Konvalis jest silnym przeciwdrgawkowym środkiem farmakologicznym na bazie gabapentyny stosowanym w celu łagodzenia lokalnych skurczów mięśni u pacjentów w wieku od 12 lat. Jest również stosowany jako aktywny lek przeciwbólowy w celu łagodzenia bólu o charakterze neurologicznym.
Zawartość materiału:
Skład leku
Konvalis jest wytwarzany w postaci stałych żółtych kapsułek, w których znajduje się pudrowa substancja o żółtawo-białym kolorze. Podstawą terapeutyczną leku jest substancja przeciwdrgawkowa gabapentyna. W jednej kapsułce jego ilość wynosi 300 mg.
Do nieaktywnych składników należą formy tworzące, zachowujące składniki i barwniki.
Tabletki Convalis są dostarczane do sieci aptecznej w plastikowych słoikach z 50 kapsułkami lub w opakowaniach papierowych zawierających 5 opakowań konturowych po 10 sztuk.
Działanie farmakologiczne, farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Podstawowym działaniem farmakologicznym leku jest selektywne tłumienie funkcji patologicznie pobudliwych komórek nerwowych i zmniejszenie częstotliwości ich odpowiedzi. Uzyskuje się to dzięki temu, że gabapentyna zwiększa aktywność neuronów hamujących poprzez stymulowanie aktywności komórkowych receptorów GABA i wytwarzanie GABA (kwasu Υ-aminomasłowego), głównego mediatora hamującego w układzie nerwowym.Składnik terapeutyczny preparatu Convalis normalizuje funkcje receptorów NMDA, blokuje aktywność kanału jonów wapnia, który bierze udział w rozwoju bólów neurologicznych.
Te kombinacje biochemiczne zapewniają znaczący efekt terapeutyczny preparatu Convalis w przypadku różnego rodzaju objawów konwulsyjnych i bólów neuropatycznych.
Zaletą Convalis jest:
- niska interakcja z innymi lekami i lekami przeciwdrgawkowymi, co umożliwia szerokie zastosowanie go jako dodatkowego leku - szczególnie w przypadku złej tolerancji innych rodzajów leków przeciwdrgawkowych;
- możliwość przepisywania ciężkich patologii wątroby, ponieważ gabapentyna jest wydalana wyłącznie przez nerki.
Maksymalną zawartość substancji terapeutycznej w osoczu obserwuje się 2-3 godziny po dostaniu się do organizmu. Biodostępność (ilość aktywnego składnika docierającego do ognisk patologicznych) wynosi około 60–70% i zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki.
Żywność, w tym produkty zawierające tłuszcz, prawie nie ma wpływu na szybkość wchłaniania i dystrybucji gabapentyny w tkankach.
Czas potrzebny do usunięcia połowy ciała terapeutycznego otrzymanego z osocza z organizmu nie jest związany z ilością gabapentyny otrzymaną przez pacjenta i wynosi 5-7 godzin.
Gabapentyna nie podlega procesom enzymatycznym w wątrobie i jest wydalana tylko przez nerki.
U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z patologią nerek lub poddawanych hemodializie gabapentyna jest zatrzymywana w tkankach i jest usuwana znacznie wolniej, w związku z czym konieczne jest zmniejszenie dawki.
Co pomaga Convalis
Konvalis stosuje się w leczeniu padaczki u pacjentów w wieku powyżej 12 lat jako jedyny lub pomocniczy lek w celu:
- złagodzenie częściowych (lokalnych, ogniskowych) napadów, gdy niekontrolowana aktywność elektryczna występuje w pewnym obszarze (ognisku) kory mózgowej;
- zatrzymanie rozwoju napadów ogniskowych, które zamieniają się w uogólnione (duże) napady (wtórne uogólnienie), gdy patologiczna aktywność elektryczna rozprzestrzenia się na obie półkule mózgu.
