Tabletki amlodypiny - produkt farmaceutyczny przeznaczony do leczenia niektórych postaci nadciśnienia i dusznicy bolesnej, który ma bardzo długie działanie. Obniża ciśnienie krwi, poprawia dopływ tlenu do tkanek serca przy długotrwałym zachowaniu efektu terapeutycznego.
Zawartość materiału:
Skład leku
Lek jest uwalniany w tabletkach 5 i 10 mg. Opakowanie może zawierać 30, 60 lub 90 sztuk, co określa producent.
Jest to podstawowa substancja lecznicza leku amlodypina (w postaci besylanu). Kompozycja zawiera również nieaktywne składniki leku niezbędne do konserwacji i morfogenezy.
Jakie pigułki pomagają
Amlodypina należy do drugiej generacji „wolnych” blokerów kanału wapniowego (w skrócie BMKK). Aktywnym składnikiem leku jest pochodna dihydropirydyny. Lek hamuje przenikanie jonów wapnia przez błonę komórek tkankowych, co determinuje jego działanie farmakologiczne.
Główne właściwości (farmakodynamika)
Spadek ciśnienia krwi występuje z powodu faktu, że lek rozluźnia włókna mięśniowe ścian naczyń krwionośnych, zwiększając ich światło. W takim przypadku lek nie powoduje kołatania serca.
W wyniku terapeutycznego działania amlodypiny:
- Zwiększa się przepływ krwi do mięśnia sercowego, maleje zapotrzebowanie na tlen i energię, maleje obciążenie mięśnia sercowego.
- Tętnice serca i tętniczki rozszerzają się w zdrowych obszarach i obszarach z niewystarczającym dopływem krwi, który dostarcza tlen do serca podczas skurczu naczyń krwionośnych przeciwko dusznicy bolesnej.
- Ze względu na fakt, że lek hamuje gromadzenie się (agregację) płytek krwi w skrzepy, zapobiega się tworzeniu się skrzepów krwi.
- Czynność nerek poprawia się, gdy stają się one niewydolne i mają nefropatię cukrzycową, która występuje ze względu na zwiększenie prędkości przepływu krwi przez nerki.
- Występuje odwrotny rozwój przerośniętych (pogrubionych) tkanek lewej komory - głównej „pompującej” komory serca.
Główną zaletą amlodypiny, w porównaniu z innymi antagonistami wapnia, jest najdłuższy czas trwania efektu terapeutycznego - jego działanie przeciwnadciśnieniowe trwa do 36 godzin.
W przeciwieństwie do leków o krótkim czasie działania, amlodypina nie wykazuje gwałtownych spadków stężenia we krwi, co minimalizuje ryzyko udaru lub zawału serca.
Szereg właściwości farmakologicznych substancji odróżnia ją od innych farmaceutyków hipotensyjnych i sercowo-naczyniowych, ponieważ lek:
- nie zwiększa tonu oskrzeli;
- nie wpływa na częstość akcji serca i procesy przewodzenia w mięśniu sercowym;
- nie obniża aktywności fizycznej i intelektualnej;
- nie powoduje dysfunkcji seksualnych (takich jak beta-adrenolityki i leki moczopędne), zaburzeń depresyjnych (takich jak rezerpina, klonidyna);
- nie wpływa na procesy metaboliczne, równowagę elektrolitów, w tym poziom potasu (w przeciwieństwie do diuretyków).
Wskazania
Lek jest bezpieczny, dobrze tolerowany i skuteczny zarówno jako pojedynczy lek, jak i jako jeden z leków w skojarzonym leczeniu ciężkich patologii.
Tabletki amlodypiny pomagają pacjentom z następującymi chorobami:
- nadciśnienie tętnicze
- samoistne („bezprzyczynowe”) nadciśnienie;
- objawowe nadciśnienie tętnicze, które jest uważane za „objaw” chorób wewnętrznych (endokrynologiczne i nerkowe patologie, guzy nadnerczy, nefropatia cukrzycowa, zapalenie nerek, długotrwałe stosowanie glikokortykosteroidów);
- stabilna dławica piersiowa bez skurczu i spontaniczna
- dusznica bolesna ze skurczem naczyń krwionośnych (Prinzmetal);
- dusznica bolesna odpoczynku i napięcia;
- połączenie dusznicy bolesnej ze stanem niskiej częstości akcji serca (bradykardia), blokada AV.
Biorąc leki:
- zwiększa wytrzymałość serca na brak tlenu, stres, zmniejsza częstotliwość ataków;
- spowalnia depresję odcinka ST (DBT) na kardiogramie - najbardziej wskazujący objaw niedokrwienia serca z niestabilną postacią dławicy piersiowej
- zmniejsza zapotrzebowanie na azotany (w tym nitroglicerynę);
- zmniejsza liczbę hospitalizacji pacjentów, częstotliwość operacji na pomostowaniu tętnic wieńcowych, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań i śmiertelności.
