογική ανοσοποιητική κατάσταση χορηγείται ένα δισκίο (Valacyclovir 500) ημερησίως. Με συχνά επαναλαμβανόμενες εκδηλώσεις (πάνω από δέκα επεισόδια ανά έτος), η ημερήσια δόση μπορεί να χωριστεί σε δύο δόσεις, οι οποίες θα διασφαλίσουν την πιο συχνή πρόσληψη της ουσίας στο αίμα.
Με την καθιερωμένη ανοσοανεπάρκεια, η ημερήσια δόση πρέπει να αυξηθεί στα 1000 mg. Η συνολική ποσότητα του φαρμάκου συνιστάται να διαιρείται σε δύο δόσεις.
Η αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της προληπτικής θεραπείας πραγματοποιείται τουλάχιστον έξι μήνες αργότερα.
Η βαλασικλοβίρη βοηθά στην πρόληψη της ανάπτυξης μόλυνσης από κυτταρομεγαλοϊό σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση μεταμόσχευσης νεφρού. Τα προληπτικά μέτρα καθορίζονται από το φάρμακο το συντομότερο δυνατό στο τέλος της διαδικασίας. Μία αποτελεσματική δόση είναι η ποσότητα των 2000 mg. Το φάρμακο λαμβάνεται τέσσερις φορές την ημέρα για τρεις μήνες.
Τα συμπτώματα του έρπητα ζωστήρα και ο οφθαλμικός έρπης σταματούν με δόση ενός γραμμαρίου. Το φάρμακο είναι μεθυσμένο επτά ημέρες τρεις φορές την ημέρα.
Η μακροχρόνια θεραπεία απαιτεί συνεχή παρακολούθηση της κατάστασης των νεφρών. Συχνά είναι απαραίτητο να πραγματοποιείται παρακολούθηση μετά από μεταμόσχευση οργάνου, δεδομένου ότι η εργασία της κατά την περίοδο αποκατάστασης θα είναι άνισα συντονισμένη.
Η ικανότητα των νεφρών λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή μιας δόσης για τους ηλικιωμένους. Στην ηλικία, δεν είναι μόνο απαραίτητο να μειωθεί η δόση του φαρμάκου, αλλά και να παρακολουθείται η ροή μιας κανονικής ποσότητας υγρού μέσα στο σώμα, αποφεύγοντας τη διαταραχή της ισορροπίας ύδατος-ηλεκτρολύτη.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Δεν μπορεί να αναφερθεί κατηγορηματικά ότι είναι ασφαλές να παίρνετε φάρμακα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Για να καταλήξουμε σε αυτά τα συμπεράσματα, απαιτείται μια μελέτη μεγάλης κλίμακας. Επί του παρόντος, υπάρχουν μόνο αρχεία των παρατηρήσεων δύο ομάδων εγκύων γυναικών, που αριθμούν 700 και 1000 άτομα.
Τα αποτελέσματά τους δεν αποκάλυψαν αύξηση του αριθμού των παθολογιών της εμβρυϊκής ανάπτυξης και της πορείας της εγκυμοσύνης κατά τη λήψη φαρμάκων. Ωστόσο, λόγω του μικρού αριθμού ομάδων δοκιμών, δεν είναι δυνατή η επίκληση των πληροφοριών αυτών. Συνεπώς, η βαλασικλοβίρη συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες μόνο εν αναμονή σημαντικής υπέρβασης των οφελών έναντι του κινδύνου.
Ταυτόχρονα, πειράματα σε ζώα δείχνουν ότι τα παρασκευάσματα acyclovir σε κανονικές ποσότητες δεν επηρεάζουν την ικανότητα να συλλάβουν, ωστόσο, οι υψηλές δόσεις που χορηγούνται ενδοφλέβια μπορεί να οδηγήσουν σε ορμονικές διαταραχές.
Το Acyclovir, ως ενεργός μεταβολίτης της βαλασικλοβίρης, εκκρίνεται στο γάλα μιας θηλάζουσας μητέρας και η μέγιστη συγκέντρωσή του σε αυτό το υγρό είναι 1,4 φορές υψηλότερη από εκείνη που υπάρχει στο πλάσμα αίματος.
Εάν η μητέρα υποβληθεί σε θεραπεία, τότε το παιδί λαμβάνει την θεραπευτική δόση του φαρμάκου από αυτήν. Το Acyclovir ως ενδοφλέβια ένεση χρησιμοποιείται σε βρέφη για τη θεραπεία του απλού έρπητα. Μια τέτοια θεραπεία κατά τη διάρκεια του θηλασμού συνταγογραφείται μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις στη μητέρα και το έμβρυο.
