Deksametazon: do czego jest przepisywany, instrukcje użytkowania, skład, forma uwalniania, analogi

Deksametazon jest lekiem hormonalnym, który we współczesnej medycynie jest uważany za jeden z najważniejszych leków należących do grupy syntetycznych glikokortykosteroidów. Deksametazon może przenikać do tkanek wszystkich narządów i układów, w tym mózgu i układu nerwowego, i oddziaływać na całe ciało. W ciężkich warunkach - wstrząs, ostre alergie ogólnoustrojowe, ciężkie stany zapalne, patologiczne reakcje immunologiczne, lek może uratować życie.

Skład formularza wydania

W leczeniu różnych rodzajów chorób deksametazon jest wytwarzany w 4 postaciach dawkowania, których podstawą terapeutyczną jest fosforan sodu deksametazonu.

Substancja ta jest syntetycznym analogiem naturalnego hormonu steroidowego wytwarzanego przez nadnercza w organizmie.

Czytaj także:nadnercza - objawy choroby u kobiet

Główne formy:

1. Tabletki 0,5 mg (0,5 mg składnika aktywnego) w opakowaniu po 10 jednostek.
2. Roztwór do wstrzykiwań (0,4%) w 1 ml ampułkach zawierających 4 mg substancji czynnej (5 lub 25 jednostek w opakowaniu).Służy do wstrzykiwania w mięsień, żyłę (strumień lub kroplówkę), do stawu, do otaczających go tkanek miękkich, do włókna gałki ocznej.
3. Krople do oczu deksametazonu (ucho) 10 ml o stężeniu substancji czynnej 0,1% (1 mg w 1 ml).
4. Maść do oczu - tuba 2,5 g

Wszystkie postacie leku jako składniki pomocnicze zawierają substancje niezbędne do stabilizacji, kształtowania i transportu deksametazonu do bolesnego ogniska, a także środki konserwujące i dodatki ułatwiające wchłanianie leku.

Każda forma medyczna ma swoje zastosowanie, pewne wskazania i przeciwwskazania, więc nie powinieneś sam angażować się w leczenie - tylko specjalista jest w stanie opracować pożądany schemat leczenia, obliczyć dawkę i częstotliwość stosowania.

Lek jest na receptę, a nazwa leku w języku łacińskim jest oznaczona jako Dexamethasoni.

Właściwości farmakologiczne i farmakokinetyczne

Właściwości lecznicze

Mechanizm działania terapeutycznego leku opiera się na jego zdolności do tworzenia wysokiego stężenia składnika we krwi i ognisk zapalnych, penetracji wszystkich tkanek i wywierania działania na poziomie komórkowym.

Dzięki temu substancja czynna może działać w mózgu i tkankach nerwowych, łagodzić obrzęk mózgu, płuc z krwotokiem, zatruciem, urazami i nowotworami, wyprowadzając pacjenta ze stanu zagrażającego życiu wstrząsu, hamując przebieg procesów nowotworowych i eliminując objawy ostrych alergii.

Glukokortykosteroid aktywuje szereg procesów, które prowadzą do zmniejszenia przepuszczalności ścian naczyń krwionośnych, wzmacniają ochronę ścian komórkowych i blokują stan zapalny na każdym etapie rozwoju.

Tłumiąc ostrą reakcję układu odpornościowego na alergeny, lek zatrzymuje rozwój reakcji alergicznej, w tym wstrząs anafilaktyczny, zmniejsza stopień obrzęku błon śluzowych narządów oddechowych, oskrzeli, przywracając przepływ powietrza podczas obrzęku krtani lub ataku astmy.

W tym samym czasie lek hamuje produkcję histaminy, zatrzymując patologiczne objawy alergii.

Spowalnia powstawanie bliznowatych zmian w tkankach różnych narządów.

Wchłanianie i wydalanie z organizmu

Kortykosteroid jest aktywnie i prawie całkowicie wchłaniany nie tylko po wstrzyknięciu, ale także po podaniu wewnętrznym. Biodostępność lub ilość substancji terapeutycznej osiągającej ognisko ekspozycji wynosi 77 - 79%, dzięki czemu efekt terapeutyczny leku jest maksymalny.

