Ketorolac: instrukcje użytkowania, analogi, które pomagają

Ketorolak jest wysoce skutecznym, nie narkotycznym lekiem o znaczącym działaniu przeciwbólowym i związanym z lekami niehormonalnymi o działaniu przeciwzapalnym. Dodatkowo zmniejsza gorączkę i zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi.

Formy wydania i skład

Lek jest wytwarzany w czterech postaciach farmakologicznych. Główną substancją terapeutyczną obecną we wszystkich postaciach farmaceutycznych jest ketorolak trometamina (trometamol).

 

Formy leków:

1. Białe okrągłe wypukłe tabletki w skorupce, umieszczone w blistrach po 10 jednostek, z zawartością substancji terapeutycznej - 10 mg w jednej tabletce.
2. Zewnętrzny bezbarwny żel Ketorol do stosowania miejscowego o stężeniu substancji terapeutycznej 2%, to znaczy 20 mg ketorolaku jest obecne w 1 gramie żelu. Jest pakowany w aluminiowe tuby o wadze 30 gramów.
3. Jasnożółty przezroczysty roztwór do wstrzykiwań w mięsień i żyłę w ampułkach 1 ml, który zawiera 30 mg składnika terapeutycznego. W blistrze konturowym znajduje się 5 ampułek.
4. Krople do oczu o stężeniu substancji czynnej 0,1 lub 0,5%.

Wszystkie medyczne formaty leku są zapakowane w kartonowe pudełko z dołączonymi instrukcjami medycznymi.

Działanie farmakologiczne, farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Właściwości terapeutyczne

Lek znacznie zmniejsza ból, tłumi stany zapalne i gorączkę, tłumiąc aktywność enzymu cyklooksygenazy (COX) pierwszego i drugiego rodzaju, który bierze udział w mechanizmie rozwoju bólu, procesów zapalnych i gorączki.

W przeciwieństwie do opioidowych środków przeciwbólowych, Ketorolac nie wykazuje działania psychotropowego, nie powoduje euforii i senności, nie hamuje procesu oddechowego, nie powoduje uzależnienia, nie wpływa na napięcie włókien mięśniowych narządów.

Pod względem stopnia działania przeciwbólowego lek jest lepszy od większości innych leków przeciwbólowych i niesteroidowych leków przeciwzapalnych, a po wstrzyknięciu jest porównywalny z kodeiną i morfiną.

Początek działania przeciwbólowego po wstrzyknięciu odnotowuje się po pół godzinie, po przyjęciu tabletek - po około 45-60 minutach. Maksymalny efekt przeciwbólowy do wstrzyknięcia osiąga się po 1-2 godzinach, po podaniu wewnętrznym - po 2-3 godzinach. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się w ciągu 4-8 godzin, co zależy od nasilenia zespołu bólowego.

Farmakokinetyka

Biodostępność leku (przy użyciu tabletek i zastrzyków), to znaczy ilość ketorolaku, która dociera do bolesnego ogniska, wynosi prawie 100%.

Po wstrzyknięciu domięśniowym wchłanianie substancji czynnej zachodzi szybko i całkowicie, natomiast w osoczu 99% ketorolaku jest w stanie związanym z białkami. Podczas przyjmowania tabletek wchłanianie w przewodzie pokarmowym jest również aktywne i całkowite.

Czas, w którym maksymalne stężenie ketorolaku we krwi obserwuje się po zażyciu pigułki na pusty żołądek, wynosi 40 minut. Odbiór tłustych potraw zmniejsza ilość substancji czynnej w osoczu, a czas do osiągnięcia najwyższego stężenia wzrasta do 90-100 minut.

Substancja terapeutyczna przenika przez łożysko do mleka matki, co wynika z ograniczeń w stosowaniu leku u kobiet karmiących i kobiet w ciąży.

Podczas wkraplania kropli do oczu największa ilość ketorolaku w tkankach narządu wzroku jest wykrywana po około 30-60 minutach, z wyjątkiem tkanek ciała rzęskowego i tęczówki, w których stężenie substancji czynnej osiąga maksymalnie 4 godziny po wprowadzeniu kropli.

Podczas stosowania żelu lub wkraplania roztworu w postaci kropli do oczu (jeśli przestrzegane są dawki i schemat leczenia) wchłanianie ketorolaku do ogólnego krwiobiegu jest bardzo niskie, więc praktycznie nie ma ogólnego wpływu na organizm.