Lek stosuje się również w celu wyeliminowania lub zmniejszenia siły bólu o charakterze neuropatycznym u pacjentów w wieku od 18 lat z następującymi patologiami:
- neuralgia popółpaścowa (ból na tle półpaśca);
- zespoły bólowe z różnymi postaciami mono- i poliradikuloneuropatii, w tym uszkodzenie nerwów, porażenie, zaburzenia naczyniowe w cukrzycy i uzależnienie od alkoholu;
- ból w porażce nerwu trójdzielnego;
- ból po krwotoku mózgowym, na tle stwardnienia rozsianego, uszkodzenie rdzenia kręgowego;
- ataki bólu z jamistością rdzenia;
- ostry ból z zespołem Sudecka;
- bóle fantomowe;
- fibromialgia (ból mięśniowo-szkieletowy, ból podczas dotyku i ucisku).
Obecnie zaczęto również stosować leki:
- z napadami rozwijającymi się u pacjentów ze zdiagnozowanym tężcem;
- w ginekologii - w celu wyeliminowania i złagodzenia ciężkich objawów z ciężką menopauzą, szczególnie u kobiet, którym zabroniono terapii zastępczej.
Convalis wykazuje niską skuteczność terapeutyczną:
- z uogólnionymi napadami padaczkowymi, które rozprzestrzeniają się po całym ciele, powodując utratę przytomności i masywny skurcz małych i dużych mięśni;
- z epilepsją ropniową - formą napadu padaczkowego z krótkotrwałą utratą przytomności.
Istnieją dowody na to, że gabapentyna w dawkach wiekowych, jako jeden z leków, jest stosowana w neurologii dziecięcej u dzieci od 3 lat w leczeniu opornej (nieuleczalnej) postaci padaczki, w której ciężkość, częstość napadów i zaburzenia neurologiczne trudno jest zareagować na leczenie farmakologiczne.Ale kapsułki Convalis zawierają dawkę dla dorosłych i nie można jej rozdzielić, dlatego leki przeciwdrgawkowe z niższymi dawkami gabapentyny są wymagane do leczenia pacjentów w wieku poniżej 12 lat.
Instrukcje dotyczące stosowania leku
Ogólne zasady:
- Dawka i częstotliwość przyjmowania leku Konvalis zależą od rodzaju choroby, nasilenia objawów i nasilenia zaburzeń czynności nerek.
- Maksymalna ilość gabapentyny, którą pacjent może otrzymać w ciągu 24 godzin, wynosi 3600 mg, co odpowiada 12 kapsułkom.
- Możesz przyjmować leki bez względu na przyjmowane posiłki.
- Kapsułka nie jest podzielona i spłukana odpowiednią ilością płynu.
- Jeśli chcesz zmniejszyć dawkę lub anulować lek, robi się to powoli, w odstępie 7-14 dni. Jeśli nagle przerwie się przyjmowanie leku Convalis, istnieje możliwość napadu drgawkowego.
Biorąc pod uwagę właściwość leku do hamowania aktywności nerwowo-mięśniowej, pacjenci otrzymujący preparat Convalis powinni unikać czynności związanych z aktywnymi reakcjami psychicznymi i ruchowymi, w tym prowadzenia pojazdów, obsługiwania złożonego lub niebezpiecznego sprzętu.
Częściowe skurcze
Kurs leczenia rozpoczyna się od pojedynczej dawki 1 kapsułki (300 mg). Drugiego dnia weź 1 kapsułkę dwa razy (łącznie 600 mg). W dniu 3 zapewnia się trzykrotne spożycie 1 kapsułki (900 mg).
Jeśli lekarz uzna to za konieczne, dawkę można zwiększyć, ale dzienna ilość gabapentyny jest ograniczona do 3,5 g.
Zazwyczaj dawka przeciwnowotworowego o różnym nasileniu napadów waha się od 900 do 1200 mg na dzień. Dzienna ilość leku Konvalis jest podzielona na 3 dawki, przyjmując kapsułki po 8 godzinach.
Aby zapobiec wznowieniu ataku konwulsyjnego, przerwa między dawkami leku nie powinna przekraczać 12 godzin (przy trzykrotnym przyjęciu).
Ból neuropatyczny
Leczenie bólu o charakterze neurogennym obejmuje również stopniowe zwiększanie dawki. Kurs rozpoczyna się od podania pojedynczej dawki 1 kapsułki pierwszego dnia leczenia, w drugim dniu weź 1 kapsułkę dwa razy. A trzeciego dnia zwiększają częstotliwość przyjmowania do 3 razy.
W przypadku silnego bólu można natychmiast przejść na trzykrotny reżim 300 mg.
