Varios agentes antibacterianos, las cefalosporinas, que incluyen el antibiótico Ceftriaxona, se descubrieron por primera vez en 1948. Los investigadores han descubierto que son más resistentes a los efectos dañinos de las enzimas bacterianas que, por ejemplo, las penicilinas. En 1964, los científicos lograron aislar una sustancia pura del cultivo celular, lo que marcó el comienzo de la producción de productos farmacéuticos llamados grupo antibiótico de cefalosporina.

La composición del antibiótico.

El antibiótico es ceftriaxona sódica. Su fórmula química se basa en ácido 7-aminocefalosporanico. Las ampollas contienen una sustancia completamente estéril en forma de polvo blanco.

A qué grupo de antibióticos pertenece

La terapia antibacteriana se refiere a varias cefalosporinas. Esta es una clase de sustancias que son más resistentes a las enzimas producidas por una célula bacteriana. Cuanto mayor es la resistencia, mayor es el efecto del antibiótico sobre el patógeno.

En total, la clase en cuestión tiene cinco grupos de compuestos, de lo contrario se denominan generaciones. Esta clasificación se basa en la estructura química de la sustancia misma y su grado de resistencia a las enzimas bacterianas.Según esta clasificación, la ceftriaxona pertenece a la tercera generación, lo que indica su amplio espectro de acción y suficiente resistencia (resistencia) a las β-lactamasas (enzimas bacterianas que destruyen el fármaco).

Propiedades farmacológicas y farmacocinética.

El medicamento se administra por vía intramuscular o intravenosa. Los estudios han demostrado que su biodisponibilidad no cambia. Un antibiótico tiende a acumularse en la sustancia intercelular, por lo que penetra igualmente bien en todos los tejidos y fluidos biológicos.

Durante todo el día, el medicamento permanece activo, por lo que cada dosis posterior se administra solo después de 24 horas.

Hasta el 96% del material de partida se une a las proteínas de la sangre. Además, esta reacción tiene una relación inversa. Cuanto mayor sea la dosis del medicamento, menos antibiótico se asentará en la proteína de la albúmina.

El mayor contenido de fármaco se determina en la sangre después de aproximadamente tres horas desde el momento de la administración. La vida media del cuerpo en pacientes adultos es de aproximadamente 8 horas. En bebés menores de una media luna, la duración de este período de tiempo puede extenderse por un día. La descomposición de la sustancia en metabolitos en el cuerpo de los ancianos se retrasa y ocurre en el rango de 8 a 24 horas.

El antibiótico se excreta junto con fluidos biológicos: orina y bilis. Con la insuficiencia renal, se excreta más por el hígado y, a la inversa, con la insuficiencia hepática, la mayoría de los metabolitos abandonan el cuerpo a través de los riñones.

En el intestino, el principio activo pasa a una forma no digerible y luego se elimina junto con las masas de alimentos procesados.

La acción de la droga es interrumpir la síntesis de componentes de construcción de la pared celular microbiana. Por lo tanto, en su presencia, se producen cambios estructurales irreparables en la célula bacteriana, como resultado de lo cual muere.

En otras palabras, la droga tiene un efecto bactericida. Destruye las bacterias existentes y evita la formación de otras nuevas.

Según las pruebas realizadas fuera de un organismo vivo, es decir, in vitro, el medicamento tiene un efecto perjudicial sobre:

  • la mayoría de las cepas de estafilococos (con la excepción de Staphylococcus spp.);
  • muchos palos gramnegativos, como salmonella, agentes causantes de meningitis, sífilis, infecciones intestinales y genitourinarias;
  • Una serie de patógenos y bacterias que se consideran condicionalmente peligrosos, que se propagan en un ambiente extremadamente libre de oxígeno (como, por ejemplo, clostridios y bacteroides, que son parte de la flora intestinal).

Los resultados de la acción de un antibiótico fuera de un organismo vivo y específicamente en una persona o un animal pueden variar. Por lo tanto, las conclusiones extraídas durante la prueba in vitro se consideran condicionales. La sensibilidad de cada persona individual se identifica individualmente en varias muestras de laboratorio.

