Számos antibakteriális szert - cefalosporinokat, ideértve a ceftriaxon antibiotikumot - fedezték fel először 1948-ban. A kutatók azt találták, hogy rezisztensebbek a bakteriális enzimek káros hatásaival szemben, mint például a penicillinek. 1964-ben a tudósoknak sikerült izolálni egy tiszta anyagot a sejttenyészetből, amely a cefalosporin antibiotikum csoportnak nevezett gyógyszerek gyártásának kezdetét jelentette.
Anyagtartalom:
- 1 Az antibiotikum összetétele
- 2 Az antibiotikumok melyik csoportjába tartozik
- 3 Farmakológiai tulajdonságok és farmakokinetika
- 4 Miért írják fel a gyógyszert felnőtteknek és gyermekeknek?
- 5 Használati utasítás a ceftriaxon injekcióként
- 6 Terhesség és szoptatás ideje alatt
- 7 Lehetek-e alkoholt fogyasztani a kábítószer szedése közben
- 8 Kábítószer-kölcsönhatások más gyógyszerekkel
- 9 Ellenjavallatok, mellékhatások és túladagolás
- 10 analógok
Az antibiotikum összetétele
Az antibiotikum a ceftriaxon-nátrium. Kémiai összetétele 7-aminocephalosporanic savon alapul. Az ampullák teljesen steril anyagot tartalmaznak fehér por formájában.
Az antibiotikumok melyik csoportjába tartozik
Az antibakteriális terápia számos cefalosporinra vonatkozik. Ez egy olyan anyagcsoport, amely a legjobban ellenáll a baktériumsejt által termelt enzimeknek. Minél nagyobb az ellenállás, annál nagyobb az antibiotikum hatása a kórokozóra.
Összességében a kérdéses osztály öt vegyületcsoportot tartalmaz, különben generációknak nevezzük őket. Ez az osztályozás maga az anyag kémiai szerkezetén és a bakteriális enzimekkel szembeni rezisztencia fokán alapul.E besorolás szerint a ceftriaxon a harmadik generációhoz tartozik, ami megmutatja nagyon széles hatásspektrumát és elegendő ellenállását (rezisztenciáját) a β-laktamázokkal (a gyógyszert elpusztító bakteriális enzimekkel) szemben.
Farmakológiai tulajdonságok és farmakokinetika
A gyógyszert intramuszkulárisan vagy intravénásán adják be. Tanulmányok kimutatták, hogy biohasznosulása nem változik. Egy antibiotikum hajlamos felhalmozódni az intercelluláris anyagban, tehát ugyanolyan jól hatol be minden biológiai szövetbe és folyadékba.
A gyógyszer a nap folyamán aktív marad, így minden további adagot csak 24 óra elteltével kell beadni.
A kiindulási anyag 96% -a kötődik a vérfehérjékhez. Sőt, ennek a reakciónak fordított összefüggése van. Minél magasabb a gyógyszer adagja, annál kevesebb az antibiotikum fog lerakódni az albumin fehérjére.
A legmagasabb gyógyszertartalmat a vérben az alkalmazás időpontjától számított három óra elteltével határozzák meg. A test felezési ideje felnőtt betegekben körülbelül 8 óra. Félhold alatti csecsemőknél ezen időtartam meghosszabbítható egy nappal. Az idõsek testében az anyag metabolitokká történő bomlása késik, és 8 és 24 óra között zajlik.
Az antibiotikum biológiai folyadékokkal - vizelettel és epevel együtt - ürül ki. Veseelégtelenség esetén a máj nagyobb mértékben ürül ki, és fordítva: májelégtelenség esetén a metabolitok nagy része a vesén keresztül távozik a testből.
A bélben a hatóanyag emészthetetlen formává válik, majd a feldolgozott élelmiszertömeggel együtt eltávolítja.
A gyógyszer célja a mikrobiális sejtfal építőelemeinek szintézisének megzavarása. Így jelenlétében helyrehozhatatlan szerkezeti változások történnek a baktériumsejtben, amelynek eredményeként meghal.
Más szavakkal, a gyógyszer baktericid hatású. Megsemmisíti a meglévő baktériumokat és megakadályozza az újak kialakulását.
Az élő organizmuson kívül, vagyis in vitro végzett vizsgálatok szerint a gyógyszer káros hatással van a következőkre:
- a legtöbb staphylococcus törzs (a Staphylococcus spp. kivételével);
- számos gram-negatív bot, beleértve a szalmonellát, a meningitis, szifilisz, bél- és urogenitális fertőzések kórokozóit;
- számos olyan kórokozó és baktérium, amelyeket feltételesen veszélyesnek tekintnek, és amelyek szélsőségesen oxigénmentes környezetben szaporodnak (például pl. klostridia és bakteroid, amelyek a bélflóra részét képezik).
