Arcoxia: instrukcje dotyczące stosowania tabletek, składu, dawkowania, analogów NLPZ

Arcoxia jest wysoce aktywnym, szybko działającym niehormonalnym lekiem przeciwzapalnym o wyraźnych właściwościach przeciwbólowych i długotrwałym działaniu. Jest stosowany głównie w zespołach bólowych zapalnych stawów. Należy do klasy wysoce selektywnych koksibów (COX) - inhibitorów enzymu COX-2.

Lek jest oceniany jako alternatywa dla „tradycyjnych” niehormonalnych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ponieważ wykazuje najmniejszy wpływ na narządy trawienne i silniejszy efekt terapeutyczny. To rozszerza możliwość stosowania farmaceutyków u pacjentów z chorobami żołądkowo-jelitowymi.

Opis postaci i składu

Lek jest wytwarzany w postaci tabletek w rozpuszczalnej otoczce z szerokim zakresem dawek terapeutycznych.

Składnikiem, który ma aktywne działanie lecznicze, jest etorykoksyb.

Tabletki Arcoxia 90 mg są pakowane w papierowe opakowania po 7 i 28 jednostek, lek w dawce 60 mg - 14 i 28 jednostek, tabletki o zwiększonej ilości składnika aktywnego 120 mg są pakowane w 7 sztuk. Wytwarzana jest również zmniejszona postać dawkowania 30 mg (28 tabletek).

Lek zawiera nieaktywne składniki, takie jak barwniki spożywcze, konserwanty i substancje formujące.

Działanie farmakologiczne, farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Znaczący przeciwbólowy, przeciwzapalny, przeciwgorączkowy efekt terapeutyczny Arkoksii opiera się na właściwości leku do selektywnego tłumienia aktywności izoformy specjalnego enzymu COX-2, który jest intensywnie wytwarzany w obszarze dowolnego uszkodzenia tkanki, zwiększając stężenie hormonopodobnych substancji prostaglandyn (PG) biorących udział w powstawaniu objawów zapalnych i bólowych.

Zaletą leku Arcoxia w porównaniu z konwencjonalnymi NLPZ - niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, na przykład diklofenakiem, jest fakt, że lek prawie nie ma wpływu na izoformę COX-1, która jest niezbędna do utrzymania stabilności błony śluzowej żołądka i jelit przed niszczącym działaniem kwasu solnego, bakterii i ochrony z owrzodzenia. Standardowe NLPZ zmniejszają również ochronę błony śluzowej, a leczenie nimi często prowadzi do poważnych uszkodzeń, perforacji wrzodów, krwawienia. Ponadto etorykoksyb, w przeciwieństwie do standardowych NLPZ, nie powoduje tak częstych powikłań, jak atak astmy „aspirynowej”.

Kolejną zaletą leku jest maksymalna manifestacja działania przeciwbólowego, ponieważ lek jest bardzo szybko wchłaniany i biodostępny - prawie 100% leczonej substancji osiąga ognisko zapalne w odstępie 1-3 godzin po wejściu do organizmu. Ponadto skuteczność przeciwbólowa najmniejszej dawki terapeutycznej etorykoksybu jest prawie równa działaniu maksymalnej dawki diklofenaku.

Czas eliminacji połowy substancji czynnej, która dostała się do środka, wynosi około 20-22 godzin, co gwarantuje stabilne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne przez 1 dzień po podaniu pojedynczej dawki.

Jest usuwany z organizmu z moczem.

Co pomaga Arcoxii

Uniwersalny koksyb stał się skutecznym narzędziem, które jest również stosowane do pilnego łagodzenia bólu w ostrych urazach, po ortopedycznych, stomatologicznych interwencjach chirurgicznych i jako jeden z leków w leczeniu przewlekłych patologii reumatycznych.

