Metyloprednizolon: instrukcje użytkowania, forma uwalniania, wskazania i przeciwwskazania, działania niepożądane, analogi glikokortykosteroidów

Wśród leków typu glukokortykoidowego niezbędny jest metyloprednizolon. Ma dużą listę wskazań związanych z działaniem wielokierunkowym. Uwalnianie w kilku postaciach dawkowania pozwala na stosowanie go zarówno w nagłych wypadkach, jak i w planowanym długoterminowym leczeniu.

Formy wydania i skład

Metyloprednizolon jest sterydowym lekiem przeciwzapalnym. Można go znaleźć pod nazwą handlową Metipred.

Lek jest dostępny w kilku formach, w zależności od celu:

• Tabletki zawierające 4 mg metyloprednizolonu, a także 16 g dodatkowych składników, są pakowane w 30 lub 100 sztuk w pojemniki lub szklane fiolki;
• proszek do wstrzykiwań w mięsień i żyłę - 250 mg metyloprednizolonu w postaci bursztynianu sodu, a także wodorotlenek sodu jako dodatkowej substancji, znajdują się w 1 butelce 4 ml
• maść w postaci aceponianu metyloprednizolonu o stężeniu 0,5% na tubkę, której wielkość wynosi 10 lub 15 mg;
• proszek do wstrzykiwań wokół stawu, do jego jamy, worka lub mięśnia - jest wytwarzany w postaci octanu metyloprednizolonu, stosowany w leczeniu patologii układu mięśniowo-szkieletowego.

Wybór postaci dawkowania odbywa się w zależności od choroby, pożądanej dawki i celu leku. W nagłych przypadkach wstrzykuje się metyloprednizolon, a tabletki są przepisywane na zaplanowane leczenie. Do stosowania miejscowego odpowiednia jest maść, która działa po nałożeniu na skórę.

Właściwości farmakologiczne

Ponieważ metyloprednizolon jest lekiem glukokortykoidowym, ma działanie przeciwalergiczne, przeciwzapalne, przeciwwstrząsowe i hamujące odporność. Narzędzie wpływa na skład białek rybosomalnych poprzez ekspozycję na informatyczne komórki RNA. W rezultacie zmieniają się jego funkcje i reakcje.

Tłumienie stanu zapalnego jest spowodowane wzrostem syntezy lipokortyn, które hamują fosfolipazę A2 i zmniejszają wytwarzanie określonych mediatorów. Lek wzmacnia błonę składników lizosomalnych, co zapobiega uwalnianiu z nich enzymów. Działa również na naczynia włosowate, zmniejszając ich przepuszczalność, co zapobiega gromadzeniu się wysięku.

Działanie przeciwalergiczne przejawia się w tłumieniu uwalniania określonych mediatorów, a także w zmniejszeniu liczby bazofili we krwi. To tłumaczy również działanie immunosupresyjne. Nastąpił spadek stężenia limfocytów T i B i komórek tucznych. W rezultacie hamowane jest tworzenie przeciwciał, które odpowiadają za reakcję organizmu na penetrację ciał obcych.

Metyloprednizolon zwiększa zapotrzebowanie na komórki mięśniowe w białkach, co zwiększa jego produkcję w wątrobie. Zwiększa się również ilość tłuszczu, ponieważ gromadzi się on w głowie, szyi i pasie kończyn górnych. Ze względu na wpływ na procesy metaboliczne zwiększa się ilość glukozy we krwi i zwiększa się jej synteza. Zmiany mineralizacyjne w kościach, wapń jest wypłukiwany.

Sole metyloprednizolonu tworzą aktywne metabolity we krwi. Są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg i macicę-łożysko, a także do mleka matki. Okres półtrwania leku trwa od 12 do 36 godzin.

Do czego jest zalecany metyloprednizolon?

Instrukcje użycia leku wskazują listę diagnoz, w których możliwe jest leczenie tym środkiem.