¿Por qué se prescribe el medicamento para adultos y niños?

Las inyecciones de ceftriaxona se recetan a adultos y niños para el tratamiento de infecciones bacterianas causadas por microorganismos susceptibles.

Este círculo incluye:

  • enfermedades del tracto intestinal y del tracto respiratorio (especialmente neumonía), incluyendo nariz y garganta;
  • inflamación del oído
  • infecciones genitourinarias (por ejemplo, gonorrea);
  • procesos patológicos que afectan el revestimiento del cerebro;
  • infecciones renales
  • Lesiones bacterianas de huesos, articulaciones y tejido muscular.

Las inyecciones también se prescriben como profilaxis para prevenir el desarrollo de infecciones bacterianas en el período postoperatorio.

Instrucciones de uso Ceftriaxona en inyecciones

Las inyecciones se administran por vía intravenosa o intramuscular. Para la inyección intramuscular de gramos de polvo, se diluyen 3,5 ml de una solución al 1% de lidocaína. La aguja se inserta profundamente en el músculo glúteo. A la vez, no se puede administrar más de un gramo del medicamento en un músculo.

Para la administración intravenosa, se prepara una solución. El antibiótico ceftriaxona debe diluirse en proporción: gramo de polvo por 10 ml de agua estéril.El medicamento se inyecta en la vena muy lentamente durante 2 a 4 minutos.

La inyección se realiza una vez cada 24 horas. La duración del tratamiento depende de la enfermedad misma. Cualquier terapia no debe exceder un período de 14 días (más a menudo, no más de 8-10 días).

Para adultos

A todos los pacientes mayores de 12 años se les prescribe una dosis única de 1 G. En caso de insuficiencia hepática, pero manteniendo la función renal, la norma no disminuye. En la situación opuesta, mientras se mantiene la función hepática, pero con insuficiencia renal, la dosis también permanece igual.

Con una disminución en el rendimiento de ambos órganos, es necesario controlar cuidadosamente la concentración del medicamento en la sangre.

  • En casos severos, la tasa de medicación puede aumentar a cuatro gramos por día.
  • En el tratamiento de la gonorrea, se administran 0,25 g por vía intramuscular a la vez y una vez.
  • Para la preparación antes de la cirugía, sujeto a una probable infección bacteriana, se administran al paciente uno o dos gramos de polvo una hora y media antes del inicio de las manipulaciones.

El medicamento no debe prescribirse simultáneamente con aminoglucósidos debido a la imprevisibilidad del resultado del tratamiento. Las excepciones solo pueden ser casos complicados, por ejemplo, como una derrota extensa de Pseudomonas aeruginosa, donde se trata de salvar vidas. En esta situación, los grupos de medicamentos indicados se administran en dosis estándar, pero estrictamente por separado.

Para niños

La dosis para niños se calcula según la edad y el peso. La norma mínima es de 20 mg por kilogramo de peso.

Para los recién nacidos de hasta dos semanas de edad, la cantidad máxima del medicamento por administración es de 50 mg / kg. Para todos los niños mayores de esta edad, la carne de hasta 12 años se prescribe no más de 75 mg / kg por aplicación.

Las excepciones son casos de meningitis bacteriana. En esta situación, en la etapa inicial del tratamiento, se administran 100 mg de sustancia por kg de peso a todos los pacientes menores de 12 años, incluidos los recién nacidos.

Inmediatamente después de que sea posible identificar el patógeno y determinar a qué medicamentos no tiene resistencia, la dosis se reduce al estándar. El tratamiento, dependiendo del patógeno, dura de 4 a 14 días.

Durante el embarazo y la lactancia

En la etapa del primer trimestre del embarazo, el tratamiento con antibióticos está contraindicado. En períodos posteriores, el médico decide la idoneidad del uso.

Dado que el medicamento en cuestión puede excretarse junto con la leche materna, durante el período de tratamiento vale la pena considerar el tema de la excomunión o el cese temporal de la alimentación.

