Convalis: instrucciones de uso, qué ayuda, análogos de la droga

Convalis es un potente agente farmacológico anticonvulsivo a base de gabapentina que se usa para aliviar los calambres musculares locales en pacientes a partir de los 12 años de edad. También se usa como un medicamento activo para el dolor para aliviar el dolor de naturaleza neurológica.

La composición de la droga

Konvalis se produce en forma de cápsulas amarillas sólidas, en las que hay una sustancia en polvo de color blanco amarillento. La base terapéutica de la droga es la sustancia anticonvulsiva gabapentina. En una cápsula, su cantidad es de 300 mg.

Entre los componentes inactivos se encuentran los componentes y colorantes formadores de conservas.

Las tabletas Convalis se entregan a la red de farmacias en frascos de plástico con 50 cápsulas o en paquetes de papel que contienen 5 paquetes de contorno con 10 unidades cada uno.

Acción farmacológica, farmacodinámica y farmacocinética.

El efecto farmacológico básico del fármaco es suprimir selectivamente las funciones de las células nerviosas patológicamente excitables y reducir la frecuencia de su respuesta. Esto se logra debido al hecho de que la gabapentina mejora la actividad de las neuronas inhibidoras al estimular la actividad de los receptores celulares de GABA y la producción de GABA (ácido amino-aminobutírico), el principal mediador inhibidor en el sistema nervioso.El componente terapéutico de Convalis normaliza las funciones de los receptores NMDA, bloquea la actividad del canal de iones de calcio, que está involucrado en el desarrollo de dolores neurológicos.

 

Estas combinaciones bioquímicas proporcionan un efecto terapéutico significativo de Convalis para varios tipos de manifestaciones convulsivas y dolores neuropáticos.

La ventaja de Convalis es:

• baja interacción con otras drogas y productos farmacéuticos anticonvulsivos, lo que hace posible usarlo ampliamente como medicamento adicional, especialmente en caso de poca tolerancia a otros tipos de anticonvulsivos;
• La posibilidad de prescribir patologías hepáticas graves, ya que la gabapentina se excreta exclusivamente por los riñones.

El contenido máximo de una sustancia terapéutica en plasma se observa 2-3 horas después de que ingresa al cuerpo. La biodisponibilidad (la cantidad del componente activo que alcanza los focos patológicos) es de aproximadamente 60 a 70%, y disminuye con el aumento de la dosis.

Los alimentos, incluidos los productos que contienen grasas, casi no tienen efecto sobre la tasa de absorción y distribución de gabapentina en los tejidos.

El tiempo que tarda la mitad de la sustancia terapéutica recibida en el plasma para ser eliminada del cuerpo no está relacionada con la cantidad de gabapentina que recibió el paciente y es de 5-7 horas.

La gabapentina no se procesa enzimáticamente en el hígado y se excreta solo por los riñones.

En pacientes de edad avanzada, pacientes con patologías renales o sometidos a hemodiálisis, la gabapentina se retiene en los tejidos y se elimina mucho más lentamente, como resultado de lo cual se requiere una reducción de la dosis.

Lo que ayuda a Convalis

Konvalis se usa en la epilepsia en pacientes mayores de 12 años como medicamento único o auxiliar con el objetivo de:

• alivio de las crisis parciales (locales, focales), cuando se produce actividad eléctrica descontrolada en un área determinada (foco) de la corteza cerebral;
• detener el desarrollo de ataques focales que se convierten en ataques generalizados (grandes) (generalización secundaria), cuando la actividad eléctrica patológica se propaga a ambos hemisferios del cerebro.

El medicamento también se usa para eliminar o reducir la intensidad del dolor de naturaleza neuropática en pacientes a partir de 18 años con las siguientes patologías:

• neuralgia posherpética (dolor en el contexto del herpes zoster);
• síndromes de dolor con diversas formas de mono y polirradiculoneuropatía, que incluyen daño nervioso, parálisis, trastornos vasculares en diabetes y dependencia del alcohol;
• dolor en la derrota del nervio trigémino;
• dolor después de una hemorragia cerebral, en el contexto de la esclerosis múltiple, daño a la médula espinal;
• ataques de dolor con siringomielia;
• dolor agudo con el síndrome de Sudeck;
• dolores fantasmas;
• fibromialgia (dolor musculoesquelético, dolor al tacto y presión).

Actualmente, el medicamento también ha comenzado a usarse:

• con convulsiones en desarrollo en pacientes con tétanos diagnosticado;
• en ginecología: para eliminar y aliviar las manifestaciones graves con una menopausia grave, especialmente en mujeres a las que se les prohíbe la terapia de sustitución.

Convalis muestra baja eficacia terapéutica:

• con ataques epilépticos generalizados que se extienden por todo el cuerpo, causando pérdida de conciencia y espasmos masivos de músculos pequeños y grandes;
• con epilepsia por absceso: una forma de ataque epiléptico con pérdida de conciencia a corto plazo.