Należą do nich:

• niepotwierdzona gruźlica płuc;
• szpiczak mnogi;
• nieokreślone patologie tkanki łącznej o charakterze ogólnoustrojowym;
• limfogranulomatoza;
• rak płuc lub oskrzeli;
• zakaźne zapalenie żołądka i jelit lub biegunka (bakteryjne lub czerwonkowe);
• białaczka o nieokreślonej etiologii;
• zapalenie opon mózgowych z gruźlicą;
• grzybica o nieokreślonej etiologii;
• aplazja czerwonych krwinek o nabytej naturze o nieokreślonej genezie;
• niedokrwistość hemolityczna pochodzenia autoimmunologicznego;
• włośnica;
• limfa typu nieziarniczego, nieokreślona;
• agranulocytoza;
• zwiększone stężenie wapnia we krwi;
• niedokrwistość aplastyczna pochodzenia konstytucyjnego;
• ostra białaczka, nieokreślona przez komórki;
• sarkoidoza płucna;
• plamica małopłytkowa typu idiopatycznego;
• podostre zapalenie tarczycy;
• patologia nadnerczy o określonej naturze;
• wtórna małopłytkowość;
• zapalenie rogówki;
• stwardnienie rozsiane;
• pierwotna niewydolność kory nadnerczy i nieokreślona;
• obrzęk krtani;
• pęcherzyca;
• zapalenie tęczówki, w tym nieokreślone;
• zapalenie nerwu wzrokowego;
• zapalenie spojówek ostrego przebiegu gatunków atopowych i nieokreślonej etiologii;
• miastenia i inne patologie połączenia nerwowo-mięśniowego;
• owrzodzenie rogówki;
• niesklasyfikowana lipodystrofia;
• zapalenie choreoretinalne, w tym nieokreślona etiologia;
• jaglioza;
• atopowe, nieokreślone kontaktowe, złuszczające lub łojotokowe zapalenie skóry;
• zapalenie wnętrza gałki ocznej;
• astma
• gorączka pochodzenia reumatycznego z uszkodzeniem serca lub bez;
• wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
• łuszczyca, w tym z uszkodzeniem stawów;
• alergiczny i naczynioruchowy nieżyt nosa;
• pęcherzowa zmiana o nieokreślonej genezie;
• zapalenie płuc spowodowane działaniem cieczy lub ciała stałego;
• prosty chroniczny kurs porostów;
• zwiększyć liczbę eozynofili w płucach;
• zapalenie jelita grubego i zapalenie żołądka i jelit pochodzenia niezakaźnego;
• liszaj płaski;
• przewlekłe zapalenie wątroby;
• blizna typu keloidowego;
• nieokreślona bursopatia;
• wstążkowa forma zagnieżdżania;
• zapalenie stawów o charakterze młodzieńczym, dnawym lub reumatoidalnym;
• nieokreślona entezopatia;
• dna idiopatyczna;
• ziarniniakowatość tkanki tłuszczowej i skóry;
• zapalenie stawów kręgosłupa typu zesztywniającego;
• nieokreślone zapalenie ścięgna i zapalenie błony maziowej;
• toczeń rumieniowaty układowy lub tarczowy;
• zapalenie wielomięśniowe;
• reumatyzm o nieokreślonej genezie;
• przeszczep tkanek lub narządów;
• reakcje w surowicy;
• szok o nieokreślonym charakterze anafilaktycznym, kardiogennym, urazowym lub oparzeniowym;
• interwencja chirurgiczna;
• nudności i wymioty podczas leczenia cytostatykami;
• nieokreślona artroza;
• patologia ścięgna i błony maziowej;
• powikłania po transfuzji krwi, infuzji lub wstrzyknięciu leku;
• obrzęk nieokreślonego pochodzenia;
• przerost nadnerczy wrodzonego pochodzenia;
• kolagenozy;
• nieokreślone reakcje alergiczne;
• ropne zapalenie tarczycy;
• zapalenie nadkłykcia;
• negatywne reakcje po leczeniu niektórymi lekami;
• Zespół Lefflera;
• choroba zwyrodnieniowa stawów po urazie;
• erythroblastopenia;
• Choroba Crohna;
• Zespół Stevensa-Johnsona;
• anafilaksja;
• zapalenie tęczówki;
• torbiele ścięgien i rozcięgno.