We krwi 65–70% deksametazonu wiąże się z białkiem transportującym transkortyną, co zapewnia wysokie stężenie leku we krwi. Wraz z przepływem krwi białko dostarcza deksametazon w całym ciele, przenikając do przestrzeni wewnątrzkomórkowych tkanek.

Największą ilość substancji czynnej we krwi, zapewniającą maksymalny efekt terapeutyczny, obserwuje się w zakresie od 40 do 90 minut, w zależności od metody aplikacji.

Substancja czynna jest przetwarzana przez enzymy wątrobowe do nieaktywnych związków pośrednich. Jest usuwany z organizmu wraz z moczem i w małych ilościach (około 10%) jest wydalany przez jelita. Niewielka ilość deksametazonu przenika do mleka matki, co należy wziąć pod uwagę przepisując lek matce karmiącej.

Dlaczego przepisywany jest lek?

Działanie leku jest stosowane w wielu chorobach narządów wewnętrznych, patologiach ogólnoustrojowych, chorobach autoimmunologicznych, chorobach stawów, oczu, skóry i wielu innych dziedzinach medycyny.

Lista stanów patologicznych, w których wymagane są zastrzyki lub tabletki deksametazonu, obejmuje:

• zagrażające życiu stany szokowe wszystkich postaci, w tym szok bólowy, toksyczny, kardiogenny, alergiczny, pooperacyjny, transfuzja krwi (po transfuzji krwi);
• obrzęk tkanki mózgowej (z krwotokiem, zapaleniem opon mózgowych, guzem, zapaleniem mózgu, urazem, zabiegiem chirurgicznym);
• atak astmy oskrzelowej lub długoterminowego stanu astmatycznego;
• patologia płuc: berylizacja, gruźlica, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie płuc, zespół Lefflera (oporny na inne wyroby medyczne);
• reakcje alergiczne: pokrzywka, obrzęk Quinckego, katar sienny, alergia na leki i produkty, choroba posurowicza;
• zaburzenia endokrynologiczne - niewydolność nadnerczy, choroba tarczycy, przełom tyreotoksyczny, zapalenie tarczycy, zespół nadnerczowy;
• choroby autoimmunologiczne - reumatyczna choroba serca, stwardnienie rozsiane, toczeń rumieniowaty układowy, pęcherzyca, twardzina, ogólnoustrojowe zapalenie naczyń;
• ból ze stanem zapalnym narządów rozrodczych, w tym zapalenie gruczołu krokowego; różne rodzaje zapalenia mięśni;
• nieuleczalne choroby skóry - wyprysk, różnego rodzaju zapalenie skóry, łuszczyca, toksydermia, zespoły Lyella i Stevensa-Johnsona, toczeń rumieniowaty krążkowy, blizny keloidowe (zastosowanie miejscowe);
• alergiczne i zapalne uszkodzenie oka: zapalenie twardówki, wrzód rogówki, różne rodzaje zapalenia spojówek (z wyjątkiem ropnego), zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie rogówki, zapalenie powiek, zapalenie nerwu wzrokowego, oftalmopatia przeciwko cukrzycy;
• obrzęk krtani i głośni z ostrym zadem;
• zapalenie stawów różnego rodzaju: zapalenie stawów różnych postaci, zapalenie kości i stawów, zapalenie wielostawowe, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgien i inne;
• zaburzenia hematopoezy: choroba Addisona, chłoniak, agranulocytoza, niedokrwistość różnego pochodzenia, małopłytkowość;
• warunki krytyczne w przypadku uszkodzenia układu żołądkowo-jelitowego: zapalenie jelit, w tym ziarniniakowe, zapalenie wątroby i śpiączka wątrobowa, wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
• reakcja alergiczno-toksyczna z masywną agresją robaków;
• uszkodzenie przełyku i żołądka podczas zatrucia alkaliami, kwasami w celu zahamowania stanu zapalnego i zapobiegania bliznom;
• ostra patologia nerek - kłębuszkowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy;
• procesy nowotworowe w płucach, białaczka, białaczka limfocytowa, szpiczak;
• nudności i wymioty z cytostatykami.

