Grandaxinum es un medicamento tranquilizante que reduce la ansiedad, suprime los miedos y el estrés emocional y mental. Incluido en el grupo de medicamentos ansiolíticos, o ataraxicos (medicamentos contra la ansiedad), generación II y se refiere a medicamentos de la serie de benzodiacepinas, que hoy ocupan una posición de liderazgo en términos de amplitud de uso entre los tranquilizantes.
Contenido material:
- 1 Forma de liberación, composición y embalaje.
- 2 Acción farmacológica, farmacodinámica y farmacocinética.
- 3 ¿Por qué se prescribe Grandaxin?
- 4 Instrucciones de uso y dosificación.
- 5 Durante el embarazo y la lactancia
- 6 Interacción farmacológica
- 7 Compatibilidad de Grandaxin con alcohol
- 8 Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.
- 9 Análogos de la droga.
- 10 Características comparativas con Afobazol y Phenibut
Forma de liberación, composición y embalaje.
"Grandaxin" es producido por la empresa "EGIS" (Hungría). Las farmacias reciben paquetes de papel que contienen blísteres de plástico o aluminio de 2 o 6 celdas con 10 paquetes de tabletas: cilíndrica blanca con una línea divisoria central y la palabra GRANDAX extruida en lados opuestos.
La base terapéutica de la medicación es el tofisopam, que en una cantidad de 50 mg está en 1 tableta. En tabletas, los componentes formativos inactivos también están presentes.
Acción farmacológica, farmacodinámica y farmacocinética.
El medicamento se considera un tranquilizante diurno, es decir, se puede usar durante el día, ya que no causa somnolencia.
La "Grandaxina" ansiolítica afecta moderadamente al sistema nervioso, que se expresa por:
- en efecto tranquilizante (calmante);
- en aliviar el estrés mental;
- en la supresión de la ansiedad y la ansiedad (ansiolítico);
- en reducir la severidad de los miedos (antifobic), la frecuencia y severidad de los ataques de pánico;
- en efecto estimulante moderado (elimina debilidad anormal, depresión).
Además, el medicamento tiene un efecto protector del estrés (protege las células nerviosas de los efectos dañinos del estrés).
Además de estos efectos, "Grandaxin" es activo y elimina diversas formas de trastornos en el área psico-vegetativa, regulando el flujo de procesos fisiológicos, el trabajo de músculos, glándulas, vasos sanguíneos y linfáticos.
Clínicamente, este efecto del medicamento se expresa en el hecho de que el medicamento reduce las manifestaciones fisiológicas del miedo y la ansiedad, incluido el estado en los ataques de pánico:
- elimina los saltos en la presión arterial;
- alivia la sensación de asfixia y el "inicio de la muerte";
- expandiendo los vasos coronarios, normaliza la frecuencia de las contracciones del corazón (taquicardia) y el fenómeno de la arritmia (contracciones desiguales), alivia el dolor neurótico en el corazón;
- estabiliza las funciones alteradas del estómago y los intestinos: alivia las náuseas, los vómitos, el estómago, los calambres esofágicos e intestinales, la diarrea psicógena con impulsos frecuentes;
- reduce la sudoración, temblores (dedos temblorosos), contracciones musculares convulsivas espásticas, debilidad en las piernas, sensación de agotamiento.
La ventaja de "Grandaxin" sobre otras medicinas psicotrópicas de varias benzodiacepinas:
- ansiolítico no causa inhibición durante el día y somnolencia, sino que, por el contrario, actúa como un estimulante moderado de las funciones nerviosas, por lo tanto, el medicamento se prescribe para la ingesta diaria;
- el tranquilizante no alivia los ataques convulsivos, no tiene un efecto relajante en los músculos, por lo que puede usarse para procesos atróficos en las fibras musculares;
- rara vez muestra un debilitamiento del efecto terapéutico con el uso a largo plazo (si se usa en las dosis recomendadas), no conduce a la dependencia, no causa manifestaciones antipsicóticas en un paciente que interrumpe el tratamiento.