Ponad połowa przyjętej dawki leku jest przetwarzana przez enzymy wątrobowe, a funkcja narządu nie wpływa na czas eliminacji leku, który jest prawie całkowicie (91%) usuwany z organizmu z moczem, a tylko 6% jest wydalane z kałem.

Czas eliminacji połowy dawki leku przyjmowanego u pacjentów ze zdrowymi nerkami wynosi około 5 godzin. U osób z chorymi nerkami, pacjentów w podeszłym wieku lek dłużej utrzymuje się w ciele. Jeśli kreatynina przekracza 50 mg / l na tle ciężkiej niewydolności nerek, okres półtrwania w fazie eliminacji wzrasta do 13-14 godzin lub więcej. Ponadto należy pamiętać, że przy pomocy hemodializy ketorolaku nie można usunąć z organizmu.

Co pomaga Ketorolac

 

Lek pomaga znacznie zmniejszyć siłę bólu, zmniejszyć stopień stanu zapalnego w chorobach różnych narządów, ale należy zrozumieć, że

Ketorolac nie eliminuje przyczyny patologii, nie zatrzymuje postępu choroby, ale tylko wpływa na nasilenie objawów.

Tabletki i zastrzyki Ketorolac są przepisywane w celu łagodzenia ostrego i napadowego bólu (ciężkiego i umiarkowanego), a także przewlekłego bólu w różnym stopniu na tle następujących patologii:

• procesy złośliwe;
• ból stawów, kręgosłup (grzbietowa ból);
• urazy dowolnego rodzaju, złamania, zwichnięcia;
• silny ból zęba;
• zapalenie naczyń, choroby reumatyczne;
• bóle mięśni;
• nerwoból międzyżebrowy, trójdzielny, potyliczny, nerw kulszowy (rwa kulszowa), zapalenie nerwu, w tym zapalenie korzeni nerwowych;
• stan po porodzie i interwencji chirurgicznej;
• faza dojrzewania wrzenia, karbuncle.

Ponieważ roztwór do wstrzykiwań ma działanie porównywalne pod względem siły do ​​działania przeciwbólowego z opiatami, zastrzyki mogą być wymagane w zagrażającym życiu stanie szoku bólowego, który może rozwinąć się na tle:

• poważne oparzenia;
• rany nożem i kulą, ukąszenia zwierząt;
• zatykanie przełyku obcym ciałem;
• porażenie prądem;
• kolka nerkowa i żółciowa, pęknięcia macicy, jajowód, skręcenie „nóg” torbieli, perforacja żołądka z perforowanym wrzodem (ale tylko z silnym zaufaniem w diagnozie, aby nie „rozmazać” obrazu klinicznego).

Żel Ketorol do stosowania miejscowego pomaga złagodzić lub całkowicie wyeliminować ból w następujących stanach patologicznych:

• siniaki, skręcenia, stany zapalne, uszkodzenie mięśni, więzadeł, tkanek miękkich;
• zmiany zapalne i dystroficzne w stawach, mięśniach;
• patologie reumatyczne, w tym zaostrzenie łuszczycowego zapalenia stawów, dna moczanowa, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa,
• choroby neurologiczne;
• zapalenie nerwów (zapalenie nerwów) i ścian naczyń (zapalenie naczyń), torebek śluzowych (zapalenie kaletki), błony maziowej (zapalenie błony maziowej), ścięgien (zapalenie ścięgien), tkanek łokcia (zapalenie nadkłykcia).

Co pomaga ketorolak w postaci kropli do oczu?

Zalecane są krople do oczu:

• w celu zmniejszenia bólu podczas stanu zapalnego po operacji rogówki, usunięcia zaćmy, jeśli do ciała dostanie się obcy przedmiot, uszkodzenie narządu wzroku pola zabiegowego;
• wyeliminować pieczenie, swędzenie w ostrym atopowym zapaleniu spojówek, ból z światłowstrętem.

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Podczas leczenia lek Ketorolac stosuje się raz lub wielokrotnie przez kilka dni, co zależy od nasilenia bólu.