Existe evidencia de que la gabapentina en dosis de edad, como uno de los medicamentos, se usa en neurología pediátrica en niños a partir de 3 años para tratar una forma de epilepsia resistente (no curable), en la que la gravedad, la frecuencia de las convulsiones y los trastornos neurológicos son difíciles de responder al tratamiento farmacológico.Pero las cápsulas de Convalis contienen una dosis para adultos, y es imposible separarla, por lo tanto, se requieren anticonvulsivos con dosis más bajas de gabapentina para tratar a pacientes menores de 12 años.

Instrucciones para el uso de la droga.

Reglas generales:

1. La dosis y la frecuencia de tomar Konvalis están determinadas por el tipo de enfermedad, la gravedad de las manifestaciones y la gravedad de la disfunción renal.
2. La cantidad máxima de gabapentina que un paciente puede recibir en 24 horas es de 3.600 mg, que corresponde a 12 cápsulas.
3. Puede tomar medicamentos independientemente de la ingesta de alimentos.
4. La cápsula no se divide y se lava con la cantidad correcta de líquido.
5. Si desea reducir la dosis o cancelar el medicamento, esto se hace lentamente, en el intervalo de 7-14 días. Si de repente deja de tomar Convalis, existe la posibilidad de una convulsión convulsiva.

Dada la propiedad del medicamento para inhibir la actividad neuromuscular, los pacientes que reciben Convalis deben evitar actividades asociadas con reacciones mentales y motoras activas, como conducir vehículos, operar equipos complejos o peligrosos.

Calambres parciales

El curso del tratamiento comienza con una dosis única de 1 cápsula (300 mg). El segundo día, tome 1 cápsula dos veces (total 600 mg). En el día 3, se proporciona una ingesta tres veces de 1 cápsula (900 mg).

Si el médico lo considera necesario, la dosis puede aumentarse, pero la cantidad diaria de gabapentina se limita a 3,5 g.

Típicamente, la dosis de anticolvunsant con severidad variable de ataques varía de 900 a 1200 mg por día. La cantidad diaria de Konvalis se divide en 3 dosis, tomando cápsulas después de 8 horas.

Para evitar la reanudación de un ataque convulsivo, el intervalo entre las dosis del medicamento no debe ser superior a 12 horas (con una ingesta de tres veces).

Dolor neuropático

La terapia para el dolor de naturaleza neurogénica también implica un aumento gradual de la dosis. El curso comienza con una dosis única de 1 cápsula el primer día de tratamiento, el día 2 tome 1 cápsula dos veces. Y en el tercer día, aumentan la frecuencia de admisión hasta 3 veces.

Con dolor intenso, se permite cambiar de inmediato a un régimen de tres veces de 300 mg.

Si el efecto terapéutico no es suficientemente pronunciado, la dosis se puede aumentar a 1200-2400 mg, dado que el número máximo de cápsulas que se pueden tomar por día no es más de 12 piezas. En pacientes con dolor postherpético que recibieron 6-12 cápsulas por día, se observó una disminución significativa del dolor en 5 a 7 días.

Como la gabapentina se filtra en los riñones, cuando la función de filtración empeora contra las patologías renales, el medicamento se prescribe en dosis reducidas.

Las dosis diarias establecidas para la disfunción renal:

• si el aclaramiento de creatinina (CC) está en el rango de 50-79 ml / min, el paciente puede tomar de 2 a 4 cápsulas por día;
• con CC 30–49 ml / min, la cantidad del medicamento se limita a 1-2 cápsulas por día;
• si el valor de CC es de 16-30 ml / min, se permite tomar 1 cápsula por día;
• con CC inferior a 15 ml / min, se permite tomar el medicamento cada dos días en la cantidad de 1 cápsula en 24 horas.

Cuando se somete a hemodiálisis, primero puede tomar 300 mg. Después de cada procedimiento que dura 4 horas, el paciente puede recibir una cápsula adicional de Convalis. En los días en que no se realiza el procedimiento, no se toma el medicamento.

Durante el embarazo y la lactancia

No se han realizado estudios multilaterales y en profundidad sobre el efecto del medicamento sobre el embarazo y el desarrollo del feto.

Los estudios en mamíferos han permitido que Convalis se clasifique como un medicamento de la Categoría C de la FDA. Esto significa que el medicamento puede causar malformaciones e interrumpir el curso del embarazo y el parto. Por lo tanto, el medicamento no se usa para el tratamiento de pacientes en espera de parto.

El medicamento se prescribe para pacientes embarazadas en casos excepcionales, por ejemplo, en el contexto de la preeclampsia, que amenaza la vida de la futura madre.

Gabapentina pasa a la leche materna, pero no se ha determinado su efecto en el cuerpo del bebé. Por lo tanto, durante el tratamiento con Konvalis, el niño es transferido a alimentación artificial.

Interacción con otros medicamentos.

Con el tratamiento combinado de Convalis y morfina, bebido 2 horas antes del primer medicamento, se observó un aumento en el efecto analgésico y la resistencia del cuerpo a los irritantes del dolor. También se descubrió que la gabapentina reduce significativamente (hasta un 50%) la ingesta de morfina en el período de recuperación después de la cirugía. Además, con la combinación de estos productos farmacéuticos, puede ser necesario aumentar la dosis de Convalis. Es necesario controlar la aparición de síntomas de daño cerebral (principalmente, manifestado por somnolencia pronunciada) para ajustar inmediatamente la dosis de drogas en la dirección de la reducción.