Una característica de este ansiolítico es la absorción activa y completa del componente activo en la sangre a través de las membranas mucosas del estómago y los intestinos, lo que garantiza la rápida manifestación de las propiedades curativas. Aproximadamente 2 horas después de que la tableta ingresa al estómago, se observa la mayor cantidad de tofisopam en plasma.
En el cuerpo, la sustancia terapéutica no se acumula y después de 7 a 9 horas se elimina en un 68 a 75% en la orina y parcialmente a través de los intestinos. Las sustancias intermedias (metabolitos) formadas durante el tratamiento de tofisopam en el hígado no tienen propiedades farmacéuticas. Por lo tanto, incluso con la terapia a largo plazo, la adicción a la medicación se desarrolla bastante lentamente, y la sobredosis, sujeta a la frecuencia de administración y dosis, se elimina prácticamente.
¿Por qué se prescribe Grandaxin?
Se requiere un medicamento para el desarrollo de las siguientes condiciones:
- gravedad moderada de los trastornos neurológicos de ansiedad;
- trastornos neuróticos en personas gravemente enfermas;
- trastornos vegetativos vasculares y de otro tipo en el contexto de un ataque de pánico, sobrecarga emocional, estrés;
- debilitamiento de la función miocárdica, dolor neurogénico detrás del esternón, arritmias;
- manifestaciones del síndrome premenstrual y menopáusico;
- trastorno postraumático después de choques emocionales y lesiones;
- corriente oculta depresión moderada;
- procesos atróficos en músculos de naturaleza neurogénica y otras patologías acompañadas de manifestaciones neurológicas en las que los relajantes musculares tranquilizantes están contraindicados (con efecto relajante muscular).
Un tranquilizante le permite eliminar rápidamente los síntomas asociados con estas patologías:
- tensión nerviosa interna;
- ansiedad constante inadecuada sin razones significativas;
- apatía, disminución de la actividad, depresión;
- Manifestaciones fisiológicas de los trastornos de pánico (temblores, pánico, miedo a la muerte, sobretensiones, calambres musculares, dolores de cabeza y corazón, diarrea neurótica, sudoración).
Además, "Grandaxinum" se prescribe como uno de los medicamentos en el tratamiento de la abstinencia de alcohol y drogas.
En poco tiempo, el tofisopam elimina o alivia con éxito manifestaciones como:
- agitación, tensión nerviosa, irritabilidad, agresividad;
- falta de coordinación;
- escalofríos, temblores, náuseas;
- Tratamiento de adicción a la depresión que acompaña
- riesgo de desarrollar alucinaciones y delirio.
Instrucciones de uso y dosificación.
La dosis y el régimen se desarrollan para un historial médico separado.
Un neurólogo, psicoterapeuta o psiquiatra tiene en cuenta la naturaleza de la enfermedad, la edad, la gravedad de los síntomas y, necesariamente, las enfermedades concomitantes, entre las cuales puede haber aquellas en las que el medicamento está contraindicado.
Dado que el medicamento estimula un poco el sistema nervioso, para dormirse normalmente, es mejor tomar la última dosis del medicamento a más tardar 15 horas antes de la hora de acostarse esperada.
La dosis recomendada para adultos para 1 dosis es de 50 a 100 mg, que está determinada por la gravedad de la afección. El régimen de recepción estándar es de hasta 3 veces en 24 horas. La mayor cantidad de tofisopam que puede recibir un paciente adulto es de 300 mg.
Se permite una dosis única del medicamento para los trastornos neurológicos raramente manifestados. En condiciones de ingesta irregular, una vez puede beber 1 a 2 tabletas del medicamento.
¿Cómo tomar un tranquilizante para menores?