Instrukcja użytkowania deksametazonu

Schemat leczenia deksametazonem i schemat dawkowania ustalane są wyłącznie przez lekarza prowadzącego w celu uzyskania maksymalnego efektu terapeutycznego przy minimalnym ryzyku niepożądanych reakcji ubocznych.

Pigułki

Zwykle przepisywany na przewlekły przebieg patologii lub po usunięciu ostrego stanu.

Dawkę ustala się dla każdego pacjenta osobno, biorąc pod uwagę charakter i ciężkość choroby, planowany czas trwania kursu, wiek, tolerancję na lek i reakcję pacjenta.

Zazwyczaj minimalna skuteczna dawka dla dorosłych na dzień wynosi od 0,5 do 9 mg. Jednorazowo przyjmuje się małą dawkę, dużą dawkę dzieli się na 3 do 4 dawek. Największa ilość deksametazonu na dzień nie powinna przekraczać 10-15 mg.

Średnia dawka podtrzymująca na dzień wynosi od 0,5 do 3 mg.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużej dawce lek łączy się z jedzeniem. W takim przypadku między posiłkami pożądane jest stosowanie środków zmniejszających kwasowość żołądka (leki zobojętniające sok żołądkowy).

Po poprawie stanu pacjenta dawkę należy stopniowo zmniejszać - co 3 dni o 0,5 mg do dawki podtrzymującej.

Czas trwania użytkowania wynosi od 3 do 5 dni do kilku miesięcy.

Niedopuszczalne jest nagłe przerwanie leczenia deksametazonem, aby nie spowodować zespołu odstawienia,

co wyraża się zaostrzeniem choroby podstawowej i bolesnymi objawami odstawienia (osłabienie, utrata masy ciała, wymioty, biegunka, spadek cukru i ciśnienia krwi, ból mięśni, gorączka).

Dawkowanie dla dzieci

Młodych pacjentów przepisuje się zgodnie z masą ciała lub powierzchnią ciała, wiekiem i nasileniem procesu patologicznego.

Szacowana dzienna dawka dzieci 0,0833 - 0,333 mg na 1 kilogram masy ciała dziecka. Tak więc, zgodnie z obliczeniami, dziecko o wadze 25 kg może otrzymać maksymalnie 0,333 x 25 = 8,36 mg leku na dzień, podzielone na 3-4 dawki. Minimalna dawka, która da efekt terapeutyczny dla małego pacjenta o takiej wadze, wynosi 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Dokładniej, dawka dla dzieci jest obliczana na podstawie powierzchni ciała dziecka w ilości 0,0025 - 0,0001 mg na 1 metr kwadratowy dziennie w 3 do 4 dawkach, w zależności od wieku.

Zastrzyki

W chorobach ogólnoustrojowych wstrzyknięcia deksametazonu wykonuje się w mięśnie lub wstrzykuje się dożylnie, co jest preferowane w sytuacjach zagrażających życiu, gdy życie pacjenta jest zagrożone. Roztwór natychmiast dostaje się do krwioobiegu, zapewniając szybki efekt terapeutyczny.

W przypadku nagłego krótkotrwałego lub jednorazowego zastosowania leku za przeciwwskazanie uważa się jedynie nietolerancję którejkolwiek z substancji w składzie deksametazonu. W sytuacjach krytycznych skutki uboczne leku są zaniedbywane.

Dorosłym z ostrymi i nagłymi przypadkami na dzień można podawać 3 do 4 razy, po 4 do 20 mg każdy. W ostrej fazie patologii, a także na początku terapii, stosuje się wyższe dawki kortykosteroidu. Najwyższa dawka wynosi 80 mg, ale w krytycznych przypadkach jest wyższa.

Dawki dla dzieci do podawania domięśniowego oblicza się na podstawie masy ciała dziecka w ilości 0,02776 - 0,16665 mg na kilogram masy ciała po 12–24 godzinach.

Czas trwania iniekcji ze stopniowym zmniejszaniem dawki zwykle nie przekracza 3-4 dni, po czym pacjent jest przenoszony na podawanie tabletek w dawce podtrzymującej.

