Inicialmente, la warfarina se usaba como veneno para ratas, pero pronto se reconoció como un anticoagulante eficaz y se usó ampliamente en medicina. Hoy en día, los medicamentos contra las enfermedades trombóticas se producen con el mismo nombre comercial, uno de los cuales es Warfarin Nycomed, el más común en Rusia y la CEI.
Contenido material:
- 1 Composición, forma de liberación y embalaje.
- 2 Acción farmacológica, farmacodinámica y farmacocinética.
- 3 ¿En qué casos se prescribe Warfarina Nycomed?
- 4 Instrucciones de uso y dosificación.
- 5 Durante el embarazo y la lactancia
- 6 Interacción farmacológica
- 7 Compatibilidad alcohol
- 8 Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.
- 9 Análogos anticoagulantes indirectos
Composición, forma de liberación y embalaje.
El medicamento está disponible en forma de tabletas pequeñas, convexas en ambos lados. Color - azulado, cada uno tiene un guión cruciforme. Dragee está en una pequeña botella de plástico, que está encerrada en una caja de cartón. Aquí se adjunta una anotación con toda la información necesaria para el consumidor.
La sustancia principal es el anticoagulante warfarina sódica, que en cada comprimido contiene 2,5 mg. Como sustancias adicionales, la composición agregó lactosa, estearato de magnesio, polivinilpirrolidona, indigotina (debido a que el producto tiene un color específico), fosfato de hidrógeno y calcio, almidón de maíz.
Acción farmacológica, farmacodinámica y farmacocinética.
El descubrimiento de anticoagulantes se asoció con la muerte masiva de ganado. En animales, se encontró una enfermedad causada por hemorragia interna severa. Posteriormente, resultó que en los alimentos para ganado había sustancias que interrumpían el mecanismo de coagulación de la sangre.
La warfarina ralentiza o detiene la producción de factores dependientes de K: proteínas en el plasma sanguíneo, que son responsables del proceso de coagulación de la sangre. Bloquea la formación de protrombina (segundo factor), proconvertina (séptimo), factor de Navidad y Stuart-Praer en el hígado. Cuando su contenido de plasma es bajo, la sangre se coagula a veces más lentamente.
La warfarina es un medicamento cuyo efecto es visible solo 36 horas después del inicio de la administración, a veces se necesita más tiempo. La cantidad máxima de anticoagulante se detecta en el cuerpo después de 5-7 días. Después de completar la terapia, se observa el efecto del medicamento durante otros 3-5 días.
Esta sustancia se llama racémica. Está representado por dos isómeros: la lefarotatoria S-warfarina, que es 2-5 veces más activa que la dextrorrotatoria R-warfarina. El catalizador de procesamiento para el primero es la enzima CYP2C9; para el segundo, otros dos enismos, CYP1A2 y CYP3A4. La vida media para el isómero S es de 20-40 horas, para el isómero R, dos veces más, 40-90 horas.
La warfarina se descompone principalmente en el hígado y se excreta junto con la orina después de la reabsorción de dos metabolitos de la bilis en el tracto gastrointestinal. La unión a las proteínas plasmáticas en la sangre es del 97-99%.
¿En qué casos se prescribe Warfarina Nycomed?
Las tabletas de warfarina Nycomed se prescriben principalmente como parte de la prevención y el tratamiento de enfermedades trombóticas para prevenir la formación de coágulos de sangre diluyendo la sangre.
Las indicaciones de uso son las siguientes enfermedades:
- embolia vascular (bloqueo del torrente sanguíneo por tapones - émbolos), arteria pulmonar;
- trombosis postoperatoria, venosa o de los vasos sanguíneos;
- prevención de un ataque al corazón con la formación de coágulos sanguíneos;
- formaciones tromboembólicas en presencia de una prótesis en la válvula cardíaca o cuando se ve afectada por otra enfermedad, con fibrilación auricular (fibrilación auricular);
- prevención de ataques isquémicos, infartos, derrames cerebrales.
Instrucciones de uso y dosificación.
El método de tomar Warfarina para las personas que no han tomado este medicamento varía con las dosis para pacientes tratados previamente con un anticoagulante.
Para el primer grupo, en los primeros 4 días, generalmente se prescriben 5 mg del medicamento (dos tabletas). Después de esto, es necesario determinar el INR (Índice Normalizado Internacional) y prescribir una dosis adicional, que generalmente es de 1-3 tabletas por día en función de los resultados de los análisis.
A los pacientes que ya han sido tratados con warfarina se les prescribe una doble norma. Como en el primer caso, después del quinto día de terapia, se realiza un ajuste de dosis. Toma el medicamento una vez al día.
El valor INR recomendado es 2-3. El indicador de 2.5-3.5 se considera aumentado y solo se permite en el caso del tratamiento de la trombosis con prótesis de la válvula cardíaca y el infarto de miocardio complicado. Se realiza una verificación INR antes de comenzar la terapia, luego cada 4 u 8 semanas.