Az antibiotikumok élő organizmuson kívüli hatásának eredményei, különös tekintettel egy emberre vagy állatra, eltérhetnek. Ezért az in vitro teszt során levont következtetéseket feltételesnek tekintjük. Az egyes személyek érzékenységét különféle laboratóriumi mintákban külön-külön azonosítják.
Miért írják fel a gyógyszert felnőtteknek és gyermekeknek?
A ceftriaxon injekciókat felnőtteknek és gyermekeknek írják elő fogékony mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések kezelésére.
Ez a kör magában foglalja:
- a bél- és légúti betegségek (különösen a tüdőgyulladás), ideértve az orr és a torok;
- fülgyulladás;
- Urogenitális fertőzések (például gonorrhoea);
- az agy bélését befolyásoló kóros folyamatok;
- vesefertőzések
- csontok, ízületek és izomszövet bakteriális sérülései.
Az injekciókat profilaktikusan is felírják, hogy megelőzzék a bakteriális fertőzések kialakulását a műtét utáni időszakban.
Használati utasítás a ceftriaxon injekcióként
Az injekciókat intravénásan vagy intramuszkulárisan kell beadni. A por grammjának intramuszkuláris injekciójához hígítunk 3,5 ml 1% -os lidokain oldatot. A tűt mélyen helyezzük be a fenékizomba. Egyszerre legfeljebb egy gramm gyógyszert adhat be egy izomban.
Intravénás beadásra oldatot készítünk. A ceftriaxon antibiotikumot hígítani kell arányban: por gramm 10 ml steril vízben.A gyógyszert nagyon lassan, 2–4 percig injektálják a vénába.
Az injekciót 24 óránként egyszer kell elvégezni. A kezelés időtartama maga a betegségtől függ. A terápia nem haladhatja meg a 14 napot (gyakrabban, legfeljebb 8-10 napot).
Felnőtteknek
Minden 12 évesnél idősebb betegnek egyszeri 1 g-os adagot kell felírniuk. Károsodott májműködés esetén, de a vesefunkció fenntartása esetén a normák nem csökkennek. Ellentétes helyzetben, miközben fenntartja a májfunkciót, de károsodott vesefunkció esetén, az adag is változatlan marad.
Mindkét szerv teljesítményének romlásával gondosan ellenőrizni kell a gyógyszer koncentrációját a vérben.
- Súlyos esetekben a gyógyszeres kezelés napi négy grammra emelkedhet.
- A gonorrhea kezelésében 0,25 g-ot adnak be intramuszkulárisan egyszerre és egyszer.
- A műtét előtti előkészítéshez, valószínű bakteriális fertőzés mellett, másfél órával a manipulációk megkezdése előtt egy vagy két gramm port kell beadni a betegnek.
A kezelési eredmény kiszámíthatatlansága miatt nem szabad egyszerre felírni a gyógyszert aminoglikozidokkal. Kivételt képezhetnek csak bonyolult esetek, például a Pseudomonas aeruginosa súlyos veresége, ahol életmentésről van szó. Ebben a helyzetben a megjelölt gyógyszercsoportokat standard adagokban adják be, de szigorúan külön.
Gyerekek számára
A gyermekek adagját az életkorától és a súlyától függően számítják ki. A minimális norma súlyonként 20 mg.
Legfeljebb kéthetes újszülötteknél a gyógyszer maximális beadási adagja 50 mg / kg. Az összes korosztály feletti gyermeknek 12 éves korig nem szabad 75 mg / kg-ot meghaladni.
Kivételt képeznek a bakteriális meningitisz esetek. Ebben a helyzetben a kezelés kezdeti stádiumában 100 mg anyagot adnak testtömeg-kilogrammonként minden 12 év alatti betegnek, beleértve az újszülötteket is.
Közvetlenül azután, hogy lehetővé válik a kórokozó azonosítása és annak meghatározása, hogy mely gyógyszerekkel szemben nincs rezisztencia, az adagolást a standardra csökkentik. A kezelés a kórokozótól függően 4-14 napig tart.
Terhesség és szoptatás ideje alatt
A terhesség első trimeszterének szakaszában az antibiotikus kezelés ellenjavallt. Későbbi időszakokban az alkalmazás megfelelőségét az orvos dönt.
Mivel a kérdéses gyógyszer az anyatejjel együtt képes kiválasztódni, a kezelés ideje alatt érdemes megfontolni a táplálkozás exkommunikációjának vagy ideiglenes beszüntetésének kérdését.