Ketorolac roztwór do infuzji i wstrzykiwań

Zastrzyki z ketorolakiem są najczęściej przepisywane w przypadkach, w których konieczne jest pilne zmniejszenie silnego bólu lub gdy pacjent nie jest w stanie przyjąć pigułki, na przykład z nudnościami, wymiotami, zaostrzeniem wrzodu trawiennego, skurczem przełyku.

Podczas przepisywania leku w roztworze zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki, wybierając ją z uwzględnieniem intensywności bólu.

Jeśli ból jest znaczny i może prowadzić do wstrząsu bólowego, wyczerpania nerwowego lub psychozy, wówczas opiatowe środki przeciwbólowe są przepisywane jednocześnie z ketorolakiem, ale w niższych dawkach.

W grupie wiekowej od 16 do 64 lat, jeśli waga pacjenta przekracza 50 kg, standardowy schemat przewiduje wprowadzenie 10-30 mg leku (0,3-1 ampułki) co 4-6 godzin, ale biorąc pod uwagę fakt, że maksymalna dawka na dzień nie jest powinien przekraczać 90 mg. W skrajnie ostrym zespole bólowym dawka 90 mg (3 ampułki) jest dozwolona natychmiast.

Dorośli o masie mniejszej niż 50 kg, pacjenci w wieku (od 65 lat) i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, przez 1 raz można wprowadzić nie więcej niż 30 mg. Zalecany schemat dawkowania: 10–15 mg (1/3 lub pół ampułki) co 6 godzin, ale całkowita ilość substancji terapeutycznej na dzień nie powinna przekraczać 60 mg (2 ampułki).

Wszystkie dawki do wstrzyknięć oblicza się na podstawie tego, czy pacjent przyjmuje dodatkowe dawki leku w tabletkach.

Czas trwania terapii iniekcyjnej jest ograniczony do 5 dni.

Wstrzyknięcie do mięśnia wykonuje się powoli i głęboko, infuzję dożylną przeprowadza się przez co najmniej 15-20 sekund.

Początkowa dawka do ciągłego wlewu leku do żyły za pomocą infusomatu wynosi 30 mg, po czym szybkość infuzji jest ustawiana na 5 mg na godzinę. Czas trwania infuzji dożylnej jest ograniczony do 24 godzin.

Pigułki

Pojedyncza dawka do podawania doustnego to 1 tabletka (10 mg). W przypadku długotrwałego leczenia (do 5 dni) schemat leczenia przewiduje 2–4 pojedyncze dawki 10 mg, w zależności od nasilenia bólu. Górny dzienny limit ilości ketorolaku, który pacjent może otrzymać, wynosi 40 mg.

Żel do użytku zewnętrznego

Żel Ketorol nakłada się w obszarze największego bólu na czystą, suchą skórę cienkimi warstwami masujących palców 3-4 razy dziennie. Pasek żelowy o długości 10–20 mm stosuje się 1 raz.

Ponownie zastosuj lek po 3,5-4 godzinach. Aby zapobiec wchłanianiu leku do krwi, nie wolno nakładać objętości żelu więcej niż zalecane i zwiększać częstotliwość stosowania.

Jeśli po 7-10 dniach ból nie ustępuje, a nawet nie staje się silniejszy, należy natychmiast udać się do specjalisty (chirurga, reumatologa, flebologa, ortopedy), biorąc pod uwagę rodzaj patologii.

Nie zaleca się żelowania owrzodzonych obszarów skóry, głębokich otarć, ran i oparzeń powierzchni z uszkodzeniem nabłonka.

Nie obejmują obszarów leczonych środkami farmaceutycznymi, kompresami i hermetycznymi opatrunkami.

Należy unikać dostania się produktu na błony śluzowe jamy ustnej, oczu, narządów płciowych.

Krople do oczu Ketorolac

Roztwór stosuje się tylko lokalnie, zaszczepiając go w dolnej powiece 1 kroplę do 4 razy dziennie, aby wyeliminować ból, pieczenie, swędzenie. Leczenie można przeprowadzić raz lub przez 3-4 dni (już nie).

Podczas ciąży i laktacji

Ze względu na negatywny wpływ na serce i układ naczyniowy oraz wysokie ryzyko niedrożności przewodu tętniczego w zarodku i płodzie, zastrzyki i tabletki Ketorolac są zabronione dla pacjentek w ciąży (szczególnie w ciągu ostatnich 13 tygodni przed porodem) i kobiet w ciąży.

