Wiele środków przeciwbakteryjnych - cefalosporyny, w tym antybiotyk ceftriakson, odkryto po raz pierwszy w 1948 r. Naukowcy odkryli, że są bardziej odporni na niszczące działanie enzymów bakteryjnych niż na przykład penicyliny. W 1964 r. Naukowcom udało się wyizolować czystą substancję z hodowli komórkowej, co oznaczało początek produkcji farmaceutyków zwanych antybiotykami z grupy cefalosporyn.
Zawartość materiału:
- 1 Skład antybiotyku
- 2 Do jakiej grupy antybiotyków należy
- 3 Właściwości farmakologiczne i farmakokinetyczne
- 4 Dlaczego lek jest przepisywany dorosłym i dzieciom
- 5 Instrukcja stosowania ceftriaksonu w zastrzykach
- 6 Podczas ciąży i laktacji
- 7 Czy mogę pić alkohol podczas przyjmowania narkotyków?
- 8 Interakcje z innymi lekami
- 9 Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie
- 10 Analogi
Skład antybiotyku
Antybiotykiem jest sól sodowa ceftriaksonu. Jego formuła chemiczna oparta jest na kwasie 7-aminokefalosporanowym. Ampułki zawierają całkowicie jałową substancję w postaci białego proszku.
Do jakiej grupy antybiotyków należy
Terapia przeciwbakteryjna odnosi się do wielu cefalosporyn. Jest to klasa substancji najbardziej odpornych na enzymy wytwarzane przez komórkę bakteryjną. Im wyższa oporność, tym większy wpływ antybiotyku na patogen.
W sumie przedmiotowa klasa ma pięć grup związków, w przeciwnym razie nazywane są pokoleniami. Klasyfikacja ta opiera się na strukturze chemicznej samej substancji i jej stopniu odporności na enzymy bakteryjne.Zgodnie z tą klasyfikacją ceftriakson należy do trzeciej generacji, co wskazuje na jego bardzo szerokie spektrum działania i wystarczającą oporność (oporność) na β-laktamazy (enzymy bakteryjne, które niszczą lek).
Właściwości farmakologiczne i farmakokinetyczne
Lek podaje się domięśniowo lub dożylnie. Badania wykazały, że jego biodostępność nie zmienia się. Antybiotyk gromadzi się w substancji międzykomórkowej, więc równie dobrze przenika do wszystkich tkanek biologicznych i płynów.
Przez cały dzień lek pozostaje aktywny, więc każdą kolejną dawkę podaje się dopiero po 24 godzinach.
Do 96% materiału wyjściowego wiąże się z białkami krwi. Ponadto reakcja ta ma odwrotny związek. Im wyższa dawka leku, tym mniej antybiotyku osadzi się na białku albuminy.
Najwyższą zawartość leku określa się we krwi po około trzech godzinach od podania. Okres półtrwania ciała u dorosłych pacjentów wynosi około 8 godzin. U niemowląt w wieku poniżej półksiężyca czas trwania tego okresu można wydłużyć o jeden dzień. Rozkład substancji na metabolity w ciele osób starszych jest opóźniony i występuje w zakresie od 8 do 24 godzin.
Antybiotyk jest wydalany wraz z płynami biologicznymi - moczem i żółcią. W przypadku niewydolności nerek jest on bardziej wydalany przez wątrobę i, odwrotnie, w przypadku niewydolności wątroby większość metabolitów opuszcza ciało przez nerki.
W jelicie substancja czynna przechodzi w formę niestrawną, a następnie jest usuwana wraz z przetworzonymi masami żywności.
Działanie leku polega na zaburzeniu syntezy składników budujących ścianę bakteryjną. Tak więc w jego obecności w komórce bakteryjnej zachodzą nieodwracalne zmiany strukturalne, w wyniku których umiera.
Innymi słowy, lek ma działanie bakteriobójcze. Niszczy istniejące bakterie i zapobiega tworzeniu się nowych.
Według testów przeprowadzonych poza żywym organizmem, tj. In vitro, lek ma szkodliwy wpływ na:
- większość szczepów gronkowców (z wyjątkiem Staphylococcus spp.);
- wiele gram-ujemnych pałeczek, w tym salmonella, czynniki wywołujące zapalenie opon mózgowych, kiły, infekcje jelitowe i moczowo-płciowe;
- szereg patogenów i bakterii uważanych za warunkowo niebezpieczne, rozmnażających się w środowisku wyjątkowo pozbawionym tlenu (takim jak na przykład Clostridia i bakteroidy, które są częścią flory jelitowej).
