Meldonium: wpływ na ludzkie ciało, instrukcje użytkowania

Meldonium to lek, który reguluje procesy metaboliczne na poziomie funkcji energetycznych komórek. Kluczowym wpływem meldonium na organizm jest zwiększenie przeżycia komórek tkankowych w wielu zaburzeniach serca i mózgu na tle niedokrwienia (zaburzenia krążenia) i niedotlenienia (głodu tlenu).

Substancja została opracowana w 1975 r. Przez radzieckiego profesora Ivara Kalwinsha (obecnie szefa wydziału chemii medycznej w łotewskim instytucie w Rydze). Od 2012 r. W Rosji produkt farmakologiczny znajduje się na liście niezbędnych leków.

Jaki wpływ ma meldonium na organizm?

W trakcie terapii substancja lecznicza:

• wspiera komórki serca i mózgu przy słabym ukrwieniu i niedoborze dopływającego tlenu, zapobiegając ich śmierci;
• zapobiega rozwojowi niedokrwienia (zmniejszonego ukrwienia) mięśnia sercowego i mózgu,
• w przypadku istniejącego zaburzenia dopływu krwi aktywuje krążenie krwi w obszarze dotkniętych komórek;
• zmniejsza częstość napadów u pacjentów z dusznicą bolesną;
• zwiększa podatność na intensywną aktywność fizyczną i intelektualną podczas obciążeń sportowych, przygotowanie do egzaminów;
• zapobiega wyczerpaniu układu nerwowego;
• zwiększa odporność immunologiczną;
• aktywuje krążenie krwi w naczyniach siatkówki narządów wzrokowych.

Aplikacja sportowa

Meldonium nie jest bynajmniej środkiem odurzającym, a podczas uprawiania sportu służy wyłącznie do ochrony komórek mięśnia sercowego na tle intensywnej pracy. Przy szybkim biciu serca podczas obciążeń sportowych rozwija się głód tlenu, co może prowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego. A produkt farmaceutyczny działa profilaktycznie, pomagając przywrócić siłę między treningami, aby zwiększyć odporność organizmu na przeciążenia.

Podczas zawodów ten środek farmakologiczny nie zwiększy prędkości, siły mięśni i wytrzymałości samego sportowca, a jedynie zmniejszy ryzyko zawału serca i udaru mózgu. Oznacza to, że efekt terapeutyczny leku przejawi się w lepszej tolerancji treningu i bardziej zrelaksowanej reakcji serca i mózgu na intensywny rytm aktywności.

Z cukrzycą

Dzisiaj aktywnie badany jest wpływ meldonu na procesy zachodzące w organizmie z cukrzycą. Testy medyczne wykazały, że substancja hamuje wzrost poziomu glukozy, bez zwiększania poziomu insuliny we krwi, poziomu kwasu mlekowego, zapobiega utracie wrażliwości.

Połączenie meldonium i metforminy, po pierwsze, wzmacnia efekt terapeutyczny obu leków, po drugie, usuwa efekt uboczny kwasicy (zwiększonej kwasowości w organizmie), który występuje przy długotrwałym stosowaniu metforminy, a po trzecie, przyczynia się do bardziej wyraźnego efektu utraty wagi u pacjentów skłonny do przybierania na wadze.

Wskazania do stosowania

W warunkach stresu fizycznego i emocjonalnego podczas patologii sercowo-naczyniowych i mózgowych, intensywnego wysiłku fizycznego u sportowców, Meldoniy jest w stanie redystrybuować przepływ krwi do obszarów o największym niedoborze tlenu, zmniejszać stężenie toksyn podczas procesów metabolicznych, chroniąc strukturę komórek przed uszkodzeniem, które szybko kompensują straty energii . Ocena aktywności farmakologicznej leku wykazała jego korzystny wpływ w leczeniu niedokrwienia serca, zaburzeń krążenia tkanek mózgowych i ich konsekwencji. U osób z tymi patologiami i niewydolnością mięśnia sercowego lek stosuje się w celu poprawy procesów metabolicznych i energetycznych w komórkach mięśnia sercowego.