En pediatría, el ansiolítico se prescribe a partir de los 14 años. Y solo en casos excepcionales, a pacientes más jóvenes (solo con el permiso de un especialista).
La aplicación para adolescentes de 14 años de edad implica tomar 25-100 mg (de media tableta a 2) 1 a 2 veces en 24 horas. Un niño no puede recibir más de 200 mg de tofisopam por día.
La duración de la terapia también es individual. Estándar: de 2 semanas a 2 a 3 meses. En caso de abstinencia de alcohol y drogas, así como para la prevención del delirio, la droga se prescribe en un curso de 3 a 7 días a 4 a 6 semanas.
Características de la aplicación:
- Para pacientes de 70 años relacionados con la edad, personas con insuficiencia renal o retraso en el desarrollo, la dosis diaria de Grandaxinum se reduce en 1.5 - 2 veces, ya que esta categoría de pacientes tiene más probabilidades de tener reacciones adversas. En las personas mayores, el tofisopam afecta negativamente la función de la memoria y la coordinación motora.
- No se recomienda a los pacientes con psicosis crónica, depresión severa y fobias (miedos), despersonalización (autoconciencia) o afecciones obsesivas agudas que designen tofizopam para evitar el riesgo de agresión y ataques suicidas. En este caso, "Grandaxin" se combina con otras drogas psicotrópicas y antidepresivos.
- Con la epilepsia, el tofisopam puede provocar convulsiones más frecuentes.
Con especial cuidado, se prescribe un tranquilizante:
- pacientes con dificultad respiratoria descompensada (daño pulmonar inflamatorio, potencialmente mortal);
- pacientes con un episodio previo de insuficiencia respiratoria aguda;
- personas con glaucoma de ángulo cerrado.
Grandaxin prácticamente no reduce el nivel de atención y la velocidad de las reacciones mentales y físicas cuando el paciente controla vehículos y equipos sofisticados.
Durante el embarazo y la lactancia
Las tabletas de Grandaxin no se prescriben:
- En las primeras 13 a 14 semanas de gestación. Además, solo en casos raros, si el grado del probable efecto terapéutico en una paciente embarazada es mucho mayor, en comparación con el riesgo de efectos negativos del tofisopam en el feto.
- A las madres lactantes. El tofisopam pasa a la leche materna y su efecto en el cuerpo del bebé puede causar complicaciones impredecibles y graves. Si la madre necesita terapia, en el momento del tratamiento es necesario transferir al niño a alimentación artificial.
Interacción farmacológica
Con el uso simultáneo de "Grandaxin" con otras drogas, debe considerarse su interacción farmacéutica.
La recepción paralela de "Grandaxinum" está prohibida:
- con inmunosupresores: tacrolimus ("Prograf"), sirolimus ("Rapamun"), ciclosporina ("Sandimmun-Neoral");
- Antihistamínicos H1 (difenhidramina, difenhidramina, doxilomina, prometazina);
- con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central;
- fenobarbital, antipsicóticos (por ejemplo, clorpromazina, haloperidol, levomepromazina, clozapina);
- pastillas para dormir ("Imovan");
- clonidina;
- tranquilizantes (diazepam, nitrazepam);
- anestésicos (oxiburato de sodio, pentotal para anestesia);
- antidepresivos, anticolinérgicos (trihexifenidilo, atropina);
- opiáceos (morfina, metilfentanilo, metadona).
Con el uso combinado de un medicamento con estos medicamentos, existe una alta probabilidad de un fortalecimiento mutuo de su acción, lo que conduce a la inhibición de las funciones del sistema nervioso y el centro respiratorio.
"Grandaxin" aumenta la concentración en la sangre:
- Digoxina;
- medicamentos que la enzima CYP3A4 procesa en el hígado.
"Grandaxin" cambia el efecto anticoagulante de "Heparina", "Warfarina".
