Tabletas de amlodipino: un producto farmacéutico diseñado para tratar ciertas formas de hipertensión y angina de pecho, que tiene una acción ultralarga. Reduce la presión arterial, aumenta el suministro de oxígeno a los tejidos del corazón con la preservación a largo plazo del efecto terapéutico.
Contenido material:
La composición de la droga
El medicamento se libera en tabletas de 5 y 10 mg. Un paquete puede tener 30, 60 o 90 unidades, según lo determine el fabricante.
Esta es la sustancia de tratamiento básica para el medicamento amlodipino (en forma de besilato). La composición también incluye los componentes inactivos del fármaco necesarios para la conservación y la morfogénesis.
¿Qué pastillas ayudan?
Amlodipino pertenece a la segunda generación de bloqueadores de los canales de calcio "lentos" (abreviados como BMKK). El componente activo de la droga es un derivado de la dihidropiridina. El medicamento inhibe la penetración de iones de calcio a través de la membrana de las células de los tejidos, lo que determina su efecto farmacológico.
Propiedades principales (farmacodinámica)
La disminución de la presión arterial se debe al hecho de que el medicamento relaja las fibras musculares de las paredes de los vasos sanguíneos, aumentando su luz. En este caso, el medicamento no causa palpitaciones cardíacas.
Como resultado de los efectos terapéuticos de Amlodipino:
- Aumenta el flujo de sangre al músculo cardíaco, disminuye su necesidad de oxígeno y energía, disminuye la carga sobre el miocardio.
- Las arterias y arteriolas cardíacas se expanden en áreas sanas y en áreas con suministro sanguíneo insuficiente, lo que proporciona oxígeno al corazón durante el espasmo vascular contra la angina de pecho.
- Debido al hecho de que el fármaco inhibe la agrupación (agregación) de las células sanguíneas de las plaquetas en coágulos, se evita la formación de coágulos sanguíneos.
- La función renal mejora cuando se vuelven deficientes y tienen nefropatía diabética, que ocurre debido a un aumento en la velocidad del flujo sanguíneo renal.
- Hay un desarrollo inverso de los tejidos hipertrofiados (engrosados) del ventrículo izquierdo, la principal cámara de "bombeo" del corazón.
Una ventaja importante de Amlodipino, en comparación con otros antagonistas del calcio, es la mayor duración del resultado terapéutico: su El efecto antihipertensivo dura hasta 36 horas.
A diferencia de los medicamentos con una corta duración de acción, Amlodipino no muestra fuertes caídas en la concentración sanguínea, lo que minimiza el riesgo de accidente cerebrovascular o ataque cardíaco.
Una serie de características farmacológicas de la sustancia lo distingue de otros fármacos hipotensores y cardiovasculares, ya que el medicamento:
- no aumenta el tono de los bronquios;
- no afecta la frecuencia cardíaca y los procesos de conducción en el músculo cardíaco;
- no disminuye la actividad física e intelectual;
- no causa disfunciones sexuales (como betabloqueantes y diuréticos), trastornos depresivos (como reserpina, clonidina);
- no afecta los procesos metabólicos, el equilibrio de electrolitos, incluidos los niveles de potasio (a diferencia de los diuréticos).
Indicaciones
El medicamento es seguro, bien tolerado y efectivo tanto como un solo medicamento como uno de los medicamentos en el tratamiento combinado de patologías graves.
Las tabletas de amlodipino ayudan a los pacientes con las siguientes enfermedades:
- hipertensión
- hipertensión esencial ("sin causa");
- hipertensión sintomática, que se considera como un "síntoma" de enfermedades internas (patologías endocrinas y renales, tumores suprarrenales, nefropatía diabética, nefritis, uso a largo plazo de glucocorticosteroides);
- angina estable sin espasmos y espontánea
- angina de pecho con espasmo de los vasos sanguíneos (Prinzmetal);
- angina de pecho de reposo y tensión;
- Una combinación de angina de pecho con un estado de frecuencia cardíaca baja (bradicardia), bloqueo AV.
Tomando medicación:
- aumenta la resistencia del corazón a la falta de oxígeno, el estrés, reduce la frecuencia de los ataques;
- ralentiza la depresión del segmento ST (DBT) en el cardiograma, la manifestación más indicativa de isquemia cardíaca con una forma inestable de angina
- reduce la necesidad de nitratos (incluida la nitroglicerina);
- reduce el número de hospitalizaciones de pacientes, la frecuencia de las operaciones en el injerto de revascularización coronaria, reduce la probabilidad de complicaciones y las tasas de mortalidad.
