Inhibitory ACE - lista leków

Nadciśnienie i związane z tym uszkodzenie wątroby, nerek i mózgu są plagą naszych czasów. Liczba zgonów z powodu wysokiego ciśnienia krwi znacznie przewyższa śmiertelność z powodu AIDS i zbliża się do wskaźników charakterystycznych dla onkologii. Jednym ze sposobów walki z nadciśnieniem tętniczym są inhibitory ACE. Lista leków w tej grupie i ich mechanizm działania opisano poniżej.

Inhibitory ACE - co to jest?

Mówiąc o tym, czym są inhibitory ACE, nie sposób nie przypomnieć sobie, jak działa system utrzymywania ciśnienia krwi. Regulacja ciśnienia krwi w ciele ludzkim odbywa się, w tym z powodu układu angiotensyny.

Ten ostatni działa w następujący sposób:

1. Z beta-globulin osocza, w szczególności z angiotensynogenu, angiotensyna I powstaje pod wpływem enzymów (reniny), nie wpływa na napięcie naczyniowe i pozostaje neutralna.
2. Angiotensyna I jest narażona na enzym konwertujący angiotensynę - ACE.
3. Powstaje angiotensyna II - wazoaktywny peptyd, który może wpływać na napięcie ściany naczynia poprzez podrażnienie receptorów wrażliwych na angiotensynę.
4. Zwężenie naczyń krwionośnych.
5. Pod wpływem aktywnej angiotensyny, noradrenaliny (zwiększa napięcie naczyniowe), aldosteron (sprzyja akumulacji jonów sodu i potasu), hormon antydiuretyczny (przyczynia się do zwiększenia objętości płynu we krwi).
6. Jeśli powyższy proces jest zbyt intensywny, u osoby rozwija się nadciśnienie. Ciśnienie krwi może osiągnąć wartości krytyczne.Na tym tle rozwija się udar krwotoczny, zawał mięśnia sercowego (tworzenie miejsca martwicy na sercu), kłębuszki nerkowe.

Powyższy proces, jeśli przebiega zbyt intensywnie, a pacjent rozwija nadciśnienie, można spowolnić. W tym celu stosuje się specjalne leki - inhibitory ACE. Ich działanie opiera się na zaprzestaniu syntezy enzymu konwertującego angiotensynę i przejściu angiotensyny I do angiotensyny II. Powyższy proces jest blokowany na początkowym etapie. Nie występuje nadmierne zwężenie naczyń obwodowych.

Uwaga: istnieją inne sposoby tworzenia angiotensyny II, niezwiązane z enzymem konwertującym angiotensynę. Nie blokuje to całkowicie substancji wazoaktywnej i ogranicza skuteczność inhibitorów ACE w walce z nadciśnieniem.

Lista leków najnowszej generacji

Leki najnowszej generacji wyróżniają się dobrą tolerancją, złożonym przedłużonym działaniem, łatwością użycia i minimalnymi przeciwwskazaniami.

Należą do nich:

1. Fosinopril - Charakterystyczną cechą leku jest to, że jego wydalanie następuje w równym stopniu przez nerki i wątrobę. Zmniejsza to obciążenie obu narządów i pozwala korzystać z narzędzia w przypadku niewydolności nerek lub wątroby. Jest prolekiem w organizmie zamienia się w aktywny fosinoprilat. 10 mg jest przepisywane raz dziennie.
2. Spirapril - Charakteryzuje się niską częstotliwością występowania skutków ubocznych i wysoką wydajnością. Lek jest przepisywany na 6 mg, 1 raz dziennie. Leczenie należy rozpocząć nie wcześniej niż 3 dni po anulowaniu leków moczopędnych. W razie potrzeby wskazanie to można zignorować. W takim przypadku należy monitorować pacjenta w ciągu pierwszych 6 godzin po rozpoczęciu leczenia. Wysokie ryzyko reakcji ortostatycznych.
3. Omapatrilat - złożony lek, który jednocześnie blokuje wytwarzanie ACE i obojętnej endopeptydazy - enzym, który wraz z angiotensyną bierze udział w podwyższaniu ciśnienia krwi. Powołany raz dziennie, jest jednym z najlepszych przedstawicieli grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny do tej pory.

Klasyfikacja leków

Lista inhibitorów ACE obejmuje leki z różnych grup. Ich klasyfikacja odbywa się według struktury chemicznej, właściwości farmakologicznych i pochodzenia.

Na budowie chemicznej leku są:

• sulfhydryl (captopril);
• karboksyalkil (enalapryl);
• fosforyl (fosinopryl);
• hydroksam (idrapril).

Opisana klasyfikacja jest ważna tylko dla specjalistów zajmujących się dogłębnymi badaniami właściwości danych leków. Informacje dla praktyka na temat obecności określonej grupy chemicznej w produkcie nie przynoszą wymiernych korzyści. Oddzielenie inhibitorów ACE przez właściwości farmakologiczne ma większe znaczenie praktyczne:

Inhibitory ACE są podzielone na naturalne i syntetyczne według pochodzenia. Do naturalnych leków należą leki pierwszej generacji stworzone na bazie termotydu - trucizny południowoamerykańskiego węża. Były toksyczne, nieskuteczne i niezbyt szeroko stosowane. Produkty syntetyczne są używane wszędzie.