Bloker kanału wapniowego można bezpiecznie stosować przy zdiagnozowanej astmie, cukrzycy i nefropatii cukrzycowej, dnie moczanowej.
Dystrybucja i wydalanie (farmakokinetyka)
Lek jest wchłaniany stopniowo do krwi, a jego najwyższa zawartość jest ustalona w zakresie od 6 do 12 godzin po wejściu tabletek do żołądka. Po 7-8 dniach leczenia, przy równomiernym przyjęciu, rejestruje się stacjonarne stężenie leku (Css).
Amlodypina jest powoli przetwarzana przez enzymy wątrobowe, tworząc substancje pośrednie, które nie wykazują znaczącej aktywności terapeutycznej.
Czas na wyeliminowanie połowy dawki otrzymanej przez pacjenta wynosi od 31 do 45 godzin.
Wraz z moczem około 60% substancji czynnej, która dostaje się do krwi, jest usuwane z organizmu, głównie w postaci związków pośrednich, około 22-25% wychodzi z kałem, 10% z żółcią.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób w wieku powyżej 65 lat, usuwanie substancji terapeutycznej spowalnia (okres półtrwania wynosi około 60–65 godzin), ale ten czynnik nie ma znaczącego wpływu na efekt terapeutyczny.
Instrukcje dotyczące przyjmowania i dawkowania amlodypiny
Znaczący spadek ciśnienia krwi obserwuje się 6-10 godzin po podaniu wewnętrznym i trwa około jednego dnia.
Ponieważ tabletki amlodypiny działają powoli wbrew ciśnieniu, nie stosuje się ich w przypadku wysokich wartości ciśnienia krwi, szczególnie w przypadku kryzysu nadciśnieniowego.
Ze względu na powoli rozwijający się efekt terapeutyczny i stopniowe obniżanie ciśnienia krwi, terapia eliminuje ryzyko skurczu naczyń i upośledzenia krążenia sercowego lub mózgowego (co następuje z gwałtownym spadkiem ciśnienia).
Stabilny efekt terapeutyczny amlodypiny objawia się 5-7 dni po rozpoczęciu leczenia. Wskazane jest łagodne przerwanie leczenia, powoli zmniejszając dawkę.
Tabletki 5 mg
Lek przyjmuje się bez względu na jedzenie, raz dziennie, popijając odpowiednią ilością wody dla pacjenta (ale nie mniej niż 100 ml).
Aby złagodzić nadciśnienie i zapobiec zawałom serca, zalecana standardowa dawka wynosi 5 mg. Jeśli lek nie wykaże zauważalnego efektu terapeutycznego w ciągu 15-30 dni, dzienną dawkę leku można zwiększyć do 2 tabletek - 10 mg.
W chorobach nerek i wątroby w starszym wieku najczęściej nie jest wymagane zmniejszenie dawki, ale biorąc pod uwagę cechy każdego pacjenta, zaleca się rozpoczęcie leczenia od 2,5 mg (pół tabletki). W takim przypadku konieczne jest dokładniejsze monitorowanie stanu pacjenta.
Amlodypina 10 mg
Lek w tabletkach o wysokiej zawartości amlodypiny przyjmuje się zgodnie z tym samym schematem i w podobnych dawkach. Jeśli są przepisywane raz w dawce 5 mg, pacjent może przyjąć pół tabletki 10 mg.
Podczas ciąży i laktacji
Nie ma wiarygodnych informacji na temat wpływu amlodypiny na rozwój zarodka i ciążę, dlatego leki dla kobiet w ciąży są zabronione.
Ustalono, że lek przenika do mleka matki, a jego wpływ na ciało dziecka jest nieprzewidywalny, dlatego zaleca się matkom karmiącym przenoszenie dziecka na sztuczne mieszanki.
Interakcja z lekami
Amlodypinę można łączyć z następującymi produktami farmakologicznymi:
- Inhibitory ACE, azotany, leki moczopędne, α- i β-adrenolityki, ale należy pamiętać, że jego działanie hipotensyjne może ulec nasileniu;
- antybiotyki i leki obniżające poziom cukru we krwi;
- niehormonalne leki przeciwzapalne, w tym indometacyna;
- Warfaryna, digoksyna;
- zobojętniające kwas glinowo-magnezowy (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) z okresowym przyjmowaniem.
Alkohol jest niepożądany podczas leczenia amlodypinąi chociaż pojedyncze lub podwójne użycie „gorącego” nie wpływa na szybkość usuwania etanolu z organizmu, możliwy jest silny spadek ciśnienia i omdlenie.