¿Puedo tomar alcohol mientras tomo la droga?

Dado que tanto las sustancias como el alcohol y la droga inhiben la función del hígado, su uso combinado es inaceptable. Como resultado de beber alcohol durante el período de tratamiento, es posible el desarrollo de un shock tóxico, un daño hepático grave.

Interacciones farmacológicas con otras drogas

El medicamento en cuestión es químicamente incompatible con otros agentes que contienen calcio, así como con otros medicamentos de la clase de antibióticos. Todos estos medicamentos no se pueden combinar en una botella, sino que se deben administrar por separado.

Debe saber que el remedio indicado reduce la absorción de vitamina K y también aumenta el efecto de los medicamentos que reducen la viscosidad de la sangre. Por lo tanto, el uso simultáneo con anticoagulantes puede provocar el desarrollo de sangrado.

Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.

Antes de decidir si llevar a cabo la terapia, se interroga a un paciente para determinar su hipersensibilidad a los antibióticos de cefalosporina. En presencia de hipersensibilidad, estos medicamentos no se prescriben.

Una contraindicación absoluta es el primer trimestre de gestación y el período de lactancia. La ceftriaxona durante el embarazo en una fecha posterior se prescribe solo después de comparar todos los riesgos y beneficios.

El medicamento está relativamente contraindicado:

  • bebés prematuros;
  • recién nacidos con signos de ictericia;
  • personas con antecedentes de lesiones intestinales asociadas con el uso de agentes antibacterianos;
  • personas con discapacidades severas en el sistema de micción y formación de sangre.

Con la introducción del medicamento, los pacientes pueden experimentar dolor en el sitio de inyección, hasta el desarrollo de tromboflebitis. Inmediatamente después de la introducción de la sustancia, se siente una punta ardiente de la lengua, un sabor metálico en la boca, olores extraños, mareos, malestar, escalofríos.

Entre las reacciones más graves, se observaron manifestaciones cutáneas de diversa gravedad, desde erupciones cutáneas simples hasta dermatitis compleja y eritema, así como shock anafiláctico. A medida que la terapia continúa, se pueden observar alteraciones en los intestinos, el desarrollo de micosis de diversas localizaciones, inflamación de la mucosa oral con la aparición de pequeñas llagas y todo tipo de desplazamientos en la imagen de la sangre.

Para signos de sobredosis, se hace hincapié en aliviar los síntomas.

Análogos

Existen varios análogos que contienen la misma sustancia activa, pero producidos bajo otros nombres comerciales: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxona", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

También hay medicamentos cuya acción se basa en sustancias antibacterianas de la misma serie que son similares en estructura química y pertenecen al mismo grupo.

Las cefalosporinas de tercera generación están representadas por medicamentos: cefixima, cefosina y cefoperazona.

Considere sus características comparativas:

nombre del medicamento / característicaCefiximCefosinaCefoperazona
sustancia activacefiximacefotaximacefoperazona
formulario de liberaciónpastillaspolvo para la preparación de solucionespolvo para la preparación de soluciones
dosis0.2 / 0.4 g0.5 / 1/2 g1 g
normal para adultos0.2 g - 2 veces al día;
0.4 g - 1 vez por día
1 g cada 12 horas1 g cada 12 horas
norma para niños4 mg / kg - 2 veces al día;
8 mg / kg - 1 vez por día
50-100 mg / kg cada 12 horas50-200 mg / kg cada 12 horas

Las indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios de los medicamentos de toda la tercera generación son similares y no necesitan una descripción por separado.

El descubrimiento de las cefalosporinas, por un lado, hizo posible la terapia contra los patógenos resistentes a la penicilina. Por otro lado, aumentó la probabilidad de sobreinfección.

A medida que aumenta la agresividad antibiótica, aparecen más y más microorganismos que son resistentes a los nuevos tipos de medicamentos. Vale la pena considerar este hecho especialmente cuando se prescribe Ceftriaxona para niños, ya que es en pacientes pequeños que tienen más probabilidades de encontrar todo tipo de patógenos.