Ze względu na swoje właściwości terapeutyczne Meldonium jest szeroko stosowany wraz z innymi lekami w leczeniu wielu stanów patologicznych:

1. Dławica piersiowa, zawał serca, stan przed zawałem i po zawale, nierównomierna kardiomiopatia (dysfunkcja mięśnia sercowego spowodowana niedoborem hormonów), przewlekłe niedokrwienie mięśnia sercowego, zastoinowa niewydolność serca.

Działanie produktu farmaceutycznego jest następujące:

• mięsień sercowy łatwiej toleruje obciążenia ze względu na wzrost siły skurczów mięśnia sercowego i objętości pojemności minutowej serca;
• zwiększa odporność organizmu na agresywne czynniki zewnętrzne;
• w ostrym zawale serca lek hamuje śmierć komórek, zmniejszając ogniska martwicy (martwicy tkanek) z powodu zwiększonego krążenia krwi w dotkniętym obszarze;
• częstotliwość ataków dusznicy bolesnej maleje;
• rozprzestrzenianie się procesów patologicznych w tkankach serca spowalnia, przejście choroby do ciężkiej postaci jest opóźnione;
• Okres powrotu do zdrowia po ostrych stanach jest skrócony.

2. Niewydolność naczyniowo-mózgowa, udar niedokrwienny.

Lek zmniejsza nasilenie takich zespołów naczyniowych, jak:

• osłabienie, zwiększone zmęczenie;
• ataki bólu głowy, omdlenia;
• zmniejszona sprawność umysłowa;
• zaburzenia neurologiczne i emocjonalne, w tym ataki paniki, stany depresyjne;
• zaburzenia ruchowe (drżenie chodu) i napady padaczkowe;
• upośledzenie pamięci, zawroty głowy (często z nudnościami);
• utrata słuchu, szum w uszach;
• „Rozmycie” widzenia, pojawienie się plam, nitek i „much” na oczach;
• otępienie naczyniowe (zaburzenia intelektualne) na tle niedokrwienia naczyń.

3)Encefalopatia dysko-krążeniowa - uszkodzenie tkanki mózgowej w wyniku powoli narastających zaburzeń krążenia.

4. Dystrofia mięśnia sercowego (dysfunkcja mięśnia sercowego, niezwiązana z procesami zapalnymi i zwyrodnieniowymi), w tym forma młodzieżowa.

5. Choroby naczyń obwodowych, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica.

6. Astma oskrzelowa.

7. Wysokie zmęczenie, stres fizyczny, nerwowy i psychiczny.

8. Zaburzenia neurologiczne pośród wyczerpania układu nerwowego.

9. Zmniejszona wydajność, ogólne wyczerpanie organizmu.

10. Okres po ciężkiej chorobie i operacji w celu przyspieszenia powrotu do zdrowia.

11. Zespół abstynencji („zespół odstawienia”) w alkoholizmie i „łamaniu” narkotyków. Meldonium pomaga łagodzić ostre zaburzenia neurologiczne, poprawia metabolizm wewnątrzkomórkowy, zwiększa ogólny ton i zmniejsza ryzyko zdarzeń patologicznych, takich jak zawał serca i udar.

12. Zaburzenia naczyniowe w siatkówce oka, w tym uszkodzenie cukrzycy, nadciśnienie, patologie dystroficzne, krwotok (krew przedostająca się do ciała szklistego podczas pękania naczyń krwionośnych), zakrzepica żył, krwotok w ciele szklistym, siatkówka.

Należy wyraźnie zrozumieć, że lek jest najbardziej skuteczny w zapobieganiu zaostrzeniu powyższych stanów, a w leczeniu chorób w ostrym stadium stosuje się go wyłącznie jako środek wspomagający.