Jeśli efekt terapeutyczny nie jest wystarczająco wyraźny, można zwiększyć dawkę do 1200–2400 mg, biorąc pod uwagę, że maksymalna liczba kapsułek, które można zażywać dziennie, wynosi nie więcej niż 12 sztuk. U pacjentów z bólem popółpaścowym, którzy otrzymywali 6–12 kapsułek dziennie, znaczny spadek bólu zaobserwowano w ciągu 5–7 dni.
Ponieważ gabapentyna ulega filtracji w nerkach, gdy funkcja filtrowania pogarsza się w przypadku patologii nerek, lek jest przepisywany w zmniejszonych dawkach.
Ustalone dzienne dawki na zaburzenia czynności nerek:
- jeśli klirens kreatyniny (CC) jest w zakresie 50–79 ml / min, pacjent może przyjmować od 2 do 4 kapsułek dziennie;
- przy CC 30–49 ml / min ilość leku jest ograniczona do 1-2 kapsułek dziennie;
- jeśli wartość QC wynosi 16-30 ml / min, dopuszcza się przyjmowanie 1 kapsułki dziennie;
- przy CC mniejszym niż 15 ml / min, dozwolone jest przyjmowanie leku co drugi dzień w ilości 1 kapsułki w ciągu 24 godzin.
Podczas hemodializy możesz najpierw wziąć 300 mg. Po każdym zabiegu trwającym 4 godziny pacjent może otrzymać dodatkową kapsułkę Convalis. W dni, w których procedura nie jest przeprowadzana, lek nie jest przyjmowany.
Podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono wielostronnych i pogłębionych badań nad wpływem leku na ciążę i rozwój płodu.
Badania nad ssakami pozwoliły sklasyfikować Convalis jako lek FDA kategorii C. Oznacza to, że lek może powodować wady rozwojowe i zakłócać przebieg ciąży i porodu. Dlatego lek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów oczekujących na poród.
Lek jest przepisywany pacjentom w ciąży w wyjątkowych przypadkach - na przykład na tle stanu przedrzucawkowego, który zagraża życiu przyszłej matki.
Gabapentyna przenika do mleka matki, ale jej wpływ na ciało dziecka nie został określony. Dlatego podczas leczenia produktem Konvalis dziecko zostaje przeniesione na sztuczne karmienie.
Interakcje z innymi lekami
W połączeniu z leczeniem Convalis i morfiną, wypitych 2 godziny przed pierwszym lekiem, odnotowano wzrost działania przeciwbólowego i odporność organizmu na działanie drażniące na ból. Stwierdzono również, że gabapentyna znacząco (do 50%) zmniejsza spożycie morfiny w okresie rekonwalescencji po operacji. Ponadto w połączeniu z tymi lekami może być konieczne zwiększenie dawki produktu Convalis. Konieczne jest monitorowanie początku objawów uszkodzenia mózgu (przede wszystkim objawiających się wyraźną sennością) w celu natychmiastowego dostosowania dawki leków w kierunku zmniejszenia.
Przy jednoczesnym stosowaniu Convalis i innych leków przeciwdrgawkowych (fenobarbital, kwas walproinowy, karbamazepina), a także leków antykoncepcyjnych z noretysteronem i etynyloestradiolem, nie stwierdzono zauważalnej interakcji biochemicznej prowadzącej do jakichkolwiek efektów klinicznych.
Leki zobojętniające sok żołądkowy (leki zobojętniające sok żołądkowy) na bazie glinu i magnezu (Maalox, Almagel) zmniejszają objętość substancji terapeutycznej, osiągając ognisko ekspozycji o około 20%. Dlatego odstęp między ich spożyciem powinien wynosić 2–2,5 godziny.
Pimetydyna nieznacznie spowalnia wydalanie substancji terapeutycznej przez nerki.
Przy równoległym przyjmowaniu leku Convalis i hydrokodonu maksymalne stężenie tego ostatniego we krwi zmniejsza się, jego wydalanie jest przyspieszane, a działanie terapeutyczne zmniejszone. Spowalnia się również usuwanie gabapentyny z organizmu, wzrost jej zawartości we krwi i nasilenie działań niepożądanych.
Etanol i leki hamujące aktywność mózgu zwiększają niepożądane reakcje neurologiczne z Konvalis.