Συμβατότητα με το αλκοόλ
Οι οδηγίες χρήσης του φαρμάκου δεν περιέχουν πληροφορίες σχετικά με τη συμβατότητα του φαρμάκου με αλκοολούχα ποτά. Ωστόσο, πρέπει να υποτεθεί ότι η λήψη τους θα ενισχύσει το τοξικό αποτέλεσμα της ουσίας στους νεφρούς.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων
Το φάρμακο δεν αντιδρά με άλλα φάρμακα, ωστόσο, μπορεί να ανταγωνιστεί με φάρμακα που, όπως το acyclovir, εκκρίνονται από το σώμα με νεφρική διήθηση. Η ταυτόχρονη χορήγηση με τέτοια φάρμακα βοηθά στην αύξηση της συγκέντρωσης acyclovir ή μιας ανταγωνιστικής ουσίας στο αίμα.
Για τον ίδιο λόγο, θα πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά την υγεία του ασθενούς, ενώ συνταγογραφείτε το Valaciclovir και τα νεφροτοξικά φάρμακα. Η αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς γίνεται με παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης μελέτης της αγωγιμότητας αυτών των οργάνων.
Αντενδείξεις, παρενέργειες και υπερβολική δόση
Παρά το γεγονός ότι συνταγογραφούνται σωστικά σκευάσματα acyclovir από τη βρεφική ηλικία, τα δισκία Valacyclovir δεν συνιστώνται σε παιδιά ηλικίας κάτω των δώδεκα ετών. Εάν ο ασθενής έχει ευαισθησία σε οποιαδήποτε συστατικά της ουσίας, ένας τέτοιος ασθενής θα πρέπει επίσης να απέχει από αυτή τη θεραπεία.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εντοπίστηκαν στο σύνολο των καταγγελιών σχετικά με το φάρμακο:
- κεφαλαλγία, ζάλη, κοιλιακή δυσφορία, ναυτία, διάρροια, φαγούρα του δέρματος, αλλεργικές εκδηλώσεις, ανάπτυξη φωτοευαισθησίας,
- τρόμος των άκρων, σπασμοί, παραισθήσεις, σύγχυση, δύσπνοια, ασφυξία, λευκοπενία, θρομβοπενία,
- ηπατίτιδα, νεφρικό κολικό, νεφρική ανεπάρκεια, αγγειοοίδημα, κώμα.
Οι πιο σοβαρές συνέπειες εκδηλώνονται συχνότερα σε άτομα με ανοσοανεπάρκεια, καθώς και σε ασθενείς που αναγκάζονται να καταναλώνουν μεγάλες δόσεις του φαρμάκου για μεγάλο χρονικό διάστημα (8 g ημερησίως).
Οι πιο σοβαρές αλλαγές είναι αναστρέψιμες. Ωστόσο, οι συνιστώμενες δόσεις υπερβαίνουν τα επικίνδυνα. Η υπέρβαση των επιτρεπόμενων προτύπων προκαλεί την εμφάνιση νεφρικής ανεπάρκειας και νευρολογικών διαταραχών μέχρι κώμα.
Ένας ασθενής με υπερδοσολογία παρουσιάζει διαύγεια υλικού αίματος, συμπτωματική θεραπεία και ιδιαίτερη προσοχή από το ιατρικό προσωπικό.
Αντιανικά ανάλογα φαρμάκων
Το vilacyclovir διατίθεται με διάφορα εμπορικά σήματα. Εκτός από το αρχικό όνομα, μπορείτε να βρείτε ονόματα όπως:
- "Vairova" - κυρτά οβάλ μπλε δισκία με δόση μισού γραμμάρια.
- "Valvir" - λευκά αμφίκυρτα επιμήκη χάπια με σήμανση 500 και 1000 mg.
- "Valtrex" 0,5 g - ωοειδή δισκία με ελαφρύ πυρήνα, επικαλυμμένα με λεπτή ταινία πολυμερούς.
- "Valtsikon" - ομαλά στρογγυλά λευκά χάπια των 0,5 g.
- "Virdel" - επιμήκεις λευκές κάψουλες των 0,5 g.
Όλα τα ανάλογα της βαλασικλοβίρης, μαζί με το αρχικό φάρμακο, λαμβάνονται σύμφωνα με ένα μόνο σχήμα. Η δοσολογία μπορεί να ρυθμιστεί μόνο από γιατρό με βάση τα αποτελέσματα μιας νεφρικής εξέτασης.
Ο έρπης υπάρχει στο σώμα για ζωή. Η σύγχρονη ιατρική δεν έχει ακόμα τα μέσα για να προωθήσει μια πλήρη θεραπεία. Και παρόλο που ο σημαντικότερος ρόλος στην πρόληψη της υποτροπής δίνεται στην ενίσχυση της ανοσίας, το αντιικό φάρμακο Valacyclovir είναι επίσης ένα πολύ αποτελεσματικό μέτρο για την καταπολέμηση των συμπτωμάτων της νόσου.