Konwencjonalnie można je podzielić na 3 pokolenia:

1. Generacja I - captopril i inne leki zawierające grupę sulfhydrylową.
2. II generacji - leki typu karboksylowego, w tym lizynopryl, ramipryl.
3. Generacja III - nowy rodzaj leku, który obejmuje grupę fosforylową. Jednym ze słynnych przedstawicieli trzeciej generacji jest fosinopryl.

Należy zauważyć, że generowanie leku nie zawsze wskazuje na stopień jego skuteczności. Są przypadki, w których tylko przestarzałe leki pomagały pacjentowi z uporczywym nadciśnieniem. Nowe rozwiązania nie przyniosły oczekiwanego efektu.

Wskazania do stosowania

Inhibitory ACE mają wiele działań farmakologicznych i są przepisywane pacjentom z następującą patologią:

• nadciśnienie dowolnego rodzaju (renowacyjne, złośliwe, oporne);
• zastoinowa niewydolność serca;
• nefropatia cukrzycowa;
• chroniczny jadeit;
• zawał mięśnia sercowego;
• zapobieganie powtarzającej się martwicy serca.

Przepisując kaptopryl i jego analogi, pacjentom z odpowiednimi chorobami udaje się osiągnąć takie efekty, jak zmniejszenie obciążenia serca, poprawienie krążenia krwi w krążeniu płucnym i ułatwienie oddychania, obniżenie ciśnienia krwi i zmniejszenie oporu naczyniowego nerek. Ponadto inhibitory ACE są stosowane w połączeniu z azotanami w celu zwiększenia ich działania.

Możliwe działania niepożądane

Większość preparatów syntetycznych należących do rozważanej grupy jest dobrze tolerowana. Działania niepożądane występują rzadko i prawie zawsze związane są z nadmiarem dawek terapeutycznych lub naruszeniem schematu przyjmowania leków.

W takim przypadku u pacjentów występują następujące reakcje:

• tachyarytmia;
• bóle głowy
• utrata apetytu;
• naruszenie smaku;
• suchy kaszel;
• nudności
• biegunka
• skurcze mięśni;
• wymioty

Być może rozwój reakcji alergicznych przebiega jak pokrzywka. W rzadkich przypadkach u pacjentów występuje obrzęk naczynioruchowy, w tym rozprzestrzenianie się na drogi oddechowe. Aby zapobiec sytuacjom zagrażającym życiu pacjenta, zaleca się przyjmowanie pierwszej i drugiej tabletki w obecności lekarza lub pielęgniarki.

Współczesne leki blokujące wytwarzanie ACE trudno przypisać jednej grupie farmakologicznej. Większość nowych leków wchodzących na rynek ma złożony efekt i wpływa na kilka mechanizmów podnoszenia ciśnienia krwi jednocześnie.

Co jest lepsze: sartany lub inhibitory ACE?

Pacjenci z nadciśnieniem często pytają lekarza, co jest lepsze, sartany lub inhibitory ACE. Aby na nie odpowiedzieć, musisz znać cechy działania obu grup farmakologicznych. Jak już wspomniano, inhibitory działają wyłącznie na enzym konwertujący angiotensynę, zapobiegając tworzeniu angiotensyny II z angiotensyny I.

Synteza substancji wazoaktywnej zachodzi nie tylko pod wpływem ACE. Składniki biorą udział w jego tworzeniu, nie można całkowicie zatrzymać ich produkcji w sposób farmakologiczny. Wymaga to blokowania nie ACE, ale bezpośrednio receptorów wrażliwych na działanie angiotensyny, która jest efektem sartanów - stosunkowo nowej grupy farmakologicznej, która obejmuje substancje takie jak telmisartan, losartan, walsartan.

W odpowiedzi na pytanie zadane na początku tego rozdziału, należy powiedzieć: sartany są nowoczesnymi lekami, które są bardzo skuteczne i potrafią zwalczyć najcięższe postacie nadciśnienia. Pod każdym względem przewyższają one sprawdzone, ale coraz bardziej przestarzałe inhibitory ACE drugiej generacji. Tylko złożone środki mogą konkurować z sartanami, których działanie nie ogranicza się do zatrzymania produkcji enzymu konwertującego angiotensynę.

Uwaga: wadą sartanów jest ich stosunkowo wysoki koszt. Na przykład cena opakowania telmisartanu w stołecznych aptekach wynosi 260-300 rubli. Pakiet enalaprylu można kupić za 25-30 rubli.

Inhibitory ACE są doskonałymi narzędziami, które łączą wysoką skuteczność i dostępność dla wszystkich grup populacji.Nowoczesne leki z tej grupy nie ograniczają się już do blokowania enzymu konwertującego angiotensynę. Deweloperzy stale poprawiają skuteczność leków, dodając nowe właściwości farmakologiczne. Żywym tego przykładem są złożone preparaty trzeciej generacji. Prace nad ulepszeniem środków zwalczania nadciśnienia tętniczego nie kończą się. Dlatego pacjenci mogą polegać na pojawianiu się coraz większej liczby nowych leków, które są wysoce skuteczne, niedrogie i mają niewiele skutków ubocznych.