Amoksycylina + kwas klawulanowy: instrukcje użytkowania, forma uwalniania, dawkowanie, analogi złożonego antybiotyku

Amoksycylina + kwas klawulanowy jest wysoce aktywnym lekiem antybiotykowym o łącznym działaniu, przeznaczonym do leczenia szerokiego zakresu patologii zakaźnych i zapalnych oraz procesów ropnych w różnych tkankach i narządach. Charakteryzuje się zwiększoną wydajnością i raczej niską częstotliwością niepożądanych działań niepożądanych. Może być stosowany u dzieci od pierwszych dni życia.

Formy uwalniania i skład leku

Podstawa lecznicza leku składa się z dwóch zasadniczych elementów:

• antybiotyk amoksycylina z klasy penicylin (w postaci soli Na);
• kwas klawulanowy (w związku soli potasowej).

Lek jest wytwarzany w trzech formach leczenia:

• proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji dożylnej, pakowany w szklane fiolki z dwiema opcjami dawkowania antybiotyku i klawulanianu: 1000 + 200 mg, 500 + 100 mg;
• Amoksycylina + tabletki kwasu klawulanowego, chronione rozpuszczalną otoczką z opcjami dawkowania antybiotyku 500, 875, 250 mg i taką samą ilością kwasu - 125 mg;
• proszek do sporządzania zawiesiny dla młodych pacjentów o zapachu jagód, w plastikowych butelkach z dołączoną nasadką miarową.Dostępne w 2 wersjach: 5 ml gotowej emulsji leku może zawierać 125 mg antybiotyku plus 31,25 mg klawulanianu potasu lub 250 + 62,5 mg.

Składniki nieaktywne zawarte w kompozycji - substancje formujące, emulgujące i konserwujące.

Nazwa leku może być inna, ponieważ opracowano wiele podobnych postaci dawkowania, które wykorzystują kombinację tych substancji w różnych dawkach. W niektórych analogach producent dodaje ampułki z wodą do wstrzykiwań do butelek z proszkiem do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Lek wykazuje właściwości terapeutyczne ze względu na cechy charakterystyczne i interakcję dwóch substancji czynnych.

Ich połączenie daje wyjątkowy efekt terapeutyczny: antybiotyk niszczy szeroki zakres patogenów, wykazując wyraźny efekt bakteriobójczy. Kwas klawulanowy hamuje beta-laktamazy (typy 2–5) - specjalne enzymy wydzielane przez bakterie chorobotwórcze i zwiększające ich odporność na amoksycylinę. Kwas zapobiega rozkładowi antybiotyku przez enzym penicylinazę, wiążąc się z nim w stabilnym kompleksie.

Ponadto kwas klawulanowy wykazuje również własną aktywność przeciwdrobnoustrojową, aktywuje odporność przeciwbakteryjną.

Amoksycylina jest w stanie poradzić sobie z wieloma rodzajami bakterii tlenowych i beztlenowych (w tym z tymi, które wytwarzają enzymy beta-laktamowe). Wśród nich: flora gronkowcowa i paciorkowcowa, enterokoki, peptococci i peptostreptococci, bakterioidy, yersinia, listeria, clostridia, neisseria, jelitowe i hemofilne pałeczki, protea, klebsiella, bordetella, salmonella, shigella, mardobella, gardobella, gardobella, gardobella Capnocytophaga, Bacillus z grupy NASEC Eikenella corrodens, fusobacteria, porphyromonads, Prevotella, bakterie z rodzaju Leptospira, Borrelia, blady treponema.

Oba składniki są aktywnie wchłaniane i dystrybuowane, przenikając do płuc, oskrzeli, macicy, wątroby, tkanek narządów ENT, pęcherzyka żółciowego, gruczołów płciowych, błony maziowej, otrzewnej, płynu opłucnowego, prostaty, tkanki mięśniowej i kości.

W przypadku braku ogniska zapalnego w oponach, substancje terapeutyczne nie znajdują się w tkankach mózgowych, ale w niewielkich ilościach przenikają do krwi zarodka i mleka matki.

Około jednej dziesiątej ilości amoksycyliny otrzymywanej w organizmie i prawie połowa kwasu klawulanowego jest przetwarzana enzymatycznie w wątrobie.

Obie substancje są wydalane wraz z moczem: do 78% otrzymanej dawki antybiotyku i do 40% kwasu klawulanowego. Częściowo może być usunięty z organizmu przez jelita i podczas oddychania.

Jakie choroby są przepisywane antybiotykiem

Połączony lek przeciwbakteryjny ma na celu tłumienie infekcji, które powodują procesy zapalne, które wywołują aktywność bakteryjnych patogenów wrażliwych na lek.