Ponieważ substancja terapeutyczna przenika do mleka matki i może wpływać na ciało dziecka, matka karmiąca musi przenieść dziecko na sztuczne mieszanki podczas terapii.

Ważne! W związku z szokiem bólowym, który zagraża życiu kobiety oczekującej na poród lub karmienie piersią, oraz brakiem bezpieczniejszego leku przeciwbólowego, zakaz stosowania Ketorolaku jest zaniedbywany.

Żel i krople nie są również stosowane podczas ciąży (szczególnie w ciągu ostatnich 3 miesięcy ciąży) i karmienia piersią, chociaż nie przeprowadzono pełnych badań z udziałem pacjentek w ciąży i karmiących piersią.

Biorąc pod uwagę, że wchłanianie aktywnego składnika do krwi przez skórę i spojówkę jest wyjątkowo małe, w wyjątkowych przypadkach dozwolone jest jednorazowe lub krótkotrwałe (1-2 dni) stosowanie kropli do oczu i żelu w tej grupie pacjentów (ściśle za zgodą lekarza). Ale nawet to nie pozwala na nałożenie żelu na skórę gruczołów sutkowych matki karmiącej.

Stosowanie tego leku może wpływać na funkcję rozrodczą kobiety i zmniejszać prawdopodobieństwo poczęcia, dlatego nie zaleca się przepisywania leku pacjentom planującym ciążę.

Interakcja z lekami

Jednoczesne stosowanie Ketorolac z innymi lekami może powodować różnego rodzaju reakcje, które należy wziąć pod uwagę.

Środki farmakologiczne	Możliwy efekt w połączeniu z Ketorolac
Blokery COX2, glukokortykoidy (prednizolon, deksametazon), preparaty wapnia, etanol	ryzyko owrzodzenia błony śluzowej przełyku, żołądka, jelit
antykoagulanty, w tym warfaryna, heparyna, środki trombolityczne, leki przeciwpłytkowe (klopidogrel), aspiryna, pentoksyfilina, antybiotyki cefalosporynowe	ryzyko krwawienia
Blokery enzymów ACE	ryzyko zaburzeń czynności nerek
leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina)	napady drgawkowe (rzadko)
środki uspokajające (fluoksetyna, alprazolam)	omamy
leki nefrotoksyczne, w tym paracetamol, preparaty złota, metotreksat	zwiększone działanie toksyczne na nerki

Ponadto należy dostosować dawkę leków, biorąc pod uwagę, że Ketorolac zmniejsza działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych, ale wzmacnia:

• wpływ insuliny i innych leków obniżających poziom cukru we krwi;
• hepatotoksyczność metotreksatu;
• działanie narkotycznych środków przeciwbólowych (dlatego dawki opiatów można zmniejszyć);
• toksyczność soli litu;
• poziomy werapamilu we krwi, nifedypina;

Musisz także wziąć pod uwagę:

• że Probenecyd (Probalan) i leki blokujące wydzielanie kanalików nerkowych (usuwanie substancji z krwi do moczu) zwiększają ilość ketorolaku w osoczu i wydłużają czas jego usuwania z organizmu.

Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie

 

Ketorolac we wszystkich postaciach jest zabroniony:

• jeśli astma oskrzelowa pacjenta jest połączona z zaostrzającą się polipowatością jamy nosowej (lub zatok) i alergią (wysypka, skurcz oskrzeli, katar) na niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym aspirynę i leki zawierające pirazolon;
• z nietolerancją ketorolaku i innych składników leku;
• kobiety w ciąży, szczególnie w ciągu ostatnich 13 tygodni przed porodem;
• matki karmiące;
• dzieci poniżej 3 lat (w przypadku kropli), do 12 lat (w przypadku żelu), do 16 lat (w postaci leku do wstrzykiwań i tabletek), ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa leku dla tego wieku.