Inne interakcje z amlodypiną
| Produkty farmakologiczne | Prawdopodobne reakcje po połączeniu |
|---|---|
| Erytromycyna, ketokonazol, leki przeciwretrowirusowe (Norvir, Ritonavir), leki przeciwpsychotyczne (Zeldox, Teraligen), inhibitory izoenzymu CYP3A4 (diltiazem), itrakonazol (Rumikoz, Irunin) | zwiększone stężenie amlodypiny i zwiększone działanie |
| Środki z litem, środki znieczulające, izofluran (Foran) | negatywny wpływ na układ nerwowy (biegunka, osłabienie, wymioty, drżenie, zaburzenia słuchu) |
| produkty farmaceutyczne z wapniem | zmniejszenie efektu terapeutycznego |
| Leki immunosupresyjne Cyklosporyna (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Takrolimus (Advagraf) | zwiększone działanie tych leków |
Sok grejpfrutowy zwykle nie wpływa na działanie terapeutyczne amlodypiny, ale w rzadkich przypadkach występuje silny spadek ciśnienia krwi, co powinien wziąć pod uwagę miłośnik takiego napoju.
Przeciwwskazania, działania niepożądane i przedawkowanie
Zabrania się przepisywania leków w takich warunkach jak:
- nietolerancja dowolnego składnika leku, w tym innych pochodnych dihydropirydyny;
- ciężkie niedociśnienie (wskaźnik skurczowego ciśnienia krwi 90 mm RT. Art. i poniżej);
- ciężka przewlekła niewydolność mięśnia sercowego niezwiązana z niedokrwieniem (ryzyko obrzęku płuc);
- zawał serca (stosowanie jest możliwe tylko po stabilizacji parametrów hemodynamicznych);
- warunki szoku;
- niedrożność przepływu krwi w drogowym odpływie komorowym (a także ciężkie zwężenie aorty);
- pacjenci w wieku poniżej 18 lat, kobiety w ciąży i karmiące piersią.
Niepożądane działania niepożądane zwykle występują, gdy występuje naruszenie przeciwwskazań do stosowania leku, przekraczające dawkę lub częstotliwość podawania.
| Częstotliwość rozwoju | Prawdopodobne niepożądane efekty |
|---|---|
| 1 - 9 na 100 pacjentów | Kołatanie serca, obrzęk stóp, uderzenia gorąca, ból głowy i brzucha, zawroty głowy, nudności, letarg |
| 2 - 9 osób na 1000 | • silny spadek ciśnienia; • bóle stawów, kręgów i mięśni, tiki; • drętwienie skóry, drżenie palców; • wahania nastroju, nerwowość; • zaburzenia snu, zmiana smaku; • zaparcia lub luźne stolce, tworzenie się gazów; • suchość w ustach, katar, duszność; • podwójne widzenie, zapalenie spojówek, krwawienia z nosa, częste oddawanie moczu; • osłabienie erekcji, zmiany masy ciała; • swędząca skóra, wysypki, dreszcze |
| 2 - 9 na 10 tysięcy pacjentów | • omdlenie, zapalenie naczyń, ból za mostkiem; zapalenie skóry, krwawienie, obrzęk dziąseł; • spadek ciśnienia podczas szybkiego wzrostu, ciemnienie w oczach; • pogorszenie niewydolności serca, arytmia |
| u 1 na 10 tysięcy pacjentów i jeszcze rzadziej | • kaszel, migrena, pocenie się, zaburzenia pamięci; • zapalenie żołądka, zapalenie wątroby, trzustka, żółtaczka (spowodowane stagnacją żółci); • wzrost stężenia bilirubiny we krwi, cukru, enzymów wątrobowych; • spadek liczby leukocytów i płytek krwi; • plamica małopłytkowa, • wypadanie włosów, rybia łuska, ogniskowe przebarwienia skóry; • Obrzęk Quinckego, rumień |
Chociaż nie ma negatywnego wpływu amlodypiny na zdolność prowadzenia pojazdów i pojazdów, zaleca się wzięcie pod uwagę zawrotów głowy i letargu z powodu gwałtownego spadku ciśnienia krwi, szczególnie podczas zwiększania dawki lub na początku leczenia.
W przypadku zaobserwowanego przedawkowania:
- nienormalny spadek ciśnienia;
- zwiększone skurcze mięśnia sercowego do dużej liczby;
- niewydolność oddechowa, utrata przytomności;
- rozwój śpiączki, stan zagrażający życiu.
Z takimi znakami natychmiast wezwij pogotowie ratunkowe, połóż pacjenta na wysokich nogach. W ciągu pierwszej godziny po pojawieniu się oznak przedawkowania dają (jeśli to możliwe) adsorbenty (Polysorb). Intensywna terapia detoksykacyjna jest przeprowadzana w szpitalu (płukanie żołądka, wlew glukonianu wapnia, stosowanie środków zwężających naczynia krwionośne i roztworów w celu utrzymania funkcji serca).
Hemodializa jest nieskuteczna, ponieważ amlodypina wiąże się w 96% z białkami krwi.
Analogi amlodypiny
Analogi amlodypiny zawierające tę samą substancję czynną obejmują leki różnych firm farmaceutycznych: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