El bloqueador de los canales de calcio se puede usar de forma segura con el diagnóstico de asma, diabetes y nefropatía diabética, gota.
Distribución y excreción (farmacocinética)
El medicamento se absorbe en la sangre gradualmente, y su contenido más alto se fija en el rango de 6 a 12 horas después de que las tabletas ingresan al estómago. Después de 7-8 días de tratamiento, con una ingesta uniforme, se registra una concentración estacionaria del medicamento (Css).
Amlodipino es procesado lentamente por enzimas hepáticas con la formación de sustancias intermedias que no tienen actividad terapéutica significativa.
El tiempo para la eliminación de la mitad de la dosis recibida por el paciente es de 31 a 45 horas.
Junto con la orina, aproximadamente el 60% de la sustancia activa que ingresa al torrente sanguíneo, principalmente en forma de compuestos intermedios, se elimina del cuerpo, aproximadamente el 22-25% sale con heces, el 10% con bilis.
En pacientes con insuficiencia hepática y renal, así como en personas mayores de 65 años, la eliminación de la sustancia terapéutica se ralentiza (la vida media es de aproximadamente 60-65 horas), pero este factor no tiene un efecto significativo sobre el efecto terapéutico.
Instrucciones para tomar y dosificar Amlodipino
Se observa una disminución marcada en la presión arterial 6-10 horas después de la administración interna y dura aproximadamente un día.
Dado que las tabletas de amlodipino actúan lentamente contra la presión, no se usan para medir la presión arterial alta, especialmente para crisis hipertensivas.
Debido al efecto terapéutico de desarrollo lento y una disminución gradual de la presión arterial, la terapia elimina la amenaza de vasoespasmo y la circulación cardíaca o cerebral deteriorada (que ocurre con una fuerte disminución de la presión).
El efecto terapéutico estable de Amlodipino se manifiesta 5-7 días después del inicio de la terapia. Es aconsejable suspender la terapia suavemente, reduciendo lentamente la dosis.
Tabletas de 5 mg
El medicamento se toma sin tener en cuenta el consumo de alimentos, una vez al día, bebiendo la cantidad de agua necesaria para el paciente (pero no menos de 100 ml).
Para aliviar la hipertensión y prevenir ataques cardíacos, la dosis estándar prescrita es de 5 mg. Si el medicamento no muestra un efecto terapéutico notable dentro de 15-30 días, la dosis diaria del medicamento se puede aumentar a 2 tabletas - 10 mg.
En las enfermedades de los riñones y el hígado en la vejez, la mayoría de las veces no se requiere una reducción de la dosis, pero dadas las características de cada paciente, se recomienda comenzar el tratamiento con 2,5 mg (media tableta). En este caso, es necesario un monitoreo más cuidadoso de la condición del paciente.
Amlodipino 10 mg
El medicamento en tabletas con un alto contenido de amlodipino se toma de acuerdo con el mismo esquema y en dosis similares. Si se prescriben una vez en una dosis de 5 mg, el paciente puede tomar media tableta de 10 mg.
Durante el embarazo y la lactancia
No existe información confiable sobre el efecto de amlodipino en el desarrollo embrionario y la gestación, por lo tanto, la medicación está prohibida para pacientes embarazadas.
Se estableció que el medicamento pasa a la leche materna y su efecto en el cuerpo del bebé es impredecible, por lo tanto, es aconsejable que las madres lactantes transfieran al bebé a mezclas artificiales.
Interacción farmacológica
Amlodipino se puede combinar con los siguientes productos farmacológicos:
- Inhibidores de la ECA, nitratos, diuréticos, bloqueadores α y β, pero hay que tener en cuenta que su efecto hipotensor puede aumentar;
- medicamentos antibióticos y medicamentos que reducen el azúcar en la sangre;
- medicamentos antiinflamatorios no hormonales, incluida la indometacina;
- Warfarina, digoxina;
- antiácidos de aluminio y magnesio (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) con ingesta periódica.
No es deseable tomar alcohol durante el tratamiento con amlodipino, y aunque un uso simple o doble de "caliente" no afecta la tasa de eliminación de etanol del cuerpo, es posible que se produzca una fuerte caída de la presión y desmayos.