La warfarina se usa con precaución en el tratamiento de niños. Al calcular la dosis para pacientes menores de 18 años, se tiene en cuenta una gran cantidad de factores, el más influyente es el rendimiento del hígado. Entonces, con el funcionamiento normal del cuerpo, la norma es de 0.2 mg de la sustancia básica por 1 kg de peso corporal. Los niños con insuficiencia hepática reciben una dosis reducida de 0.1 mg / kg.
Las recomendaciones para el uso de Warfarina Nycomed dependiendo de los indicadores INR se dan en la tabla a continuación.
| Día de la terapia | INR | El propósito de la droga. |
|---|---|---|
| 1 | 1-1,3 | 0.2 mg por 1 kg de peso (dosis de carga, ingesta - 1 vez por día) |
| 2-4 | 1-1,3 | Media dosis |
| 1,4-1,9 | Repetir dosis | |
| 2-3 | Media dosis | |
| 3,1-3,5 | Cuarto de la dosis de carga | |
| Más de 3,5 | No tome el medicamento hasta que el INR alcance un indicador de menos de 3.5, después de lo cual se prescribe la mitad de la última dosis agradable | |
| Recepción de apoyo | 1-1,3 | Aumentar la dosis previa en un 20% |
| 1,4-1,9 | Incrementar en 10% | |
| 2-3 | Continúe tomando la misma dosis. | |
| 3,1-3,5 | Disminuir en un 10% | |
| Más de 3,5 | Deje de tomar hasta un INR de menos de 3.5, reduzca la dosis en un 20% |
No hay indicaciones específicas para tomar el medicamento en pacientes de edad avanzada. El monitoreo cuidadoso del INR es necesario para pacientes con enfermedades hepáticas (es el que produce proteínas que proporcionan la coagulación).
Durante el embarazo y la lactancia
No se recomienda el tratamiento con warfarina durante el embarazo. La sustancia penetra fácil y rápidamente en la placenta y puede actuar sobre el feto desde las primeras semanas.
Quizás el desarrollo del síndrome de warfarina en un niño, que se manifiesta como una serie de trastornos intrauterinos complejos:
- 100%: hipoplasia de la nariz, patología del sistema respiratorio;
- 90% - desarrollo anormal de tejido óseo;
- 45%: anomalías oculares, ceguera, cataratas, atrofia óptica;
- 36% - trastornos en el desarrollo del cerebro, retraso mental;
- 27% - retraso en el desarrollo físico, cuello corto.
Bajo la influencia de la droga, el riesgo de hemorragia interna en las últimas etapas de tener un hijo y durante el parto aumenta, por lo tanto, durante el embarazo, está estrictamente prohibido tomar warfarina.
Pero con la lactancia materna, el medicamento no está prohibido: pasa a la leche materna, pero al tomar las dosis recomendadas no afecta negativamente al cuerpo del recién nacido.
Las mujeres que usan Warfarin Nycomed definitivamente deben usar anticonceptivos durante las relaciones sexuales.
Interacción farmacológica
Sin una receta médica, no puede comenzar a tomar otros medicamentos con el tratamiento actual con Warfarina Nycomed, ya que el medicamento reacciona activamente con otras sustancias.
La probabilidad de sangrado aumenta significativamente cuando se combina un anticoagulante con ácido acetilsalicílico, una gran cantidad de AINE (antiinflamatorios no esteroideos), ticlopidina, clopidogrel, penicilina en dosis altas, dipiridamol, cloranfenicol, cimetidina. Los dos últimos medicamentos son inhibidores de la enzima citocromo P450, que también puede aumentar el riesgo de hemorragia severa.
También hay una serie de sustancias que reducen la actividad de la warfarina.
Estos incluyen:
- agentes dermatológicos: retinoides, griseofulvina;
- fármacos antivirales y antibacterianos: rifampicina, nevirapina, nafcilina, dicloxacilina, ritonavir;
- analgésicos: rofecoxib, fenazona;
- medicamentos para eliminar los trastornos dispépticos: mesalazina, aprepitant, sucralfato;
- ciclosporina inmunosupresora;
- un medicamento para reducir la concentración de lípidos en los tejidos del cuerpo colestiramina;
- diuréticos: clortalidona, espironolactona;
- drogas cardiovasculares;
- hierbas: ginseng, hierba de San Juan;
- Alimentos ricos en vitaminas K y C.
Otro grupo son las sustancias que activan este anticoagulante:
- Medicamentos GIT y SS: omeprazol, cimetidina, glibenclamida, amiodarona, quinidina, propafenona, dipiridamol, diazóxido;
- sustancias que afectan la función hematopoyética del cuerpo: eptifibatida, abciximab, heparina;
- medicina dermatológica miconazol;
- agentes para el tratamiento de la gota: alopurinol, sulfinpirazona;
- fármacos antiparasitarios: levamisol;
- analgésicos para músculos y huesos: leflunomida, fenilbutazona, paracetamol, AINE;
- inmunomoduladores: interferón (forma alfa y beta);
- fármacos antiinfecciosos: tetraciclina, penicilina, quinolonas, cefalosporina, sulfonamidas;
- medicamentos antimicóticos: ketoconazol, fluconazol, metronidazol;
- esteroides y hormonas de efectos sistémicos;
- antidepresivos, fármacos antiepilépticos y sustancias de acción directa en el sistema nervioso central: tramadol, sertralina, hidrato de cloral, fluvoxamina, fenitoína, fosfenitoína;
- citostáticos: trastuzumab, flutamida, tamoxifeno, tegafur, metotrexato;
- droga antipalúdica - proguanil;
- arándanos, ajo, papaya, salvia;
- bebidas, contenido de quinina.