Główne choroby, w których lek pomaga:

• zapalenie wewnętrznej wyściółki serca (zapalenie wsierdzia), zapalenie opon mózgowych, zapalenie otrzewnej, zapalenie otrzewnej miednicy;
• ostre i długotrwałe procesy zapalne gardła, nosa, ucha (ropne zapalenie migdałków, zapalenie dróg oddechowych, zatok, ucha środkowego, włókien i węzłów chłonnych - ropień gardłowo-gardłowy);
• zapalenie oskrzeli, zapalenie i ropień płuc, ropień opłucnej;
• bakteryjne zapalenie sromu i pochwy, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie przydatków, jajowody, prostata, cewka moczowa i szyjka macicy, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• choroby przenoszone drogą płciową - chancroid, rzeżączka;
• choroby zapalne i ropienia skóry i tkanek: ropień, różyczka, leptospiroza, dermatozy z wtórną infekcją, liszajec, karbuncle, ropowica, ropne rany;
• zapalenie kości i szpiku oraz inne ropne i zapalne procesy kości i stawów;
• salmonelloza, zapalenie pęcherzyka żółciowego, borelioza, zapalenie jelit;
• infekcje pooperacyjne i mieszane (zatrucie krwi, aborcja septyczna);
• zapalenie przyzębia, zapalenie błony śluzowej nosa spowodowane manipulacjami zębów (odontogenne, zapalenie zatok szczękowych), ropień zębowo-pęcherzykowy (topnik);
• zapobieganie infekcji podczas operacji.

Jeśli trudno jest zdiagnozować obecną przewlekłą chorobę, podczas leczenia konieczne jest pobranie płynów ustrojowych (moczu, krwi, plwociny, rozmazów) i analiza próbek mikrobiologicznych w celu zidentyfikowania patogenu i jego reakcji na lek. W razie potrzeby dostosuj terapię, zmień dawkę lub wymień antybiotyk.

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Dawki i częstotliwość przyjmowania leków określa lekarz, biorąc pod uwagę nasilenie i rodzaj patologii, wiek, przeciwwskazania i współistniejące choroby.

Należy pamiętać, że zalecane dawki leku wytwarzanego przez różnych producentów mogą się różnić.

Funkcje:

1. Stosowanie środków farmaceutycznych w postaci zawiesiny jest zalecane dla pacjentów w wieku poniżej 12 lat i starszych pacjentów z problemami z połykaniem.
2. Wewnątrz zaleca się przyjmowanie leku na początku przyjmowania pokarmu, aby zminimalizować ryzyko możliwych niepożądanych działań ze strony żołądka i jelit.
3. Roztwór do wstrzykiwań nie może być podawany domięśniowo (tylko dożylnie). W przypadku niemowląt w wieku do 12 tygodni roztwór antybiotyku podaje się w infuzji tylko kroplomierzem.
4. Dokładne dawkowanie dla młodych pacjentów w wieku poniżej 10-12 lat (lub ważących mniej niż 40 kg) przeprowadza się na podstawie obliczeń opartych na masie ciała pacjenta.

Standardowy schemat leczenia różnymi postaciami antybiotyku przedstawiono w tabeli.

Grupa wiekowa		Dawki w przeliczeniu na amoksycylinę
	Zawieszenie dla dzieci	Wstrzyknięcie dożylne	Pigułki
Noworodki i niemowlęta do 3 miesięcy	Dawka na dzień, obliczona na poziomie 20-30 mg na 1 kg masy ciała niemowlęcia, jest podzielona na 2 dawki	wcześniaki i niemowlęta do 5 tygodnia życia lub ważące do 4 kg - dzienna ilość 25-30 mg na kilogram masy 2 razy (po 12 godzinach), od 5 tygodni lub o masie większej niż 4 kg - 3 razy po 8 godzinach	Nie używać
Maksymalnie		Największa ilość dziennie jest ograniczona przez normę 30 mg na 1 kg masy ciała
3 miesiące do 12 lat	25 mg / kg dziennie 2 razy. Lub 20 mg / kg dziennie, podzielone na 3 dawki. W ciężkich przypadkach 40–45 mg / kg dziennie w 3 lub 2 dawkach (odpowiednio)	Dzienna dawka wynosi 25 mg na kilogram masy ciała dziecka. Podzielony na 3 zastrzyki. W ciężkich przypadkach zastrzyki wykonuje się 4 razy po 6 godzinach	Nie używać
Maksymalnie		Największa ilość na dzień - 45 mg na 1 kg masy
Dorośli i pacjenci w wieku 12 lat lub ważący 40 kg lub więcej	podobny do dawek tabletek	1000–1200 mg wstrzykuje się do żyły 3 lub 4 razy dziennie, biorąc pod uwagę nasilenie tego procesu	2 razy 500 mg lub 3 razy 250 mg, w ciężkich przypadkach - 2 razy 875 lub 3 razy 500 mg w ciągu 24 godzin
Maksymalnie		6000 mg dziennie

Czas trwania terapii jest ustalany przez specjalistę prowadzącego, standardowy czas trwania wynosi co najmniej 5, maksymalnie 14 dni.