Podkreślone przeciwwskazania do poszczególnych postaci dawkowania

W przypadku zastrzyków i tabletek:

• hemofilia, inne zaburzenia krwawienia;
• erozja i wrzody w żołądku, jelitach, przełyku;
• krwawienie w narządach i układach, w tym w mózgu, żołądku, przełyku, jelitach lub zwiększone ryzyko ich rozwoju;
• hipowolemia;
• ciężka mięsień sercowy, niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min), wątroba;
• postępująca patologia wątroby, wątroby;
• zaostrzenia zapalnych patologii jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego);
• zdiagnozowany nadmiar potasu;
• powrót do zdrowia po operacji pomostowania aorty serca;
• uśmierzanie bólu przed lub podczas rozległych operacji.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas przepisywania leku, jeśli u pacjenta zdiagnozowano następujące stany:

• astma oskrzelowa;
• choroby zapalne, zakaźne;
• zaburzenia mózgu;
• niedokrwienie mięśnia sercowego;
• cukrzyca;
• uporczywie wysokie ciśnienie krwi;
• patologie naczyniowe;
• miażdżyca;
• wykryto zakażenie Helicobacter pylori;
• upośledzona czynność nerek, zapalenie pęcherzyka żółciowego, cholestaza;
• zatrucie krwi;
• toczeń rumieniowaty układowy;
• nadużywanie alkoholu i tytoniu;
• stary i młody wiek.

Żel nie może być stosowany w obszarach, w których:

• dermatoza płacząca, wyprysk;
• ropne lub otwarte rany i otarcia.

Narzędzie stosuje się po konsultacji z endokrynologiem i dermatologiem z zaostrzeniem późnej porfirii skórnej.

Krople do oczu są przeciwwskazane u pacjentów:

• z powikłaniami pooperacyjnymi w oczach z uszkodzeniem rogówki;
• z towarzyszącą cukrzycą, reumatoidalnym zapaleniem stawów,
• z patologią błony śluzowej narządu wzroku (w tym zespołu suchego oka),
• w małych odstępach czasu między operacjami oka.

Zakaz wprowadzono ze względu na wysokie ryzyko uszkodzenia rogówki i groźbę zaburzeń widzenia.

Działania niepożądane obserwuje się częściej przy stosowaniu dużych dawek i długotrwałym stosowaniu tabletek i zastrzyków.

U 3 na 100 pacjentów można zaobserwować:

• bóle żołądka, luźne stolce;
• ból głowy, zawroty głowy, senność;

1–2 pacjentów na sto:

• zapalenie jamy ustnej, gaz, zaparcia, nudności;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• wysypka skórna, plamica;
• pieczenie w miejscu wstrzyknięcia.

u 1 na 100 pacjentów:

• owrzodzenie błony śluzowej żołądka, jelit, przełyku, perforacja wrzodu, krwawienie, ból w okolicy nadbrzusza, wymioty;
• cholestaza, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki;
• obrzęk płuc, utrata przytomności;
• ostra niewydolność nerek, krew w moczu, ból pleców, zapalenie nerek, obrzęk;
• zaburzenia widzenia i słuchu;
• aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
• nadmierne podniecenie, depresja;
• zmiany w morfologii krwi;
• krwawienie, w tym krwawienie z nosa, odbytnicy;
• złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona i Lyella.
• ostra reakcja anafilaktyczna z dusznością, skurcz oskrzeli, obrzęk powiek, języka, krtani, ból za mostkiem, ciężki oddech.

Efekt uboczny żelu: swędzące wysypki, czerwone pęcherze i plamy, obrzęk i złuszczanie.

Ważne jest, aby wziąć pod uwagę, że po nałożeniu żelu na dużą powierzchnię skóry nie można wykluczyć pojawienia się niepożądanych organicznie reakcji charakterystycznych dla zastrzyków i tabletek.

Skutki uboczne kropli do oczu: alergia w postaci łzawienia, podrażnienie oczu, swędzenie, pieczenie, obrzęk powiek.

Przedawkowanie jest możliwe przy niekontrolowanym stosowaniu ketorolaku, ignorując przeciwwskazania, nadmierne dawki. W takim przypadku wskazane działania niepożądane leku powstają lub stają się silniejsze. Powinieneś natychmiast przerwać leczenie, wziąć Polysorb (adsorbent) i wezwać karetkę pogotowia, aby hospitalizować pacjenta w celu przeprowadzenia pełnowartościowej terapii zatrucia lekami.

Analogi leku

Synonimy leku - to znaczy leku o tym samym składniku terapeutycznym: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (krople do oczu).

Analogi ketorolaku lub leku o podobnym działaniu terapeutycznym, ale z innymi substancjami czynnymi: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.