Formularze wydania

Istnieją dwie formy terapeutyczne Meldonium - kapsułki i roztwór do wstrzykiwań do wstrzyknięcia w mięsień, żyłę lub wstrząs parowy (do włókna wokół oka).

W 1 ml roztworu znajduje się 100 mg meldonium, a zatem w 5 ml ampułce zawiera 500 mg substancji leczniczej. W jednym opakowaniu znajduje się 5 lub 10 ampułek.

Jedna kapsułka może zawierać 250 lub 500 mg składnika aktywnego. Każdy blister zawiera 10 kapsułek. W jednym opakowaniu zwykle znajdują się blistry z całkowitą liczbą kapsułek po 30 lub 60 sztuk.

Działanie farmakologiczne

Meldonium jest strukturalnym analogiem enzymu gamma-butyrobetainy, który jest obecny w komórkach.

Dzięki temu enzymowi zmniejsza się stężenie karnityny w organizmie, a proces transportu kwasów tłuszczowych do komórek mięśnia sercowego spowalnia.

To opóźnienie jest szczególnie ważne w przypadku niedoboru tlenu. Przy zwykłym przyjmowaniu tłuszczów w tkance serca i braku tlenu kwasy tłuszczowe nie są całkowicie utlenione. Jednocześnie gromadzą się toksyczne produkty uboczne metabolizmu, zatruwają tkankę serca i blokują dostarczanie cząsteczek kwasu ATP do komórek, głównego dostawcy energii dla wszystkich ważnych procesów.

Blokując metabolizm tłuszczów, meldonium aktywuje metabolizm węglowodanów, w których zachodzi intensywniejsze tworzenie cząsteczek ATP i mniejsze zapotrzebowanie na tlen, co pozwala komórkom przetrwać podczas głodu tlenu. Jednocześnie gamma-butyrobetaina działa relaksująco i rozszerzająco na naczynia serca, mózgu i żył obwodowych i tętnic.

Meldonium: instrukcje użytkowania

Funkcje aplikacji:

1. Lek ma działanie tonizujące na układ nerwowy, dlatego ze względu na niewielki efekt stymulujący najlepiej stosować lek przez maksymalnie 15 godzin. Wyznaczając trzykrotne spożycie, optymalne jest przyjęcie ostatniej dawki, jeśli to możliwe, do 17 godzin, aby nie zakłócać nocnego snu.
2. Kapsułki są połykane w całości przed posiłkiem lub po posiłku, popijając przeciętną ilością wody.
3. Dawki, krotność i czas stosowania określa wyłącznie lekarz, biorąc pod uwagę konkretną chorobę i zgodnie z instrukcją stosowania leku.
4. Średnia dawka najczęściej przepisywana w procesach przewlekłych: Meldonium w tabletkach przyjmuje się w 2 kapsułkach po 250 mg 2 do 4 razy dziennie, 500 mg 1 do 2 razy. Po wstrzyknięciu roztworu - 1 - 2 ampułki raz (0,5 - 1 gram) lub 1 ampułka - dwa razy dziennie
5. Standardowy czas trwania terapii wynosi do 14–20 dni z możliwością drugiego cyklu w podobnym odstępie czasu.

Standardowe dawki dla niektórych rodzajów patologii

Dławica piersiowa w stabilnej postaci, przewlekła dysfunkcja mięśnia sercowego: w kapsułkach - 250 mg trzy razy dziennie (pierwsze 4 dni), następnie piją lek w tej samej dawce przez 30-60 dni, ale tylko dwa razy w tygodniu.

W przypadku zawału serca, niestabilnej dusznicy bolesnej schemat leczenia różni się tym, że w ciągu pierwszych 3–4 dni wstrzykuje się 1-2 ampułki raz dziennie (domięśniowo lub dożylnie).