Otras interacciones con amlodipino
| Productos farmacológicos | Probables reacciones cuando se combinan |
|---|---|
| Eritromicina, ketoconazol, antirretrovirales (Norvir, Ritonavir), antipsicóticos (Zeldox, Teraligen), inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (diltiazem), itraconazol (Rumikoz, Irunin) | mayor concentración de amlodipino y mayor acción |
| Medios con litio, anestésicos, isoflurano (Foran) | efectos negativos sobre el sistema nervioso (diarrea, debilidad, vómitos, temblores, trastornos auditivos) |
| productos farmacéuticos con calcio | reducción del efecto terapéutico |
| Inmunosupresores Ciclosporina (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | aumento de la acción de estas drogas |
El jugo de toronja generalmente no afecta el efecto terapéutico de Amlodipino, pero en casos raros hay una fuerte disminución de la presión arterial, que debe ser considerada por un amante de dicha bebida.
Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.
Está prohibido recetar un medicamento en condiciones tales como:
- intolerancia a cualquier componente de la medicación, incluidos otros derivados de la dihidropiridina;
- hipotensión severa (un indicador de presión arterial sistólica de 90 mm RT. Art. y abajo);
- insuficiencia miocárdica crónica grave no asociada con isquemia (riesgo de edema pulmonar);
- infarto cardíaco (el uso es posible solo después de la estabilización de los parámetros hemodinámicos);
- condiciones de choque;
- obstrucción del flujo sanguíneo en el tracto de salida del ventrículo (así como estenosis aórtica severa);
- pacientes menores de 18 años, mujeres embarazadas y lactantes.
Los efectos secundarios indeseables generalmente ocurren cuando hay una violación de las contraindicaciones para el uso del medicamento, que excede la dosis o la frecuencia de la administración.
| Frecuencia de desarrollo | Probables efectos no deseados |
|---|---|
| 1 - 9 de cada 100 pacientes | Palpitaciones, hinchazón de los pies, sofocos, dolor en la cabeza y el estómago, mareos, náuseas, letargo. |
| 2 - 9 personas de 1000 | • una fuerte disminución de la presión; • dolor articular, vertebral y muscular, tic; • entumecimiento de la piel, dedos temblorosos; • cambios de humor, nerviosismo; • trastorno del sueño, cambio de sabor; • estreñimiento o heces sueltas, formación de gas; • boca seca, secreción nasal, falta de aliento; • visión doble, conjuntivitis, hemorragias nasales, micción frecuente; • debilitamiento de la erección, cambios de peso; • picazón en la piel, erupciones, escalofríos |
| 2 - 9 de cada 10 mil pacientes | • desmayos, vasculitis, dolor detrás del esternón; dermatitis, sangrado, encías inflamadas; • caída de presión durante el aumento rápido, oscurecimiento en los ojos; • empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, arritmia |
| en 1 de cada 10 mil pacientes e incluso con menos frecuencia | • tos, migraña, sudoración, trastornos de la memoria; • gastritis, inflamación del hígado, páncreas, ictericia (causada por estancamiento de la bilis); • aumento de la bilirrubina en sangre, azúcar, enzimas hepáticas; • disminución en el número de leucocitos y plaquetas; • púrpura trombocitopénica, • pérdida de cabello, ictiosis, decoloración focal de la piel; • edema de Quincke, eritema |
Aunque no existe un efecto negativo de Amlodipino sobre la capacidad de conducir equipos y vehículos, es recomendable tener en cuenta la posibilidad de mareos y letargo debido a una fuerte caída de la presión arterial, especialmente al aumentar la dosis o al comienzo de la terapia.
En caso de sobredosis observada:
- disminución anormal de la presión;
- aumento de las contracciones miocárdicas a números altos;
- insuficiencia respiratoria, pérdida de conciencia;
- desarrollo de un coma, afección potencialmente mortal.
Con tales signos, Llame inmediatamente a una ambulancia, acueste al paciente con las piernas en alto. En la primera hora después de la aparición de signos de sobredosis, administre (si es posible) adsorbentes (Polysorb). La terapia de desintoxicación intensiva se lleva a cabo en el hospital (lavado gástrico, infusión de gluconato de calcio, uso de vasoconstrictores y soluciones para mantener la función cardíaca).
La hemodiálisis es ineficaz porque el amlodipino se une en un 96% a las proteínas de la sangre.
Análogos de amlodipino
Los análogos de Amlodipino que contienen el mismo principio activo incluyen medicamentos de varias compañías farmacéuticas: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