Kompatybilność z alkoholem
Ostatnio leki z gabapentyną są stosowane w narkologii w leczeniu uzależnienia od alkoholu i narkotyków - w celu złagodzenia tego stanu z długotrwałym odrzuceniem etanolu i opiatów. Jednak jednoczesne stosowanie Convalis i alkoholu jest zabronione, ponieważ wzmacniają one nawzajem swoje działania niepożądane, które prowadzą pacjenta do poważnych stanów: całkowitej dezorientacji, niebezpiecznej agresywności, zagrażającego życiu spadku ciśnienia i śpiączki.
Leczenie tym lekiem przeciwdrgawkowym jest możliwe tylko na tle całkowitej odmowy przyjęcia alkoholu przez pacjenta, w szpitalach pod stałym nadzorem lekarza i przy użyciu dokładnie obliczonych dawek, które specjalista może dostosować w dowolnym momencie.
Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie
Główne warunki, w których Convalis jest przeciwwskazany:
- specjalna wrażliwość lub nietolerancja zarówno substancji czynnej, jak i wszelkich nieaktywnych składników leku;
- wiek do 12 lat z epilepsją i do 16 lat z bólem neurologicznym;
- nietolerancja laktozy, zaburzenia wchłaniania i przetwarzania glukozy i galaktozy, niedobór laktazy.
Najczęściej wśród zdarzeń niepożądanych są odnotowywane:
- zawroty głowy, letarg, senność;
- nudności, suche błony śluzowe, luźne stolce, zaparcia;
- katar, podrażnienie i zaczerwienienie gardła, kaszel;
- wysypka skórna, zapalenie spojówek;
- zmęczenie, osłabienie, obrzęk twarzy, dłoni, stóp;
- gorączka, wzrost ciśnienia, ból głowy;
- rozmycie ruchu, zamieszanie, a jednocześnie ospałość, nerwowość;
- drżenie, ból pleców i stawów;
- krwotoki podskórne - siniaki, siniaki.
Wśród rzadkich i bardzo rzadkich działań niepożądanych można zaobserwować:
- tik; drganie oka;
- obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca, tachykardia;
- zapalenie języka, krwawiące dziąsła, zapalenie jamy ustnej;
- zwiększony poziom cukru we krwi, zwiększenie masy ciała;
- nietrzymanie stolca, powiększona wątroba, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie odbytnicy;
- zaburzenia widzenia i słuchu;
- nadczynność i niedoczynność tarczycy, impotencja, obniżony poziom estrogenu, zaburzenia cyklu miesięcznego, brak miesiączki, zaburzenia czynności jajników;
- zapalenie najądrza, zapalenie jąder;
- niezwykłe sny;
- omamy, paranoja, skłonności samobójcze;
- wypadanie włosów, wyprysk, zwiększony wzrost włosów na ciele u kobiet;
- zatrzymanie moczu.
W przypadku długotrwałego leczenia produktem Convalis przy użyciu dużych dawek lub przekraczających najwyższą ilość gabapentyny dziennie (12 kapsułek) ryzyko przedawkowania jest wysokie. Przejawia się to wzrostem lub pojawieniem się niepożądanych efektów leku, zwłaszcza senności, podwójnego widzenia, zawrotów głowy, depresji świadomości, letargicznego snu.
W takim przypadku Konvalis jest natychmiast anulowany, pobierana jest zwiększona dawka adsorbentu (najlepiej Polysorb) i żołądek jest myty. W ciężkich przypadkach wymagane jest połączenie alarmowe w celu nagłej hospitalizacji pacjenta. Nadmiar gabapentyny w ciężkich przypadkach jest wydalany przez hemodializę.
Analogi
Analogi Convalis w strukturze zawierające tę samą substancję terapeutyczną: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.
Badania kliniczne i praktyka medyczna potwierdzają wysokie właściwości terapeutyczne leku przeciwdrgawkowego w wielu stanach patologicznych. Ponadto lista wskazań, dla których zalecany jest Konvalis, się poszerza. Jeśli przeciwwskazania nie zostaną naruszone i zostaną zachowane dokładne zalecane dawki (zarówno pojedyncze, jak i codzienne), produkt farmakologiczny rzadko prowadzi do rozwoju niepożądanych reakcji, które szybko osłabiają się wraz ze zmniejszeniem dawki.