La warfarina, a su vez, puede mejorar el efecto de los medicamentos hipoglucémicos.
Si el uso de un anticoagulante con los medicamentos anteriores es obligatorio, es necesario medir regularmente el INR y seguir con precisión las recomendaciones del médico tratante.
Compatibilidad alcohol
No se recomienda el uso combinado de alcohol y warfarina: las bebidas a base de etanol también pueden hacer que la sangre sea más escasa.
Sujeto a todas las prescripciones del médico, se le permite beber 0.5 litros de cerveza o 0.2 litros de vino seco, pero no más. La opción más segura es eliminar completamente el consumo de alcohol para evitar efectos no deseados.
Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.
Durante el uso del medicamento en la práctica médica, se ha formado una lista clara de contraindicaciones:
- una reacción alérgica a uno de los componentes de la composición;
- enfermedad hepática crónica o aguda;
- trombocitopenia (deficiencia de plaquetas en la sangre);
- deficiencia de proteínas C y S;
- daño profundo a la piel, incluso después de la cirugía;
- úlcera estomacal;
- endocarditis infecciosa;
- venas varicosas esofágicas;
- hemorragia intracraneal;
- DIC
- punción lumbar;
- hipertensión maligna;
- trastornos hemorrágicos
La warfarina es un medicamento activo que, además de afectar la composición de la sangre, también afecta a otros sistemas del cuerpo, y también tiene una impresionante lista de efectos secundarios. Los médicos destacan los síntomas que son muy comunes, a menudo, raramente y muy raros.
| Frecuencia de manifestación | Efecto negativo |
|---|---|
| Muy a menudo | Sangrado |
| A menudo | Alergia a la warfarina, trastornos dispépticos. |
| Raramente | Necrosis de la piel, urticaria, enrojecimiento y picazón, vasculitis (inflamación de los vasos sanguíneos), síndrome del dedo violeta, aumento de la producción de enzimas hepáticas, ictericia. |
| Muy raro | Sangrado gastrointestinal, melena, embolia de colesterol, síndrome palmar-plantar |
El efecto secundario más común es el sangrado diferente, que ocurre en el 8% de los casos de uso de warfarina para el tratamiento de enfermedades trombóticas. De estos, el 1% de las manifestaciones negativas conduce a la hospitalización y al tratamiento adicional, y solo el 0.25% causa la muerte. La razón principal son los cambios incontrolados en la presión arterial. Para prevenir tales complicaciones, es necesario controlar cuidadosamente el nivel de INR.
La necrosis es mucho menos común, y en el 90% de los casos persiguen a las mujeres. Se caracterizan por una inflamación gradual, oscurecimiento y mayor muerte de la piel. Las piernas y / o los glúteos generalmente se ven afectados, a veces otras partes del cuerpo. Se puede observar necrosis de 3 a 10 días después de tomar Warfarina. Tal violación está asociada con una deficiencia patológica de las proteínas S y C. El efecto dañino del anticoagulante es nivelado por la heparina antes de la curación de los tejidos dañados.
En los hombres con aterosclerosis, se produce el síndrome palmoplantar. Aparece como lesiones cutáneas de un color rojo brillante, que generalmente afectan las palmas y los pies, causando dolor severo. Suspender la terapia con warfarina en unos pocos días normaliza la afección.
Una sobredosis casi siempre implica sangrado. En formas leves de esta manifestación, se recomienda reducir la dosis para normalizar el INR. En condiciones más severas, es necesario un cese completo de la administración hasta que el INR esté alineado. En hemorragias complicadas: la introducción de factores de coagulación adicionales, filoquinona, que toman dosis significativas de carbón activado.
Análogos anticoagulantes indirectos
La warfarina es una droga antigua, hoy existen otras drogas que tienen menos efectos secundarios.
Basado en warfarina, pero con un efecto más suave, se han creado los siguientes medicamentos:
- Warfarex;
- Marevan
Mientras toma estos medicamentos, también requerirá el monitoreo de INR y otras precauciones que se siguen durante el tratamiento con warfarina.
Otros análogos de Warfrin Nycomed incluyen:
- Paradax
- Xarelto
El primero es un inhibidor directo de la trombina, que previene la formación de coágulos sanguíneos.El segundo bloquea la protrombina y detiene la formación de plaquetas. La principal ventaja de estos dos análogos es la ausencia de la necesidad de un control INR, un mínimo de efectos secundarios. Pero las drogas no se usan para deshacerse de los trastornos valvulares.
La warfarina es un anticoagulante altamente efectivo de acción indirecta, que se prescribe para diversas formas de trombosis. El tratamiento con este medicamento debe tratarse con la debida atención. Tiene una gran cantidad de efectos secundarios, incluso con una desviación única de estas precauciones.