Wyniki działania antybiotyku poza żywym organizmem, a konkretnie na osobę lub zwierzę, mogą się różnić. Dlatego wnioski wyciągnięte podczas testu in vitro uznaje się za warunkowe. Wrażliwość każdej osoby jest identyfikowana indywidualnie w wielu próbkach laboratoryjnych.
Dlaczego lek jest przepisywany dorosłym i dzieciom
Zastrzyki ceftriaksonu są przepisywane dorosłym i dzieciom w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy.
Ten krąg obejmuje:
- choroby przewodu pokarmowego i dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie płuc), w tym nosa i gardła;
- zapalenie ucha;
- infekcje układu moczowo-płciowego (na przykład rzeżączka);
- procesy patologiczne wpływające na wyściółkę mózgu;
- infekcje nerek
- bakteryjne zmiany kości, stawów i tkanki mięśniowej.
Zastrzyki są również przepisywane jako profilaktyka, aby zapobiec rozwojowi infekcji bakteryjnych w okresie pooperacyjnym.
Instrukcja stosowania ceftriaksonu w zastrzykach
Zastrzyki podaje się dożylnie lub domięśniowo. W przypadku domięśniowego wstrzyknięcia gramów proszku rozcieńcza się 3,5 ml 1% roztworu Lidokainy. Igła jest wprowadzana głęboko w mięsień pośladkowy. Jednocześnie nie można podać więcej niż jednego grama leku w jednym mięśniu.
Do podania dożylnego przygotowuje się roztwór. Antybiotyk ceftriakson należy rozcieńczać w proporcji: gram proszku na 10 ml jałowej wody.Lek wstrzykuje się do żyły bardzo powoli przez 2 do 4 minut.
Wstrzyknięcie wykonuje się raz na 24 godziny. Czas trwania leczenia zależy od samej choroby. Żadna terapia nie powinna przekraczać 14 dni (częściej nie więcej niż 8-10 dni).
Dla dorosłych
Wszystkim pacjentom w wieku powyżej 12 lat przepisuje się pojedynczą dawkę 1 g. W przypadku upośledzenia czynności wątroby, ale utrzymania czynności nerek norma się nie zmniejsza. W odwrotnej sytuacji, przy zachowaniu czynności wątroby, ale z zaburzeniami czynności nerek, dawka również pozostaje taka sama.
Wraz ze spadkiem wydajności obu narządów konieczne jest uważne monitorowanie stężenia leku we krwi.
- W ciężkich przypadkach szybkość przyjmowania leków może wzrosnąć do czterech gramów dziennie.
- W leczeniu rzeżączki 0,25 g podaje się domięśniowo jednocześnie.
- W celu przygotowania przed operacją, z zastrzeżeniem prawdopodobnej infekcji bakteryjnej, pacjentowi podaje się jeden lub dwa gramy proszku na półtorej godziny przed rozpoczęciem manipulacji.
Leku nie należy przepisywać jednocześnie z aminoglikozydami ze względu na nieprzewidywalność wyniku leczenia. Wyjątkami mogą być tylko skomplikowane przypadki, na przykład duża porażka Pseudomonas aeruginosa, gdzie chodzi o ratowanie życia. W tej sytuacji wskazane grupy leków podaje się w standardowych dawkach, ale ściśle osobno.
Dla dzieci
Dawka dla dzieci jest obliczana w zależności od wieku i wagi. Minimalna norma wynosi 20 mg na kilogram masy.
Dla noworodków w wieku do dwóch tygodni maksymalna ilość leku na podanie wynosi 50 mg / kg. Dla wszystkich dzieci w tym wieku miąższ do 12 lat jest zalecany nie więcej niż 75 mg / kg na aplikację.
Wyjątkiem są przypadki bakteryjnego zapalenia opon mózgowych. W tej sytuacji na początkowym etapie leczenia wszystkim pacjentom w wieku poniżej 12 lat, w tym noworodkom, podaje się 100 mg substancji na kg masy ciała.
Natychmiast po zidentyfikowaniu patogenu i ustaleniu, na jakie leki nie ma on odporności, dawka jest zmniejszana do standardu. Leczenie, w zależności od patogenu, trwa od 4 do 14 dni.
Podczas ciąży i laktacji
Na etapie pierwszego trymestru ciąży leczenie antybiotykami jest przeciwwskazane. W późniejszych okresach lekarz decyduje o stosowności stosowania.
Ponieważ dany lek można wydalać razem z mlekiem matki, w okresie leczenia warto rozważyć kwestię ekskomuniki lub tymczasowego zaprzestania karmienia.