Długotrwałe przyjmowanie leku do organizmu może prowadzić do rozwoju oporności drobnoustrojów na leki i ich nadmiernego rozmnażania.

Jeśli po 3 dniach od rozpoczęcia stosowania pacjent nie uzyska poprawy, specjalista dostosuje leczenie lub przeniesie pacjenta na inny lek.

Aby zapobiec „zakażeniom szpitalnym” po zabiegu trwającym do 60 minut, 1000 mg (dla dorosłych) podaje się dożylnie podczas znieczulenia. W przypadku dłuższych operacji infuzję wykonuje się co 6 godzin w ciągu dnia, przedłużając kurs na tle zwiększonego ryzyka infekcji do 2-6 dni.

W przypadku przewlekłej niewydolności nerek dawka i częstotliwość stosowania antybiotyku są zmniejszane zgodnie ze stopniem niewydolności i klirensem kreatyniny (CC).Jeśli pacjent przechodzi hemodializę, w której większość substancji leczniczych jest usuwana z krwi, dawka leku na końcu lub podczas zabiegu nie musi być zmniejszona.

Amoksycylinę + kwas klawulanowy podaje się dożylnie przez co najmniej 3-4 minuty. Aby wykonać zastrzyk dożylny za pomocą strzykawki, do proszku dodaje się wodę do iniekcji, ściśle przestrzegając proporcji między ilością proszku i objętością rozpuszczalnika wskazaną w instrukcjach medycznych. W infuzji kroplowej uzyskany roztwór antybiotyku dodatkowo rozcieńcza się roztworem NaCl, KCL, Ringera.

Zawiesina Amoksycylina + kwas klawulanowy jest przygotowywany tylko przez rozcieńczenie proszku przegotowaną wodą.

Podczas ciąży i laktacji

Ustalono, że substancje farmakologiczne dostają się do krwiobiegu płodu, ale nie prowadzą do rozwoju wad wrodzonych i nie pogarszają przebiegu ciąży. Ale pomimo względnego bezpieczeństwa leku, aby wykluczyć nieprzewidywalne konsekwencje dla zdrowia dziecka, lek jest przepisywany przyszłej matce przy braku innych, bezpieczniejszych środków przeciwdrobnoustrojowych. A także z oczywistymi korzyściami dla pacjenta w porównaniu z prawdopodobieństwem uszkodzenia płodu.

Niewielkie ilości składników leczniczych znajdują się w mleku matki, co może czasami powodować u dziecka pleśniawki lub luźne stolce. Nie stwierdzono innych niekorzystnych skutków dla zdrowia niemowląt. Dlatego lek można przepisać pacjentowi karmiącemu, ale zaleca się przeniesienie dziecka na karmienie mieszankami mlecznymi (w całości lub w części) podczas leczenia.

Zgodność amoksycyliny z kwasem klawulanowym z alkoholem

Połączenie etanolu z lekiem wzmaga toksyczne działanie alkoholu na wątrobę, prowadząc do jej porażki lub pogorszenia stanu narządu przy istniejących patologiach.

Zwiększa się również prawdopodobieństwo niebezpiecznych skutków działania układu nerwowego na skutek działania leku, a także nasilenie tych negatywnych skutków. Mogą wystąpić: nudności, wymioty, utrata orientacji, atak paniki, skurcze, gwałtowny spadek ciśnienia do utraty przytomności i śpiączki.

Ponadto substancje powstałe podczas rozpadu etanolu znacznie osłabiają działanie terapeutyczne antybiotyku, czyniąc go bezużytecznym.

Interakcja z lekami

Lek jest farmaceutycznie niezgodny i nie pozwala na mieszanie:

• z dożylnymi produktami farmaceutycznymi zawierającymi białka, krew, zemulgowane lipidy;
• z dekstranem, roztworem glukozy, NaHCO3;

Jednoczesne wyznaczenie:

• z digoksyną, disulfiram;
• z lekami takimi jak probenecyd, fenylobutazon, allopurynol (ostre reakcje skórne, wykwit), metotreksat (zwiększona toksyczność), mykofenolan mofetylu (znaczne zmniejszenie działania terapeutycznego);
• z diuretykami i niehormonalnymi lekami przeciwzapalnymi (zwiększone nasilenie i częstość działań niepożądanych);
• z antybiotykami z grupy makrolidów, linkozamidów, tetracyklin, z sulfonamidami i chloramfenikolem (wzajemne osłabienie działania terapeutycznego).