Ostry wypadek naczyniowo-mózgowy: przez 10 dni podaje się 1 zastrzyk dożylny (1 ampułkę) raz dziennie, następnie kapsułki przyjmuje się przez 20-30 dni (500-1000 mg na dobę).

W procesie przewlekłym zastrzyk domięśniowy (500 mg) podaje się raz dziennie lub tabletki 250 mg trzy razy dziennie (3-4 tygodnie).

Zespół odstawienia: w kapsułkach - 4 razy 500 mg, w ciężkich przypadkach wymagane są dożylne zastrzyki 500 mg dwa razy dziennie (do 10 dni). Szczególna uwaga wymaga stanu nerek i wątroby.

Naczyniowe i dystroficzne patologie oka: wyłącznie w zastrzykach 0,5 ml roztworu przez 10 dni.

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Leki są zabronione:

• jeśli wiek pacjenta nie osiągnął 16 lat, jeśli kobieta karmi dziecko piersią lub spodziewa się dziecka (z powodu braku badań);
• ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym;
• z naruszeniem odpływu krwi przez żyły;
• w diagnostyce nowotworów wewnątrzczaszkowych;
• jeśli pacjent ma zwiększoną nietolerancję na meldonium.

W przewlekłych schorzeniach nerek i wątroby lek jest przepisywany ostrożnie i przy regularnym monitorowaniu badań moczu i krwi.

Działania niepożądane podczas obserwowania dawek nie pojawiają się często, wśród głównych:

• nadmierne pobudzenie, spadek lub wzrost ciśnienia krwi,
• kołatanie serca;
• osłabienie, ból głowy, zawroty głowy;
• nieprzyjemne odczucia w żołądku, odbijanie się, biegunka, tworzenie się gazów.

Reakcje alergiczne występują bardzo rzadko w postaci wysypki, swędzenia skóry, skurczu oskrzeli lub obrzęku Quinckego. We krwi, na tle alergii, można wykryć eozynofilię - wzrost eozynofilów.

Analogi

Kompletne synonimy Meldonium, to znaczy leki o tej samej substancji czynnej i tym samym działaniu terapeutycznym: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (na Białorusi), Melfor, Medatern, Mildrakor (na Ukrainie).

Analogi Meldonium są lekami o podobnym lub częściowym działaniu terapeutycznym, ale z innymi aktywnymi składnikami: Metamax, Ryboksyną, Vasonate, Cefasel, Angiosil, Meksyk.

Dlaczego Meldonium jest zakazane - skandal dopingowy

Meldonium został dodany do zakazanej listy WADA klasy S4 jako hormon i modulator metaboliczny w styczniu 2016 r. Według WADA ten lek, podobnie jak insulina, moduluje procesy metaboliczne i poprawia wyniki sportowców w zawodach. Dlatego zabroniono przyjmowania przed zawodami i podczas nich.

Twórca leku - biochemik Ivar Kalvins i inni eksperci uważają, że w rzeczywistości badania nie wykazały, że meldonium jest w stanie zwiększyć siłę, szybkość lub wytrzymałość sportowca podczas zawodów. Chroni tylko serce i mózg sportowca podczas przeciążenia i przyspiesza odbudowę struktur komórkowych.

Oznacza to, że nie ma prawdziwego medycznego powodu do umieszczenia meldonu na liście produktów dopingujących, jego zakaz jest nielegalny i doprowadzi jedynie do zwiększenia śmiertelności i niepełnosprawności wśród sportowców.

Kombinacje lecznicze

Może być stosowany równolegle z lekami przeciw arytmii i dusznicy bolesnej, lekami rozrzedzającymi krew, lekami przeciwpłytkowymi, moczopędnymi, rozszerzającymi oskrzela. Ostrożnie w połączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, glikozydami nasercowymi, nitrogliceryną, nifedypiną, alfa-blokerami, środkami rozszerzającymi naczynia serca i mózgu.