Krople do oczu i uszu

W ostrym zapaleniu pacjenci w wieku powyżej 12 lat otrzymują 48 ml roztworu oftalmicznego na 1 do 2 kropli 4 do 5 razy dziennie przez 48 godzin. Gdy stopień zapalenia zmniejsza się, leczenie kontynuuje się przez kolejne 4-6 dni, zmniejszając częstotliwość wkraplania do 3 razy dziennie.

W procesach przewlekłych lek stosuje się dwa razy dziennie przez nie więcej niż 20 do 40 dni.

W przypadku alergicznego uszkodzenia oka podobne dawki stosuje się do 5 razy dziennie przez 48 godzin, a następnie stopniowo zmniejszają częstotliwość wkraplania do 2 razy dziennie, a leczenie anuluje się na 7-12 dni.

Pacjentom w wieku od 6 do 12 lat, aby wyeliminować zjawiska zapalne i alergiczne, podaje się 1 kroplę na powiekę do 4 razy dziennie przez okres nie dłuższy niż 10 dni.

Roztwór stosuje się od 8 dni po operacji zaćmy, odwarstwieniu siatkówki, zeza do 4 razy dziennie przez 2 do 4 tygodni.

W przypadku stanu zapalnego ucha (zapalenie ucha środkowego) o charakterze niewirusowym trzy razy dziennie wrzuca się do obolałego ucha 3-4 krople w ciepłej postaci (dla dzieci 1-2).

Soczewki są usuwane przed zakropleniem. Możesz je nosić dopiero po 15 minutach.

Maść do oczu deksametazonu

Jest stosowany w tych samych wskazaniach co krople do oczu u pacjentów w wieku od 6 lat. Pasek maści o długości 10-15 mm ostrożnie nakłada się na dolną powiekę 3 razy dziennie. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi nie więcej niż 20 dni.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

W badaniu przeprowadzonym na małych ssakach stwierdzono, że deksametazon, podobnie jak wiele innych czynników hormonalnych, przenika przez łożysko do tkanek zarodka i może prowadzić do wczesnej śmierci płodu i wad rozwojowych płodu. Klasa działania leku na płód to C (zgodnie z FDA).

Dlatego deksametazon stosuje się w czasie ciąży tylko wtedy, gdy matka stanowi zagrożenie dla życia.

Jeśli kobieta w ciąży otrzymała deksametazon, konieczne jest monitorowanie stanu zdrowia dziecka po porodzie - ponieważ u dziecka można zdiagnozować zaburzenie czynności nadnerczy, które wymaga natychmiastowego intensywnego leczenia.

Ponieważ lek przenika do mleka matki, matki karmiące muszą przejść na sztuczne karmienie lub odmówić przyjęcia leku.

Przy długotrwałym stosowaniu maści lub kropli dochodzi do częściowego wchłaniania leku do krwi. Dlatego te postacie dawkowania mogą być stosowane przez przyszłe matki dopiero po 12 tygodniach ciąży, w bardzo krótkich cyklach do 3 dni i w minimalnych dawkach.

Podczas laktacji maść i krople można leczyć nie dłużej niż 7-10 dni.

Czy mogę pić alkohol podczas przyjmowania narkotyków?

Leczenie deksametazonem jest niezgodne ze spożywaniem alkoholu, w przeciwnym razie konsekwencje jednoczesnego stosowania będą bardzo poważne.

Wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia tak poważnych objawów, jak:

• niezłomna biegunka;
• częściowa utrata wzroku;
• ból brzucha, wymioty;
• ostra bolesność w miejscu wstrzyknięcia;
• zaczerwienienie skóry na klatce piersiowej, pokrzywka, wysypka zaskórników na twarzy;
• owrzodzenie błony śluzowej narządów trawiennych;
• krwawienie wewnętrzne.

Jeśli pacjent jest poważnie uzależniony od alkoholu i nie jest w stanie zrezygnować z alkoholu przez czas trwania terapii, konieczne jest wyznaczenie innych leków.

Interakcje z innymi lekami

Połączenie deksametazonu i niehormonalnych środków przeciwzapalnych (aspiryna, paracetamol) zwiększa prawdopodobieństwo powstawania lub pogłębiania się wrzodów narządów trawiennych.