Con el uso concomitante de Convalis y otros anticonvulsivos (fenobarbital, ácido valproico, carbamazepina), así como medicamentos anticonceptivos con noretisterona y etinilestradiol, no se encontró interacción bioquímica notable que conduzca a efectos clínicos.

Los antiácidos (antiácidos) a base de aluminio y magnesio (Maalox, Almagel) reducen el volumen de una sustancia terapéutica que alcanza el foco de exposición en aproximadamente un 20%. Por lo tanto, el intervalo entre su consumo debe ser de 2 a 2.5 horas.

La pimetidina ralentiza ligeramente la excreción de una sustancia terapéutica por los riñones.
Con una ingesta paralela de Convalis e Hidrocodona, la concentración máxima de este último en la sangre disminuye, su excreción se acelera y el efecto terapéutico se reduce. Y también hay una desaceleración en la eliminación de gabapentina del cuerpo, un aumento en su contenido en la sangre y un aumento en las reacciones adversas.

El etanol y las drogas que inhiben la actividad cerebral aumentan las reacciones neurológicas indeseables de Konvalis.

Convalis compatibilidad con alcohol

Recientemente, las drogas con gabapentina se han utilizado en narcología en el tratamiento de la adicción al alcohol y las drogas, para aliviar la afección con un rechazo a largo plazo del etanol y los opiáceos. Sin embargo, el uso concomitante de Convalis y alcohol está prohibido, ya que refuerzan las reacciones adversas de cada uno, lo que lleva al paciente a condiciones graves: desorientación completa, agresividad peligrosa, caída de presión potencialmente mortal y coma.

El tratamiento con este medicamento anticonvulsivo solo es posible en el contexto del rechazo completo del alcohol por parte del paciente, en hospitales con supervisión médica constante y utilizando dosis calculadas con precisión, que el especialista puede ajustar en cualquier momento.

Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.

Las principales condiciones en las que Convalis está contraindicado:

• sensibilidad especial o intolerancia tanto al principio activo como a cualquier componente inactivo del medicamento;
• edad hasta 12 años con epilepsia y hasta 16 años con dolor neurológico;
• intolerancia a la lactosa, trastornos de absorción y procesamiento de glucosa y galactosa, deficiencia de lactasa.

La mayoría de las veces entre los eventos adversos se observan:

• mareos, letargo, somnolencia;
• náuseas, membranas mucosas secas, heces blandas, estreñimiento;
• secreción nasal, irritación y enrojecimiento de la garganta, tos;
• erupción cutánea, conjuntivitis;
• fatiga, debilidad, hinchazón de la cara, manos, pies;
• fiebre, aumento de presión, dolor de cabeza;
• desenfoque de movimiento, irritabilidad y al mismo tiempo letargo, nerviosismo;
• temblor, dolor en la espalda y articulaciones;
• hemorragias subcutáneas: hematomas, hematomas.

Entre las reacciones adversas raras y muy raras se pueden observar:

• tic, espasmos del ojo;
• disminución de la presión arterial, alteración del ritmo cardíaco, taquicardia;
• inflamación de la lengua, sangrado de las encías, estomatitis;
• aumento de azúcar en la sangre, aumento de peso;
• incontinencia fecal, agrandamiento del hígado, gastroenteritis, proctitis;
• trastornos visuales y auditivos;
• hiper e hipotiroidismo, impotencia, disminución de los niveles de estrógenos, trastorno del ciclo mensual, falta de menstruación, disfunción ovárica;
• epididimitis, orquitis;
• sueños inusuales;
• alucinaciones, paranoia, tendencia suicida;
• pérdida de cabello, eccema, aumento del crecimiento del vello corporal en mujeres;
• retención urinaria

 

Con el tratamiento a largo plazo con Convalis usando dosis altas o excediendo la mayor cantidad de gabapentina por día (12 cápsulas), el riesgo de sobredosis es alto. Esto se manifiesta por un aumento o la aparición de efectos indeseables del medicamento, especialmente somnolencia, visión doble, mareos, depresión de la conciencia, sueño letárgico.

En este caso, Konvalis se cancela inmediatamente, se toma una dosis aumentada de adsorbente (preferiblemente Polysorb) y se lava el estómago. En casos severos, se requiere una llamada de emergencia para la hospitalización de emergencia del paciente. El exceso de gabapentina en casos severos se excreta por hemodiálisis.

Análogos

Análogos de Convalis en estructura que contienen la misma sustancia terapéutica: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Los estudios clínicos y la práctica médica confirman las altas propiedades terapéuticas del anticonvulsivo en muchas afecciones patológicas. Además, la lista de indicaciones para las que se prescribe Konvalis se está expandiendo. Si no se violan las contraindicaciones y se observan las dosis exactas recomendadas (tanto individuales como diarias), el producto farmacológico rara vez conduce al desarrollo de reacciones indeseables, que se debilitan rápidamente con una disminución de la dosis.