Czy mogę pić alkohol podczas przyjmowania narkotyków?
Ponieważ zarówno substancje, jak i alkohol i lek hamują czynność wątroby, ich łączne stosowanie jest niedopuszczalne. W wyniku picia alkoholu w okresie leczenia możliwy jest rozwój wstrząsu toksycznego - poważne uszkodzenie wątroby.
Interakcje z innymi lekami
Omawiany lek jest chemicznie niezgodny z innymi środkami zawierającymi wapń, a także z innymi lekami z klasy antybiotyków. Wszystkie te leki nie mogą być łączone w jednej butelce, ale muszą być podawane osobno.
Powinieneś wiedzieć, że wskazany środek zmniejsza wchłanianie witaminy K, a także wzmacnia działanie leków zmniejszających lepkość krwi. Dlatego jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi może wywołać rozwój krwawienia.
Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie
Przed podjęciem decyzji o przeprowadzeniu terapii pacjent jest przesłuchiwany w celu ustalenia jego nadwrażliwości na antybiotyki cefalosporyny. W przypadku nadwrażliwości leki te nie są przepisywane.
Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest pierwszy trymestr ciąży i okres laktacji. Ceftriakson w czasie ciąży jest przepisywany dopiero po porównaniu wszystkich ryzyk i korzyści.
Lek jest względnie przeciwwskazany:
- wcześniaki;
- noworodki z objawami żółtaczki;
- osoby z historią zmian jelitowych związanych ze stosowaniem środków przeciwbakteryjnych;
- osoby z poważnymi niepełnosprawnościami w układzie oddawania moczu i tworzenia krwi.
Po wprowadzeniu leku pacjenci mogą odczuwać ból w miejscu wstrzyknięcia, aż do rozwoju zakrzepowego zapalenia żył. Natychmiast po wprowadzeniu substancji odczuwa się palący czubek języka, metaliczny smak w ustach, obce zapachy, zawroty głowy, złe samopoczucie i dreszcze.
Wśród poważniejszych reakcji odnotowano objawy skórne o różnym nasileniu, od prostych wysypek po złożone zapalenie skóry i rumień, a także wstrząs anafilaktyczny. W miarę kontynuowania terapii można zaobserwować zaburzenia w jelitach, rozwój grzybic o różnej lokalizacji, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z pojawieniem się niewielkich ran i różne przesunięcia w obrazie krwi.
W przypadku oznak przedawkowania nacisk kładzie się na łagodzenie objawów.
Analogi
Istnieje wiele analogów zawierających tę samą substancję czynną, ale produkowanych pod innymi nazwami handlowymi: „Azaran”, „Broadsef-S”, „Lendacin”, „Loraxon”, „Medaxon”, „Rofecin”, „Stericef”, „Torotsef” , „Cefaxone”, „Cefson”, „Ceftriabol”, „Ceftrifin”.
Istnieją również leki, których działanie opiera się na substancjach przeciwbakteryjnych z tej samej serii, które mają podobną budowę chemiczną i należą do tej samej grupy.
Cefalosporyny trzeciej generacji są reprezentowane przez leki: cefiksym, cefosynę i cefoperazon.
Rozważ ich cechy porównawcze:
nazwa / cecha leku | Cefiksym | Cefosin | Cefoperazon |
---|---|---|---|
substancja czynna | cefiksym | cefotaksym | cefoperazon |
formularz zwolnienia | pigułki | proszek do przygotowania roztworów | proszek do przygotowania roztworów |
dawkowanie | 0,2 / 0,4 g | 0,5 / 1/2 g | 1 g |
normalne dla dorosłych | 0,2 g - 2 razy dziennie; 0,4 g - 1 raz dziennie | 1 g co 12 godzin | 1 g co 12 godzin |
norma dla dzieci | 4 mg / kg - 2 razy dziennie; 8 mg / kg - 1 raz dziennie | 50-100 mg / kg co 12 godzin | 50-200 mg / kg co 12 godzin |
Wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne leków całej trzeciej generacji są podobne i nie wymagają osobnego opisu.
Z jednej strony odkrycie cefalosporyn umożliwiło leczenie patogenów opornych na penicylinę. Z drugiej strony zwiększyło to prawdopodobieństwo nadkażenia.
Wraz ze wzrostem agresywności antybiotykowej pojawia się coraz więcej mikroorganizmów odpornych na nowe rodzaje leków. Ten fakt jest szczególnie warty rozważenia przy przepisywaniu ceftriaksonu dla dzieci, ponieważ dotyczy to małych pacjentów, którzy najprawdopodobniej napotykają wszystkie rodzaje patogenów.