Działanie kortykosteroidu zmniejsza się przy równoległym stosowaniu:

• leki zobojętniające sok żołądkowy, które zmniejszają wchłanianie substancji leczniczej w żołądku;
• hormon wzrostu;
• leki z serii induktorów izoenzymów CYPZA4 (na przykład fenobarbital, fenobarbital, ryfabutyna, ryfampicyna, karbamazepina);
• aminoglutetimid i efedryna.

Przy równoległym stosowaniu deksametazonu może:

• zmniejszyć terapeutyczne działanie insuliny, leków hipoglikemicznych, leków na wysokie ciśnienie krwi, prazykwantelu i leków moczopędnych;
• zwiększyć działanie heparyny, albendazolu.
• zwiększyć wydalanie potasu w połączeniu z lekami moczopędnymi; wpływają na działanie antykoagulantów na bazie kumaryny;

Ketokonazolowe leki przeciwgrzybicze, pigułki antykoncepcyjne, antybiotyki makrolidowe mogą wydłużyć wydalanie deksametazonu z moczem oraz zwiększyć częstość i nasilenie działań niepożądanych.

Surowo zabronione jest łączenie deksametazonu z Ritodrin podczas porodu - istnieje wysokie ryzyko obrzęku płuc u kobiety w ciąży i zgonu.

Połączenie leku z talidomidem może wywołać rozwój zespołu Lyella, z lekami przeciwcholinergicznymi - jaskrą, z lekami przeciwpsychotycznymi i azatiopryną - zaćmą; z glikozydami nasercowymi - zaburzenia rytmu serca.

Połączenie ze sterydami anabolicznymi, androgenami, środkami antykoncepcyjnymi, estrogenami może powodować zwiększony wzrost włosów na twarzy, klatce piersiowej, obrzęk, rozwój trądziku.

Zastosowanie szczepionek przeciwwirusowych równolegle z terapią deksametazonem zwiększa agresywność wirusa na tle obniżonej odporności.

Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie

Przeciwwskazania

Jeśli pilnie potrzebna jest deksametazon w celu uratowania życia, wszystkie przeciwwskazania (z wyjątkiem nietolerancji leku) i prawdopodobne działania niepożądane są ignorowane.

Jeśli sytuacja nie zagraża życiu, rozważane są następujące przeciwwskazania:

• specjalna wrażliwość; ciąża, laktacja;
• niedawny atak serca, mięsień sercowy, nerka, niewydolność wątroby, zapalenie uchyłków;
• trwały wzrost ciśnienia krwi;
• cukrzyca, tyreotoksykoza, otyłość 3-4 stopni, niedoczynność tarczycy, choroba Itsenko-Cushinga;
• HIV, kiła;
• 2 miesiące przed i 2 tygodnie po szczepieniu;
• zapalenie węzłów chłonnych po szczepionce BCG;
• ostre stany psychotyczne.

Z dużą ostrożnością:

• grzybica układowa, osteoporoza;
• warunki konwulsyjne;
• pasożytnicze, bakteryjne i wirusowe patologie zakaźne, w tym różne typy opryszczki, ospy wietrznej, odry, amebiazy, silnej zwyrodnieniowej (nawet jeśli podejrzewa się), aktywnej gruźlicy.

W przypadku jakichkolwiek poważnych infekcji zastrzyki i tabletki deksametazonu można przepisać tylko przy jednoczesnym specyficznym leczeniu tych chorób.

Przeciwwskazania do wstrzyknięcia dostawowego:

• skłonność do krwawienia;
• śródstawowe złamanie kości;
• infekcja, osteoporoza, niestabilność, deformacja stawu, zniszczenie kości, ankyloza;
• interwencja chirurgiczna (artroplastyka);
• martwica kości stawowej;
• niska wydajność po 2 poprzednich zastrzykach.

Przeciwwskazania do lokalnych form (maść, krople):

• uszkodzenie oczu bakteriami gruźlicy, grzybami, wirusami, w tym opryszczką;
• jaskra
• ostre ropienie struktur oka (jeśli nie zostanie przeprowadzone leczenie antybiotykami);
• uraz i wrzód rogówki, okres po usunięciu obcego obiektu;
• dziura w błonie bębenkowej.