Lek Arkoxia pomaga zmniejszyć ból i oznaki stanu zapalnego dzięki takim patologiom:

• deformująca choroba zwyrodnieniowa stawów;
• reumatoidalne, łuszczycowe zapalenie stawów;
• dna w ostrej i przewlekłej fazie;
• postępujące zapalenie między kręgami (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);
• zespół bólowy (umiarkowany i intensywny) po interwencjach chirurgicznych w ortopedii i stomatologii.

Należy rozumieć, że lek nie eliminuje podstawowej przyczyny patologii, ale tylko skutecznie eliminuje objawy patologiczne.

Instrukcje dotyczące stosowania i dawkowania tabletek

Lek stosuje się bez względu na przyjmowanie pokarmu, raz dziennie, co zapewnia łatwość użycia. Tabletki można pić z wodą, herbatą, kompotem, mlekiem, galaretką w ilości wybranej przez pacjenta.

Warto jednak wziąć pod uwagę, że jeśli lek przyjmuje się z jedzeniem, maksymalna zawartość leczonej substancji we krwi zmniejsza się o 30–35%, a czas do osiągnięcia wyraźnego efektu terapeutycznego wydłuża się o 2 godziny. Dlatego w ostrych warunkach wskazany jest lek między posiłkami.

Aby zminimalizować możliwe niepożądane reakcje, warto rozpocząć terapię od najniższej dawki wykazującej oczywisty efekt terapeutyczny i, jeśli to możliwe, skrócić czas podawania do 2-3 dni.

W przypadku zdiagnozowania artrozy, aby wyeliminować bolesne objawy, leczenie rozpoczyna się od dawki 30 mg na dobę. W przypadku silnego bólu i ostrych stanów zapalnych dozwolone jest zwiększenie ilości etorykoksybu do 60 mg, co znacznie poprawi stan pacjenta.

W przypadku zapalenia stawów kręgosłupa i zapalenia stawów dzienna dawka leku Arcoxia jest zwiększona do 90 mg. Ostre objawy wymagają zwiększenia dawki leku do 120 mg (maksymalna dopuszczalna ilość etorykoksybu) w ciągu 24 godzin.

Odbiór 120 mg nie może trwać dłużej niż 8 dni.

Aby złagodzić intensywne bolesne objawy po interwencji ortopedycznej, stomatologicznej lub urazie, wymagane jest 90 mg.

Aby złagodzić ostry ból stawów, w tym dny moczanowe, można zwiększyć ilość etorykoksybu do 120 mg.

W leczeniu pacjentów z przewlekłym bólem, czynnościową niewydolnością wątroby maksymalną dawkę dobową zmniejsza się do 60 mg.

Ważne! Zwiększenie dopuszczalnych dawek etorykoksybu jest wysoce niepożądane, ponieważ nie doprowadzi to do zwiększenia efektu terapeutycznego, ale spowoduje jedynie reakcje niepożądane lub zwiększy stopień ich manifestacji.

Nie powinieneś pić samemu pigułek z różnego rodzaju bólem. Podczas przepisywania leku przeciwbólowego specjalista musi wziąć pod uwagę diagnozę, wskazania do stosowania, warunki, w których zabronione jest stosowanie leku Acroxia.

Ważne zalecenia:

1. Chociaż Arcoxia, w znacznie mniejszym stopniu niż inne NLPZ, wpływa na żołądek i jelita, osobom z zapaleniem żołądka, podatnym na wrzody żołądkowo-jelitowe z krwawieniem z przewodu pokarmowego zaleca się przyjmowanie leków z klasy blokerów pompy protonowej (omeprazol, lanzoprazol, Esomeprazol, gastrozol, omez, rabeprazol), które zapobiegają powikłaniom w przewodzie pokarmowym.
2. Ponieważ Arcoxia może powodować działania niepożądane ze strony serca, potrzebne są naczynia krwionośne z tendencją do chorób naczyniowo-mózgowych i sercowych, a także osoby z cukrzycą, leki z niewielką ilością kwasu acetylosalicylowego (Thrombo Ass).
3. W przypadku naruszenia metabolizmu cukru mlecznego należy pamiętać, że laktoza jest częścią leku Arcoxia.