El efecto terapéutico de "Grandaxin" debilita:
- barbitúricos, alcohol, nicotina y medicamentos contra la epilepsia, ya que aceleran el metabolismo (tratamiento con enzimas hepáticas) del tofisopam, reduciendo así su contenido en plasma;
- antiácidos ("Maalox", "Rennie", "Fosfalugel"), disminuyendo la absorción de tofisopam.
Aumente el contenido de tofisopam en la sangre, ralentizando su procesamiento en el hígado:
- medicamentos antimicóticos basados en ketoconazol, itraconazol;
- uso a largo plazo de "disulfiram";
- píldoras anticonceptivas, inhibidores de la bomba de protones Omez, Creon, Omeprazol, bloqueadores de los receptores de H2-histamina (Ranitidina, Cimetidina).
El efecto terapéutico de "Grandaxin" se ve reforzado por algunos medicamentos que reducen la presión arterial, a saber, "Clonidina" y bloqueadores de los canales de calcio.
La metoclopramida acelera la acción del tofisopam, aumentando su absorción.
Compatibilidad de Grandaxin con alcohol
"Grandaxin" y el alcohol son incompatibles, aunque "Grandaxin" se usa para eliminar los síntomas de abstinencia en la dependencia del alcohol. Pero está prohibido usar un tranquilizante si el paciente no puede rechazar las bebidas con etanol durante el tratamiento.
Con el uso combinado de tofisopam y etanol, el riesgo es alto:
- envenenamiento severo del tejido del hígado;
- amplificación de todos los efectos secundarios de la droga y el alcohol en el sistema nervioso, lo que lleva a la pérdida de la conciencia, una caída de la presión arterial, depresión respiratoria y un coma.
Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.
El medicamento está contraindicado en los siguientes casos:
- sensibilidad especial a los componentes del medicamento u otras benzodiacepinas;
- psicosis aguda, estados neuróticos con agresión severa, sobreexcitación, depresión severa;
- insuficiencia respiratoria severa, difícil de tratar;
- paro respiratorio previo durante el sueño;
- primeras 13 semanas de gestación;
- lactancia materna
- edad hasta 14 años;
- intolerancia o malabsorción (malabsorción) de galactosa y glucosa, deficiencia congénita de lactasa.
Se debe advertir a los pacientes que no toleran la lactosa sobre la presencia de 92 mg de lactosa en cada tableta del medicamento.
Los efectos secundarios de los ansiolíticos a menudo se expresan en manifestaciones como:
- boca seca
- pérdida de apetito, estreñimiento, gases, náuseas;
- coloración amarillenta de las proteínas de la piel y los ojos;
- dolor de cabeza, sueño nocturno deficiente, irritabilidad, sobreexcitación (generalmente si el medicamento se toma después de tres a cuatro horas del día);
- erupción de naturaleza diferente, manchas rojas, picazón en la piel (más a menudo en pacientes con alergias);
- tensión muscular y dolor;
- confusión de conciencia;
- convulsiones en pacientes con epilepsia;
- depresión respiratoria
En algunos casos, las reacciones adversas pueden reducirse disminuyendo la dosis de Grandaxinum.Si no se eliminan las manifestaciones alérgicas, la falta de aliento y los trastornos graves del sueño, se debe suspender la toma del medicamento.
Una sobredosis a menudo se desarrolla con el uso a largo plazo de las dosis máximas de tofisopam o con un solo uso de una gran cantidad de medicamento. Hay signos de depresión del sistema nervioso central: somnolencia, dificultad para respirar, confusión, calambres, en casos severos: una fuerte caída de la presión arterial y coma.
En caso de manifestaciones leves de una sobredosis, uno debe enjuagar el estómago y administrar adsorbentes al paciente: Polysorb o carbón activado, que absorberá el exceso de medicamento. En el caso de una caída de presión, el paciente levanta las piernas en un ángulo de 45 grados, bajando ligeramente el extremo de la cama.