Metyloprednizolon ma wiele wskazań, ponieważ dawka leku jest dobierana indywidualnie dla każdego przypadku i pacjenta. W takim przypadku brana jest pod uwagę nie tylko diagnoza, ale także wiek, ogólny stan i potrzeba pomocy w nagłych wypadkach. Ponieważ lek jest silny, nie należy go przyjmować bez konsultacji ze specjalistą.

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Tabletki metyloprednizolonu są stosowane jako rutynowa terapia, która może trwać długo. Powinny być spożywane bezpośrednio po posiłku lub w jego trakcie. Aby ułatwić przejście przez przewód pokarmowy i szybsze rozpuszczanie, zaleca się picie leku 2-3 łykami wody.

Lek przyjmuje się 1 raz dziennie w małej dawce, od 2 do 4 dawek - w dużych ilościach większość zużywanej substancji spada rano. W niektórych przypadkach przepisywana jest podwójna ilość leku, ale 1 raz na 2 dni. Wynika to z rytmu hormonalnego wydzielania nadnerczy.

Średnia dawka w leczeniu tabletkami mieści się w zakresie 4–48 mg dziennie. Ale przy niektórych patologiach wzrasta do 200 mg (stwardnienie rozsiane), 1000 mg (obrzęk mózgu) i 7 mg / kg masy ciała (stan po przeszczepie narządów i tkanek). W przypadku braku dodatniej dynamiki u pacjenta lek zostaje anulowany i wybrano analog metyloprednizolonu.

Dawkowanie dla dzieci zależy od masy ciała pacjenta. W przypadku niewydolności nadnerczy wynosi ona 0,18 mg na 1 kg masy ciała, aw innych przypadkach od 0,42 do 1,67 mg / kg trzy razy. Jeśli leczenie trwa długo, lek jest stopniowo anulowany, zmniejszając ilość o 1 mg / dzień przez 1-2 tygodnie.

Roztwór do podawania leku w postaci zastrzyków rozcieńcza się specjalną wodą, która znajduje się w opakowaniu z lekiem. W pilnych przypadkach wskazane jest podanie dożylne 30 mg na 1 kg masy ciała przez 30 minut infuzji. Metyloprednizolon można ponownie wykorzystać po 4-6 godzinach Całkowity czas trwania terapii nie powinien przekraczać 2 dni.

Uwaga! W przypadku planowanego leczenia zastrzykami schemat aplikacji opracowuje się indywidualnie dla każdego pacjenta.

Dawka dla dzieci nie powinna być mniejsza niż 0,5 mg na 1 kg masy ciała na dzień.Jeśli początkowa ilość leku nie przekracza 250 mg, minimalny czas podawania wynosi 5 minut. Jeśli ta norma zostanie przekroczona, czas trwania wzrasta do pół godziny.

Maść metyloprednizolonu nakłada się miejscowo na dotknięty obszar. Skóra w tych obszarach nie powinna być uszkodzona. Ponieważ przy takim zastosowaniu lek nie przenika do krwi, obliczenia dawki nie są przeprowadzane, a leczenie jest kontynuowane, aż objawy całkowicie znikną.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Glukokortykosteroidy mogą przenikać przez barierę maciczno-łożyskową. Dlatego ich stosowanie w okresie rodzenia dziecka jest możliwe tylko według ścisłych wskazówek. Po urodzeniu dzieci, których matki były leczone podczas ciąży, są badane za pomocą ultradźwięków na poziomie rozwoju nadnerczy.