Ponadto równoczesne podawanie leku z warfaryną, acenokumaryną może prowadzić do zwiększenia właściwości płynięcia krwi i ryzyka krwotoku.

Kobiety powinny również wziąć pod uwagę, że amoksycylina zmniejsza skuteczność tabletek antykoncepcyjnych, a jednoczesne przyjmowanie z etynyloestradiolem stwarza ryzyko krwawienia z przełomu.

Niedozwolone jest również podawanie dożylne w jednej strzykawce lub mieszanie w butelce infuzyjnej z antybiotykami aminoglikozydowymi (osłabienie działania terapeutycznego).

Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie

Lek antybiotykowy nie może być przepisywany w obecności takich czynników hamujących, jak:

• nietolerancja jakichkolwiek składników leku, a także innych antybiotyków β-laktamowych, w tym penicylin, cefalosporyn, karbapenemów, monobaktamów;
• zakaźna mononukleoza (w tym objaw wysypki);
• wiek do 12 lat lub masa ciała do 40 kg - dla tabletek;
• epizody ciężkich reakcji alergicznych na jakiekolwiek leki, zwłaszcza antybiotyki;
• przeniesiona żółtaczka, zaburzenia wątroby po wcześniej stosowanym połączeniu amoksycyliny z klawulanianem potasu;
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego zdiagnozowane po zastosowaniu penicylin.

Pod stałym nadzorem i z możliwością zmniejszenia dawki lek jest przepisywany pacjentom w ciąży i karmiącym, osobom z ciężką niewydolnością wątroby i nerek oraz chorobom przewodu pokarmowego.

Zasadniczo antybiotyk jest tolerowany przez pacjentów dość zadowalająco, ponieważ charakteryzuje się niską toksycznością charakterystyczną dla penicylin.

Niepożądane działania niepożądane, które mogą wystąpić u pacjenta:

• kandydoza (zakażenie grzybicze) skóry i błon śluzowych, w tym pleśniawka w jamie ustnej u niemowląt;
• utrata apetytu, nudności, wymioty, luźne stolce;
• swędzenie, wysypka, czerwone plamy na skórze;
• zawroty głowy, przemijające pobudzenie, szczególnie u dzieci;
• odwracalny wzrost właściwości płynów krwi (czas protrombinowy), przemijająca niedokrwistość, zmniejszenie liczby leukocytów;
• czasami - zapalenie ściany żylnej w miejscu wstrzyknięcia dożylnego.

W niektórych przypadkach, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek, istnieją:

• zaburzenia czynności nerek (w tym śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria), wątroba (przemijające zwiększenie aktywności AlAT lub ACT);
• rumień wielopostaciowy wysiękowy, złuszczający zapalenie skóry;
• obrzęk powiek, warg, języka, krtani (Quincke), wstrząs anafilaktyczny;
• żółtaczka z powodu stagnacji żółci, zapalenia tkanki wątroby, rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.

W przypadku jakichkolwiek działań niepożądanych, które nabierają niepokojących objawów i wyraźnego przebiegu (przedłużająca się biegunka, ostry obrzęk krtani, powieki, język, duszność, skurcze, szczególnie u dzieci), należy natychmiast przerwać stosowanie leku i wezwać karetkę pogotowia.

Oznaki przedawkowania można wyrazić pojawieniem się wcześniej nieobserwowanych działań niepożądanych lub gwałtownym wzrostem istniejących. Najczęściej są to wymioty na tle bólu brzucha, luźnych stolców, nadmiernego pobudzenia, zaburzeń snu, ataków konwulsyjnych i ostrej reakcji alergicznej.

Leczenie obejmuje mianowanie leków, które eliminują objawy negatywne, w ciężkich przypadkach - stosowanie hemodializy.

Analogi połączonego antybiotyku

Najsłynniejsze analogi antybiotyków zawierające identyczne substancje czynne:

• Amoxiclav, Medoclav w tabletkach, chroniony powłoką, rozpuszczalne postacie, proszek do sporządzania zawiesiny i przygotowywanie roztworu dożylnego;
• Flemoklav Solutab w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny;
• Augmentin SR w postaci już przygotowanej zawiesiny, tabletek powlekanych, w proszku do wstrzykiwań;
• Ekoklaw w tabletkach i proszku do sporządzania zawiesiny;
• Tabletki Rapiclav, Panclave, Hemofarm.

Produkty farmaceutyczne są wytwarzane przez różne firmy farmaceutyczne w różnych postaciach i dawkach, które należy wziąć pod uwagę przy wyborze leku.