Jeśli w trakcie leczenia występują momenty senności, osłabienia mięśni, zawrotów głowy, wskazane jest, aby pacjenci unikali czynności wymagających precyzyjnych ruchów, szczególnej uwagi i szybkości reakcji (kontrolerzy ruchu lotniczego, kierowcy, mechanicy).

Podczas ciąży i laktacji

Zabrania się przepisywania leków przyszłym matkom i pacjentkom karmiącym.

Aktywny składnik przenika do krwiobiegu płodu, mleka matki i może niekorzystnie wpływać na rozwój zarodka i zdrowie karmionego piersią niemowlęcia. Ponadto koksyb negatywnie wpływa na funkcje rozrodcze, dlatego ginekolodzy zdecydowanie nie zalecają przyjmowania go kobietom planującym zajście w ciążę lub przerywającym przyjmowanie leku 2-3 miesiące przed planowaną ciążą.

Kompatybilność z alkoholem

Arcoxia i alkohol są postrzegane przez ekspertów jako niezwykle niepożądane połączenie. Etanol podczas przebiegu Akkroksia musi być wykluczony, ponieważ w zależności od alkoholu u pacjentów, wątroba jest koniecznie dotknięta w takim czy innym stopniu, a przyjmowanie leków może nasilić patologię.

Interakcja z lekami

W przypadku jednoczesnego leczenia innymi lekami lek Arcoxia może powodować objawy negatywne, które osłabiają działanie terapeutyczne lub prowadzą do zaburzeń organicznych i czynnościowych.

Leki	Efekty w połączeniu z Arcoxią
Inne NLPZ (Nimesulid, Diklofenak, Iburofen, Nurofen, Nicea), koksyby, oksykamy (Xefocam)	wzmocnienie wszystkich niepożądanych efektów ubocznych - nie łączyć
Leki przeciwzakrzepowe (Warfaryna, Warfarex), leki przeciwpłytkowe (Aspiryna, Trombo Ass, Cardiomagnyl, Cardiask, Plavix, Clopidogrel, Lopirel, Zilt)	Zwiększenie przepływu krwi o 4–13% i wskaźników krzepnięcia - Konieczna jest kontrola MHO lub dostosowanie dawki leku Arkoxia, szczególnie w pierwszych dniach leczenia
Kwas acetylosalicylowy i farmaceutyki z nim	wrzód żołądkowo-jelitowy
Pigułki antykoncepcyjne	Zwiększone ryzyko zakrzepów krwi i choroby zakrzepowo-zatorowej
Inhibitory ACE - Kaptopryl, Fosinopril, Enalapril, Benazepril	osłabienie działania obniżającego ciśnienie krwi, u pacjentów z patologiami nerek lub z odwodnieniem - zaostrzenie czynnościowej niewydolności nerek
Leki z litem, cyklosporyną, takrolimusem, metotreksatem	Prawdopodobieństwo działania toksycznego
Digoksyna	wzrost digoksyny we krwi o 25 - 40%, co grozi przedawkowaniem
Ryfampicyna	zmniejszenie siły i czasu trwania efektu terapeutycznego leku Arcoxia

Maalox, Fosfalugel i inne leki zobojętniające sok żołądkowy, a także leki przeciwgrzybicze (Mykozoral, Ketokonazol), przyjmując jednocześnie z lekiem Arcoxia, nie mają istotnego wpływu na działanie terapeutyczne i szybkość wydzielania etorykoksybu.

Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie

Zabrania się przepisywania leków przeciwzapalnych, jeśli potwierdzone zostaną następujące warunki:

• nietolerancja na koksyby i dowolne składniki leku;
• połączenie astmy oskrzelowej, nietolerancji aspiryny, innych niehormonalnych środków przeciwzapalnych i okresowo pogarszającej się polipowatości zatok zatokowych (pełne lub częściowe);
• wrzody i uszkodzenie błony śluzowej przełyku, żołądka, jelita cienkiego w ostrej fazie;
• żołądkowo-jelitowy, krwotok mózgowy, niewydolność naczyniowo-mózgowa;
• zaostrzenie procesów zapalnych w jelicie, wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
• hemofilia, zmniejszona krzepliwość krwi;
• ciężka niewydolność czynnościowa serca, wątroby, nerek;
• zdiagnozowana hiperkaliemia;
• ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego, faza powrotu do zdrowia po operacji serca;
• uszkodzenie tętnic obwodowych;
• uporczywe nadciśnienie;
• kobiety w ciąży karmiące matki;
• młodzież w wieku poniżej 16 lat (nie przeprowadzono badań).

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z wcześniejszym owrzodzeniem przewodu pokarmowego, nadciśnieniem tętniczym, chorobami nerek i wątroby, cukrzycą, zakażonymi Helicobacter pylori, osobami używającymi NLPZ przez długi czas, przyjmującymi glikokortykosteroidy (prednizolon, deksametazon), leki przeciwpłytkowe, rozrzedzające krew (leki przeciwdepresyjne) ), osoby uzależnione od alkoholu, upośledzone metabolizm tłuszczów.

Częstotliwość i rodzaje działań niepożądanych zależą od dawki i czasu trwania terapii, odporności i podatności organizmu, współistniejących chorób.

Częstotliwość	Skutki uboczne
1–10 na 100 pacjentów	ból w „jamie brzucha” i głowie, zgaga, zawroty głowy, nudności, luźne stolce, osłabienie, szybkie skurcze serca, zwiększone ciśnienie, siniaki, obrzęk twarzy i kostek, swędzenie, wysypka, objawy ostrych infekcji dróg oddechowych
1–10 pacjentów na 1000	ból za mostkiem, suchość spojówek, błona śluzowa jamy ustnej, kaszel, zapalenie żołądka, zapalenie jelit, zapalenie słuchu, zaburzenia smaku i wzroku, senność w ciągu dnia, białko w moczu, uderzenia gorąca, zaburzenia przepływu krwi w mózgu, duszność, krwawienia z nosa, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, skurcze, ból stawów, ból mięśni, przyrost masy ciała
1–10 na 10 000 pacjentów	wrzody błony śluzowej jamy ustnej, żołądka, jelita cienkiego, przełyku, wymioty, lęk, stan depresyjny, zaburzenia uwagi, zmniejszony lub zwiększony ból i wrażliwość dotykowa, drżenie komór, niewydolność serca i zawał serca
Indywidualne przypadki	perforacja krwawienia z wrzodów, skurcz oskrzeli, zaburzone postrzeganie środowiska, wyraźny wzrost ciśnienia (kryzys), odwracalna niewydolność nerek, ostre reakcje alergiczne (pokrzywka, obrzęk krtani), anafilaksja z ostrym spadkiem ciśnienia i rozwój szoku, zespół Lyella i Stevensa-Johnsona

Objawy przedawkowania pojawiają się po podaniu pojedynczej dawki większej niż 600 mg etorykoksybu lub większej niż 3000 mg w ciągu 20 dni (150 mg na dobę). W takich przypadkach pojawiają się lub gwałtownie nasilają niepożądane działania ze strony nerek, układu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego. Konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku, w ciężkich przypadkach - hospitalizacja i specyficzne leczenie (hemodializa nie jest skuteczna).

Analogi NLPZ

Jedynym synonimem leku zawierającego tę samą substancję leczniczą jest Costarox.Inne analogi Arcoxii z klasy koksibu z podobnymi składnikami aktywnymi to: Celekoksyb, Valdekoksyb (Beckstra), Ruokoksyb (Celebrex), Rofekoksyb (Denebol, Vioks, Rofika).

Inne analogi: Ketoprofen o wysokiej aktywności przeciwbólowej i leki z grupy oksykamów - zaawansowane leki przeciwzapalne: Lornosikam (Ksefokam), Meloksykam, Tenoksykam, Piroksykam.