Ważne! Maść i krople deksametazonu mogą zmniejszyć nasilenie objawów wraz z rozwojem infekcji bakteryjnych i grzybiczych uszu i oczu.

Dlatego po wyjaśnieniu diagnozy i zidentyfikowaniu infekcji lek należy stosować z odpowiednim leczeniem przeciwdrobnoustrojowym.

Skutki uboczne

Czynnik hormonalny ma ogromny wpływ na wszystkie układy organizmu. Zadaniem lekarza prowadzącego jest zminimalizowanie ryzyka, częstotliwości i nasilenia działań niepożądanych o wysokim działaniu terapeutycznym leku.

Niepożądane objawy zależą od czasu trwania kursu, dawek, wieku i stanu pacjenta.

Podstawowe zdarzenia niepożądane:

• wysypki alergiczne, swędzenie skóry, pokrzywka, obrzęk twarzy, niewydolność oddechowa, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny;
• lęk, utrata orientacji, depresja, paranoja lub euforia;
• podwójne widzenie, zaburzenia widzenia, ból głowy spowodowany wzrostem ciśnienia śródczaszkowego, charakterystyczny dla szybkiego zmniejszenia dawki;
• bezsenność, zawroty głowy;
• trwały wzrost ciśnienia krwi;
• osłabienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu;
• niedobór potasu i zaburzenia serca związane z hipokaliemią;
• zmniejszona funkcja nadnerczy, rozwój cukrzycy, zespół Itsenko-Cushinga, nadmierny wzrost włosów, zaburzenia cyklu miesięcznego, opóźnienie rozwoju u dzieci;
• gwałtowny wzrost lepkości krwi i zakrzepica;
• nudności, wymioty, owrzodzenie narządów trawiennych, zapalenie żołądka, zapalenie trzustki, zapalenie jelita grubego;
• częste infekcje wśród obniżenia odporności;
• osteoporoza, nieprawidłowe złamania, ból stawów i mięśni, martwica głowy kości udowej, zerwanie ścięgna;
• trądzik, pocenie się, sucha skóra, powolne gojenie się zmian;
• obrzęk kończyn, przyrost masy ciała;
• ostre pogorszenie widzenia (z zastrzykami w okolicy twarzy, szyi i głowy);
• zwiększony ból podczas wstrzyknięcia do stawu;
• pieczenie, swędzenie błon śluzowych i skóry (maść i krople), podczas leczenia dłuższego niż 20 dni, mogą rozwinąć się alergie, jaskra i zaćma, a funkcja wzrokowa może się zmniejszyć.

Kierowcy i pracownicy, którzy wymagają zwiększonej koncentracji, powinni zachować ostrożność podczas leczenia deksametazonem, ponieważ uwaga ta jest zaburzona podczas przyjmowania leku.

Przedawkowanie

Nadmierne dawki kortykosteroidu lub długotrwałe leczenie mogą prowadzić do przedawkowania, co objawia się wzrostem niepożądanych działań niepożądanych.

Lek jest natychmiast anulowany, a objawy przedawkowania są eliminowane za pomocą leków, które mogą złagodzić niektóre objawy.

Podczas długotrwałej terapii wymagane jest ciągłe monitorowanie rozwoju dzieci, okresowe badanie narządów wzroku, monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego, ciśnienia śródczaszkowego, krzepnięcia cukru i krwi, funkcji nadnerczy oraz układu podwzgórzowo-przysadkowego.

Analogi deksametazonu

Synonimy to leki z takim samym składnikiem aktywnym jak w deksametazonie i podobnym działaniu terapeutycznym: fiolka deksametazonu, fereina deksametazonu, krople do oczu - deksametazon długi, Maxidex, Oftan deksametazon, Ozurdeks.

Analogi o podobnym działaniu, ale o innym składzie:

• spada z deksametazonem i innymi aktywnymi składnikami: Sofradex, Dexon;
• Prednizolon to leczenie kortykosteroidami o podobnym, ale słabszym działaniu terapeutycznym.