En el hospital, se realizan terapias de desintoxicación, restauración de la función respiratoria, función del sistema cardíaco y vascular, infusión de noradrenalina y dopamina para normalizar la presión. En casos críticos, el hospital utiliza la introducción de "Flumazenil" (un antagonista de las benzodiacepinas) en la sangre.
Análogos de la droga.
Un sinónimo de la droga según la sustancia terapéutica es "Tofizopam".
Análogos de Grandaxin en efecto terapéutico: Diazepam, Phenazepam, Relium, Tazepam, Relanium, Afobazol.
Características comparativas con Afobazol y Phenibut
Al comparar cualquier medicamento con un efecto terapéutico similar, se deben tener en cuenta las indicaciones para cada uno de ellos, la gravedad de los síntomas en los que un medicamento en particular ayuda mejor, la velocidad de los medicamentos, las contraindicaciones y las limitaciones.
"Afobazol" o "Grandaxina": ¿cuál de los dos medicamentos que son similares en efecto a los medicamentos, pero que tienen diferentes sustancias terapéuticas como ingrediente activo, es el mejor?
Deben destacarse los siguientes hechos:
- Grandaxin es un medicamento más fuerte y de acción más rápida en comparación con Afobazol. Un efecto terapéutico estable ya es evidente entre el segundo y el tercer día de administración, y el efecto de Afobazol no se siente antes del séptimo y noveno día de tratamiento.
- Sin embargo, a diferencia del Afobazol, Grandaxinum produce reacciones secundarias más negativas y tiene una extensa lista de contraindicaciones y advertencias.
- Afobazol no hace frente a las manifestaciones de estrés severo y una disfunción más pronunciada del sistema nervioso, que Grandaksin puede eliminar.
Por lo tanto, desde el punto de vista de la frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas, es preferible el afobazol, pero debe elegirse solo con la condición de que el medicamento realmente ayude al paciente. De lo contrario, puede ser necesario usar "Grandaxinum" como un tranquilizante más activo.
¿Qué es mejor tomar - Phenibut o Grandaxin? Después de todo, estos son medicamentos con una base médica diferente.
Si "Grandaxinum" es solo un tranquilizante, entonces "Phenibut", en primer lugar, se prescribe para activar la circulación cerebral y estimular la memoria, el aprendizaje y la atención, las reacciones mentales. Y su efecto contra la ansiedad se considera como una propiedad adicional que permite el uso de "Phenibut" en trastornos mentales leves. Apoyará el sueño normal, aliviará la ansiedad, ayudará con los tics, la enuresis y la tartamudez, aliviará a los pacientes de edad avanzada con abstinencia abrupta de alcohol, insomnio y pesadillas.
"Grandaxinum" también tiene un efecto más específico en trastornos más graves del sistema nervioso. Este es un medicamento más "difícil", y se usa solo desde la adolescencia.
Phenibut tiene muchas menos contraindicaciones y está permitido en pediatría para bebés de 2 años y mujeres embarazadas de 13 a 15 semanas de gestación. Pero él, a diferencia de "Grandaksin", provoca inhibición y somnolencia.
Por lo tanto, para juzgar la efectividad de dos medicamentos, debe conocer el diagnóstico y analizar las manifestaciones patológicas que deben abordarse.
Debe saber que "Grandaxinum" y "Phenibut" son compatibles e incluso mejoran mutuamente los efectos terapéuticos, por lo que se pueden beber juntos.Especialmente si necesita no solo aliviar la ansiedad y tranquilizar al paciente, sino también mejorar la circulación sanguínea y la función cerebral. Además, Phenibut puede reducir la sobreexcitación que a menudo acompaña al tratamiento con Grandaxin.
Sin embargo, la administración concurrente de estos medicamentos está prohibida si el paciente desarrolla una reacción paradójica (inversa) a Phenibut. En este caso, Grandaxin solo aumentará el comportamiento inquieto y el estado de pánico del paciente.