Uwaga! Ponieważ lek przenika do mleka matki, nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia.

Jeśli leczenie nie może zostać odroczone, dziecko należy przenieść na jedzenie z dostosowaną mieszanką mleka. Po zakończeniu terapii matka może kontynuować karmienie piersią w naturalny sposób. Aby utrzymać laktację, zaleca się kontynuowanie pompowania przez cały okres leczenia.

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ lek jest uważany za bardzo aktywny, może wpływać na inne leki.

Metyloprednizolon wchodzi w interakcje z kilkoma grupami:

• induktory enzymów wątrobowych, fenytoina, difenhydramina, ryfampicyna, fenobarbital, mitotan i leki hamujące pracę komórek kory nadnerczy - zmniejszają nasilenie działania terapeutycznego;
• cyklosporyna - zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zapewnia gromadzenie się substancji we krwi;
• kwas acetylosalicylowy, somatotropina, leki na cukrzycę, szczepionki - traci swoje charakterystyczne właściwości i jest szybciej wydalany z organizmu;
• antykoagulanty - zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
• paracetamol - zwiększa toksyczne działanie na wątrobę;
• leki zobojętniające sok żołądkowy - zmniejszają stopień wchłaniania leku;
• niesteroidowe leki przeciwzapalne - zwiększają ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego;
• glikozydy nasercowe - mogą powodować arytmię;
• inhibitory anhydrazy węglanowej i amfoterycyna B - zmniejszają ilość potasu we krwi, mogą wywoływać osteoporozę i niewydolność serca;
• Środki zawierające sód - zwiększają ryzyko obrzęku i wysokiego ciśnienia krwi.

W niektórych przypadkach dostosowanie dawki pomaga uniknąć nieprzyjemnych konsekwencji interakcji leków. Schemat leczenia wieloskładnikowego powinien wybrać lekarz. Pozwoli to zrównoważyć wzajemne działanie leków i zmniejszyć ryzyko powikłań.

Zgodność metyloprednizolonu z alkoholem

Nie zaleca się przyjmowania leku jednocześnie z napojami alkoholowymi. Zwiększy to toksyczny wpływ etanolu na wątrobę pacjenta, co może spowodować uszkodzenie lub upośledzenie funkcji. W takim przypadku wchłanianie substancji czynnej z przewodu pokarmowego jest zmniejszone, co zmniejsza skuteczność terapii. Lokalne stosowanie metyloprednizolonu w postaci maści można połączyć z umiarkowanym spożyciem alkoholu, ponieważ nie ma działania ogólnoustrojowego.

Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie

Metyloprednizolon to grupa leków, które mają znaczący wpływ na wszystkie układy narządów. Dlatego nie można go stosować dla wszystkich grup pacjentów.

Wśród przeciwwskazań do stosowania są:

• alergia na jeden ze składników leku;
• choroby zakaźne o przewlekłym i ostrym przebiegu, w tym HIV i gruźlica;
• wcześniactwo;
• niewydolność serca z zastojem;
• patologia układu krzepnięcia;
• wysokie ciśnienie krwi;
• proteza stawowa;
• świeży zawał mięśnia sercowego;
• ostatnie szczepienia;
• poważne patologie nerek lub wątroby;
• chłoniak z powodu szczepienia BCG;
• zespolenie jelitowe;
• polio, z wyjątkiem typu opuszkowo-mózgowego;
• zapalenie przełyku;
• patologia psychiki;
• wrzód trawienny o utajonym lub ostrym przebiegu;
• niedoczynność tarczycy;
• zapalenie żołądka;
• miastenia;
• cukrzyca;
• ciężka osteoporoza;
• jaskra.

W obecności jednego z przeciwwskazań lek nie może być przepisany. W przeciwnym razie możliwy jest rozwój działań niepożądanych.