Lehetek-e alkoholt fogyasztani a kábítószer szedése közben
Mivel mind az anyagok, mind az alkohol, valamint a gyógyszer gátolja a máj működését, együttes használata elfogadhatatlan. A kezelés alatt végzett alkoholfogyasztás eredményeként lehetséges toxikus sokk kialakulása - súlyos májkárosodás.
Kábítószer-kölcsönhatások más gyógyszerekkel
A szóban forgó gyógyszer kémiailag nem összeegyeztethető más kalciumot tartalmazó anyagokkal, valamint az antibiotikumok osztályába tartozó egyéb gyógyszerekkel. Ezeket a gyógyszereket nem lehet egyetlen üvegben kombinálni, hanem külön kell beadni.
Tudnia kell, hogy a feltüntetett gyógyszer csökkenti a K-vitamin felszívódását, és fokozza a vér viszkozitását csökkentő gyógyszerek hatását. Ezért az antikoagulánsokkal való egyidejű alkalmazás kiválthatja a vérzés kialakulását.
Ellenjavallatok, mellékhatások és túladagolás
Mielőtt eldöntenék, hogy folytatják-e a terápiát, a beteget kihallgatják, hogy meghatározzák-e a cefalosporin-antibiotikumokkal szembeni túlérzékenységét. Túlérzékenység esetén ezeket a gyógyszereket nem írják fel.
Abszolút ellenjavallat a terhesség első trimeszterében és a laktációs időszakban. A ceftriaxont egy későbbi terhesség alatt csak az összes kockázat és haszon összehasonlítása után írják fel.
A gyógyszer viszonylag ellenjavallt:
- koraszülöttek;
- újszülöttek, akiknek sárgasága van;
- olyan személyek, akiknek anamnézisében antibakteriális szerek alkalmazásával járnak bélelváltozások;
- súlyos fogyatékossággal élő emberek vizelési és vérképző rendszerében.
A gyógyszer bevezetésekor a betegek fájdalmat érezhetnek az injekció beadásának helyén, akár a tromboflebitis kialakulásához is. Közvetlenül az anyag bevezetése után égető nyelvcsúcs, fémes íz a szájban, idegen szagok, szédülés, rossz közérzet, hidegrázás.
A súlyosabb reakciók között megfigyelték a bőr súlyos súlyosságú megnyilvánulásait, az egyszerű kiütésektől a komplex dermatitisig és eritémáig, valamint az anafilaxiás sokkot. A terápia folytatódásával megfigyelhetők a bél rendellenességei, különféle lokalizációjú mükózisok kialakulása, a szájnyálkahártya gyulladása, kis sebek megjelenése és a vérkép mindenféle elmozdulása.
A túladagolás jeleire a tünetek enyhítésére helyezik a hangsúlyt.
analógok
Számos analóg tartalmaz ugyanazt a hatóanyagot, de más márkanéven állítják elő: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".
Vannak olyan gyógyszerek is, amelyek hatása ugyanazon sorozat antibakteriális anyagaira épül, amelyek kémiai szerkezetükben hasonlóak és ugyanabba a csoportba tartoznak.
A harmadik generációs cefalosporinokat gyógyszerek képviselik: Cefixime, Cefosin és Cefoperazone.
Vegye figyelembe összehasonlító jellemzőit:
| gyógyszer neve / jellemző | "Cefixime" | "Tsefosin" | „Cefoperazon” |
|---|---|---|---|
| hatóanyag | cefiximet | cefotaxim | ceftazidimre |
| kiadási forma | tabletta | por oldatok készítéséhez | por oldatok készítéséhez |
| adagolás | 0,2 / 0,4 g | 0,5 / 1/2 g | 1 g |
| normális felnőtteknél | 0,2 g - naponta kétszer; 0,4 g - naponta egyszer | 1 g 12 óránként | 1 g 12 óránként |
| norma a gyermekek számára | 4 mg / kg - naponta kétszer; 8 mg / kg - naponta egyszer | 50-100 mg / kg 12 óránként | 50-200 mg / kg 12 óránként |
A harmadik generáció gyógyszereinek indikációi, ellenjavallatai és mellékhatásai hasonlóak, és nem igényelnek külön leírást.
A cefalosporinok felfedezése egyrészt lehetővé tette a penicillin-rezisztens kórokozók elleni terápiát. Másrészt növeli a szuperfertőzés valószínűségét.
Az antibiotikum-agresszivitás növekedésével egyre több olyan mikroorganizmus jelenik meg, amelyek rezisztensek az új típusú gyógyszerekkel szemben. Ezt a tényt különösen érdemes mérlegelni, amikor a ceftriaxont gyermekeknek írják fel, mivel kicsi betegeknél valószínűleg mindenféle kórokozóval találkozni.