Należą do nich:

1. Zaburzenia metaboliczne - obrzęk, hipernatremia, zatrzymanie płynów, przyrost masy ciała, hipokaliemia z objawami zasadowicy, patologiczny bilans azotowy.
2. Patologie serca i naczyń krwionośnych - zwiększone ciśnienie, zaburzenia rytmu, przekrwienie w krążeniu płucnym, trombofilia, rzadki puls.
3. Choroby endokrynologiczne - zanikowe zmiany w warstwie korowej nadnerczy, pojawienie się glukozy w moczu, zespół Itsenko-Cushinga, patologiczna miesiączka, niewydolność układu podwzgórzowo-przysadkowego, zahamowanie wzrostu, spadek tolerancji glukozy, problemy z potencją, cukrzyca typu steroidowego, nadmierne owłosienie, zwiększone zapotrzebowanie na leki obniżające poziom glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą.
4. Objawy alergiczne - anafilaksja, pokrzywka, skurcz oskrzeli.
5. Zaburzenia przewodu pokarmowego - wymioty, powstawanie wrzodu trawiennego i jego perforacja wraz z rozwojem krwawienia, nudności, zapalenia trzustki, wrzodziejącego zapalenia przełyku, wzdęć.
6. Patologie układu mięśniowo-szkieletowego - osteoporoza, osłabienie mięśni, nieprawidłowe złamania, miopatia steroidowa, utrata masy ciała, złamania kręgosłupa typu kompresyjnego, pęknięcia ścięgien, aseptyczna martwica nasady kości udowej i kości ramiennej.
7. Choroby skóry - atrofia naskórka, skóry właściwej i tkanki tłuszczowej, kandydoza, opóźnione przywrócenie integralności, rozstępy, ropne zapalenie skóry, wybroczyny, trądzik typu steroidowego, wybroczyny, zaburzenia pigmentacyjne.
8. Zaburzenia układu nerwowego - patologie psychiczne, bóle głowy, wytrzeszcz, zwiększone ciśnienie wewnątrz czaszki lub oka, zawroty głowy, rzekomy guz mózgu, zespół konwulsyjny.
9. Częste patologie - zmniejszona odporność, sterylny ropień, drętwienie i pieczenie w miejscu wstrzyknięcia, parestezje, blizny w miejscu wstrzyknięcia.

Nasilenie i częstotliwość zdarzeń niepożądanych związanych z czasem trwania kursu i ilością przepisanego leku. Jeśli to drugie nie zostanie zaobserwowane, pojawią się objawy przedawkowania.

Należą do nich:

• białko w moczu;
• wzrost ciśnienia;
• obrzęk;
• spadek filtracji kłębuszkowej.

W przypadku wykrycia objawów przedawkowania zalecane jest odpowiednie leczenie. Długotrwałe stosowanie dużej ilości leku może wymagać hormonalnej terapii zastępczej w celu przywrócenia czynności nadnerczy. Nagłe usunięcie metyloprednizolonu nie jest zalecane, nawet po przedawkowaniu, aby uniknąć efektu odstawienia.

Analogi glukokortykosteroidów

Jako analog leku stosuje się prednizon. Jest dostępny w tabletkach 5 mg w opakowaniu po 100 sztuk. Lek istnieje również w postaci roztworu do wstrzykiwań, w którym 1 ml zawiera 30 mg składnika aktywnego. Do stosowania miejscowego ma 0,5% maści i 0,5% kropli do oczu. Ze względu na różnicę w stężeniu glukokortykoidów nie zaleca się zastępowania ich bez konsultacji z lekarzem, ponieważ może to spowodować przedawkowanie lub rozwój działań niepożądanych.

Metyloprednizolon ma szerokie spektrum działania i wysoką wydajność. Ale jego dawkę należy dobierać indywidualnie dla każdego pacjenta, ryzyko działań niepożądanych jest tak duże. Lek stosuje się zarówno w trybie pilnym, jak i planowym, co czyni go uniwersalnym, umożliwiając, umożliwiając płynne zakończenie terapii.